Donepezilo
Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El ingrediente activo donepezilo se usa para el tratamiento sintomático de las formas leves a moderadas de la demencia de Alzheimer (olvido). Mejora la memoria y la memoria, pero no evita que la enfermedad progrese. Aquí puedes leer todo lo interesante sobre Donepezil: efecto, aplicación y posibles efectos secundarios.
Así es como actúa donepezilo
Donepezil es un fármaco contra la demencia. La forma más común de demencia es la enfermedad de Alzheimer. Con esto, las células nerviosas (neuronas) del cerebro mueren gradualmente. Por lo general, una parte no insignificante de las células nerviosas ha muerto antes de que aparezcan los primeros síntomas y se descubra la enfermedad. La acetilcolina es una de las sustancias mensajeras (neurotransmisores) más importantes entre las células nerviosas que intervienen en la memoria, la retención y la memoria.
Para comunicarse con otras neuronas, una célula nerviosa puede secretar sustancias mensajeras como la acetilcolina. Este se acopla a puntos especiales de acoplamiento en la membrana de la segunda célula nerviosa y, por lo tanto, transmite una determinada señal. Luego, el neurotransmisor es dividido por una enzima (acetilcolinesterasa) en acetato y colina, que ya no funcionan en los receptores, por lo que la señal termina. Los dos productos de fisión se recuperan nuevamente en la primera célula nerviosa, se unen y luego se pueden liberar nuevamente si es necesario.
Dado que las células nerviosas no solo tienen conexiones uno a uno, sino que una célula nerviosa generalmente está en contacto con muchos miles de otras células nerviosas, uno se da cuenta de que las células están muriendo solo cuando se excede un valor umbral. Los contactos restantes de la celda ya no son suficientes para transmitir señales.
Para aliviar los síntomas de la enfermedad de Alzheimer y mejorar el rendimiento de la memoria, el donepezilo se utiliza como inhibidor selectivo de la enzima acetilcolinesterasa. Cuando esta enzima se inhibe en el cerebro, la acetilcolina permanece más tiempo en los receptores de la célula nerviosa corriente abajo, lo que hace que la señal sea más fuerte, por así decirlo. Esto significa que las células nerviosas restantes aún pueden comunicarse con intensidad normal.
Captación, degradación y excreción de donepezilo
Después de la ingestión, el ingrediente activo donepezil llega a la sangre a través del intestino y desde allí a través de la barrera hematoencefálica hasta el sistema nervioso central. Allí despliega su efecto. En el hígado, el donepezilo se metaboliza parcialmente en productos de degradación eficaces e ineficaces. La mayoría de estos se excretan en la orina y, en menor medida, en las heces. Aproximadamente 70 horas después de la ingestión, la mitad del ingrediente activo abandonó el cuerpo.
¿Cuándo se usa donepezil?
El donepezilo está aprobado para el tratamiento sintomático de la demencia de Alzheimer leve a moderada.
Fuera del rango de aprobación (uso “no indicado en la etiqueta”) también se usa como medicamento paliativo en la demencia de Alzheimer severa.
Debe tomarse de forma permanente para mantener el efecto.
Así es como se usa donepezilo
El principio activo se toma en forma de sal (hidrocloruro de donepezilo) en forma de comprimidos o comprimidos bucodispersables que se disuelven en la boca en unos segundos. El tratamiento se inicia con cinco miligramos de donepezilo una vez al día. Después de un mes, el médico evaluará si la dosis es suficiente o si debe aumentarse a diez miligramos de donepezil al día. No se recomiendan dosis más altas.La terapia solo debe administrarse si el paciente está alojado en un centro de atención o si tiene un cuidador que supervise el uso de donepezil.
¿Cuáles son los efectos secundarios del donepezilo?
Más del diez por ciento de los tratados se quejan de diarrea, náuseas y dolores de cabeza.
A menudo, mientras toma donepezilo, también hay pérdida de apetito, comportamiento agresivo, agitación, mareos, insomnio, vómitos, indigestión, erupciones cutáneas, calambres musculares, incontinencia y cansancio.
Los efectos secundarios del donepezilo, como convulsiones, latidos cardíacos lentos y hemorragia gastrointestinal, también pueden afectar a entre cien y mil personas.
¿Qué se debe considerar al tomar donepezilo?
Dado que el ingrediente activo donepezilo se descompone principalmente en el hígado por dos enzimas diferentes (citocromo P450 2D6 y 3A4) que también descomponen otros ingredientes activos, puede haber interacciones cuando se combinan estos ingredientes activos.
Los ejemplos incluyen muchos antibióticos (eritromicina, metronidazol, cloranfenicol), medicamentos contra el VIH (ritonavir, indinavir), el medicamento para la presión arterial verapamilo, agentes antimicóticos (fluconazol, ketoconazol, itraconazol) y también muchos remedios a base de hierbas (valeriana, cúrcuma y pomelo).
Algunos ingredientes activos aseguran que se produzcan más enzimas en el hígado, que luego descomponen el donepezil más rápidamente. Su eficacia sufre como resultado. Esto es provocado, por ejemplo, por agentes contra los calambres y la epilepsia (fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina), el anestésico fenobarbital y también algunos alimentos (jengibre, ajo, regaliz).
Los pacientes con enfermedades respiratorias como asma o EPOC deben tomar donepezilo con precaución ya que puede aumentar el riesgo de un ataque de asma.
Si se toman con regularidad medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE como AAS, ibuprofeno, diclofenaco) además del donepezilo, el riesgo de hemorragia gastrointestinal puede aumentar.
Los niños y adolescentes, así como las mujeres embarazadas y en período de lactancia, no deben tomar donepezilo, ya que no existen estudios sobre la seguridad de la ingestión y la eficacia.
Asimismo, los pacientes con insuficiencia hepática grave no deben tomar donepezilo por falta de experiencia.
Cómo obtener el medicamento donepezilo
El donepezilo antidemencial se puede comprar en una farmacia con receta médica.
¿Desde cuándo se conoce el donepezilo?
El desarrollo de donepezil comenzó en 1983 en la compañía farmacéutica japonesa Eisai. El ingrediente activo se aprobó por primera vez en los EE. UU. En 1996. Los genéricos que contienen el ingrediente activo donepezil se comercializan desde 2010.
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