Carvedilol

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo carvedilol se usa para tratar la presión arterial alta, la angina de pecho (insuficiencia cardíaca) y la insuficiencia cardíaca. Como betabloqueante tiene un efecto amortiguador sobre el corazón y como alfabloqueante expande los vasos sanguíneos, lo que reduce la resistencia vascular; ambos efectos hacen que el trabajo del corazón sea más económico. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre Carvedilol, sus efectos secundarios y su uso.

Así es como actúa Carvedilol

Cuando el cuerpo humano está bajo estrés y tiene que trabajar duro, las glándulas suprarrenales liberan hormonas del estrés como la adrenalina y la noradrenalina en la sangre. Se unen a ciertos puntos de acoplamiento (receptores) de los órganos diana y, por lo tanto, los ajustan a un alto rendimiento. La liberación de estas hormonas hace que el corazón lata más rápido y la presión arterial aumenta a medida que los vasos sanguíneos se contraen. Los bronquiolos (ramas finas en las vías respiratorias de los pulmones) se ensanchan para absorber más oxígeno; se estimula la descomposición de la grasa para proporcionar energía y se minimiza la digestión para que no se desperdicie energía.

Si este sistema está desequilibrado, puede provocar latidos cardíacos constantemente rápidos y presión arterial alta. Esto no es un problema por poco tiempo, pero a la larga daña el sistema cardiovascular y otros órganos. Esto reduce el rendimiento del corazón, lo que significa que tiene que trabajar aún más. Este círculo vicioso suele tener que interrumpirse con medicación.

Los betabloqueantes como el carvedilol ocupan los receptores beta del corazón, de modo que las hormonas del estrés ya no se acoplan y pueden provocar un latido cardíaco rápido. Esto permite que el corazón vuelva a latir a un ritmo normal, lo que a su vez hace que la presión arterial baje.

Lo que es único sobre Carvedilol es que también actúa como un bloqueador alfa. También inhibe los receptores alfa en los vasos sanguíneos, donde la adrenalina se contraería y haría que la presión arterial se eleve. Los vasos sanguíneos se relajan y el corazón tiene que bombear contra una menor resistencia, lo que también es suave.

Absorción y degradación de carvedilol

El ingrediente activo carvedilol se absorbe rápidamente en el intestino después de la ingestión por la boca. Los niveles más altos en sangre se alcanzan después de aproximadamente una hora. El ingrediente activo se metaboliza principalmente en el hígado a productos de degradación inactivos, que luego se excretan con la bilis en las heces. Después de unas seis a diez horas, la mitad del carvedilol ingerido se excreta de esta forma.

¿Cuándo se usa Carvedilol?

El carvedilol se utiliza en enfermedades del sistema cardiovascular como:

  • insuficiencia cardíaca crónica estable
  • enfermedad cardíaca crónica (angina de pecho)

Dado que la terapia con Carvedilol solo combate los síntomas y no las causas de las enfermedades, la aplicación debe ser a largo plazo.

Así es como se usa Carvedilol

El ingrediente activo carvedilol se usa en forma de tabletas. Estos están disponibles en diferentes dosis, ya que la terapia debe ser "progresiva": se inicia con una dosis muy baja, que luego se aumenta lentamente hasta lograr el efecto deseado. La dosis diaria máxima es de 50 a 100 miligramos de carvedilol, según la enfermedad subyacente y el peso del paciente. Se toma por la mañana y por la noche con las comidas. Cuando finaliza la terapia, esto debe hacerse "gradualmente", es decir, con una reducción gradual de la dosis.

Dependiendo de la gravedad y la gravedad de la enfermedad, puede tener sentido tomar otros medicamentos además del carvedilol, como inhibidores de la ECA, agentes deshidratantes y glucósidos cardíacos.

¿Cuáles son los efectos secundarios del carvedilol?

Durante el tratamiento con carvedilol, se producen efectos secundarios como mareos, dolor de cabeza, insuficiencia cardíaca, presión arterial baja y agotamiento en más de una de cada diez personas tratadas.

Además, cada décima a centésima persona tratada puede experimentar los siguientes efectos secundarios de Carvedilol: Infecciones e inflamación del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, anemia, aumento de peso, niveles altos o bajos de azúcar en sangre en diabéticos, niveles altos de colesterol, depresión, ojos secos e irritados, alteraciones visuales, latidos cardíacos lentos, retención de agua, mareos al ponerse de pie, manos y pies fríos, dificultad para respirar, molestias asmáticas, náuseas, diarrea, vómitos, indigestión, dolores corporales, disfunción renal y disfunción eréctil.

¿Qué se debe tener en cuenta al tomar carvedilol?

Si se toman otros medicamentos durante la terapia con carvedilol, pueden ocurrir interacciones entre ellos. El carvedilol, un betabloqueante, es transportado en el organismo por determinadas proteínas (p-glicoproteína) y degradado en el hígado por determinados sistemas enzimáticos (CYP2D6 y CYP2C9) que también metabolizan otros fármacos. Por lo tanto, tomar ingredientes activos adicionales puede resultar en niveles demasiado altos o demasiado bajos de Carvedilol.

Si el fármaco cardíaco digoxina se toma al mismo tiempo, su nivel en sangre aumenta. Por lo tanto, deben realizarse controles periódicos de los niveles en sangre, especialmente al comienzo del tratamiento.

El tratamiento con ciclosporina inmunosupresor, que se utiliza principalmente después de trasplantes de órganos, produce niveles más altos de ciclosporina en sangre, por lo que se debe reducir la dosis.

Los ingredientes activos como la cimetidina (para problemas de estómago relacionados con el ácido) y la hidralazina (por ejemplo, para la insuficiencia cardíaca), así como el alcohol, pueden retrasar la descomposición del carvedilol en el hígado. Como resultado, el nivel sanguíneo en sangre puede aumentar.

El efecto de la insulina y los fármacos antidiabéticos orales puede potenciarse con el betabloqueante carvedilol. También puede ocultar la hipoglucemia, por lo que los diabéticos deben prestar especial atención a sus niveles de azúcar en sangre.

Los agentes antiarrítmicos como el verapamilo, el diltiazem y la amiodarona pueden provocar graves trastornos de conducción en el corazón y arritmias cardíacas cuando se toman al mismo tiempo que carvedilol.

La administración simultánea de sustancias que también reducen la presión arterial puede provocar una caída inesperada y brusca de la presión arterial. Dichas sustancias incluyen el agente reductor de la presión arterial clonidina, otros betabloqueantes, barbitúricos (sedantes y pastillas para dormir), antidepresivos tricíclicos y alcohol.

Se recomienda precaución con los asmáticos, especialmente aquellos que inhalan sustancias de acción prolongada para el tratamiento a largo plazo o sustancias broncodilatadoras de acción corta para el tratamiento a corto plazo en caso de disnea. Para ellos, tomar betabloqueantes como Carvedilol puede provocar efectos secundarios como dificultad respiratoria aguda y síntomas asmáticos, ya que se neutraliza el efecto de la medicación para el asma.

Los betabloqueantes como el carvedilol reducen el flujo sanguíneo a la placenta y, por lo tanto, no deben usarse en mujeres embarazadas. Dado que el ingrediente activo carvedilol pasa a la leche materna, las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar si existe una necesidad urgente de tratamiento.

En niños menores de 18 años, el ingrediente activo carvedilol no debe usarse debido a la falta de estudios.

Cómo obtener medicamentos con carvedilol

Las preparaciones con el ingrediente activo Carvedilol solo se pueden comprar en farmacias con prescripción médica.

¿Desde cuándo se conoce el carvedilol?

Carvedilol es un betabloqueante de tercera generación. Fue desarrollado por Boehringer Mannheim (ahora Roche). Los derechos del ingrediente activo se vendieron más tarde a GlaxoSmithKline, donde todavía se estaban elaborando en detalle Carvedilol y su formulación. A mediados de la década de 1990, fue aprobado como ingrediente farmacéutico activo en países europeos. En la actualidad existen numerosos medicamentos genéricos con el ingrediente activo Carvedilol.

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