Difenhidramina

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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La difenhidramina es un principio activo antialérgico (antihistamínico) de primera generación, que también actúa contra las náuseas. Debido a que promueve el sueño como efecto secundario, también está aprobado como ayuda para dormir. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso de la difenhidramina, los efectos secundarios y las interacciones.

Así es como actúa la difenhidramina

La propia sustancia mensajera del cuerpo, la histamina, juega un papel importante en las reacciones de defensa contra los gérmenes invasores y las toxinas. En caso de infección o ingestión de veneno, el sistema inmunológico hace que los llamados mastocitos liberen histamina almacenada y otras sustancias mensajeras. Como resultado, el tejido afectado recibe más sangre. Además, se atraen más glóbulos blancos y los vasos sanguíneos se vuelven más permeables. Por último, pero no menos importante, el tejido se hincha para que las células inmunitarias puedan migrar mejor. En resumen: hay una reacción inflamatoria.

En algunos casos, sin embargo, esta reacción protectora del sistema inmunológico es indeseable, por ejemplo, cuando se manifiesta como una reacción alérgica al polen, la comida o las picaduras de insectos. Esto se puede suprimir específicamente con un antihistamínico como la difenhidramina.Este ingrediente activo ocupa los puntos de acoplamiento (receptores) de la propia histamina del cuerpo, por lo que ya no puede funcionar.

La difenhidramina como antihistamínico de primera generación (es decir, como una de las primeras sustancias de esta clase en descubrirse) también atraviesa muy bien la barrera hematoencefálica. En el cerebro, la propia sustancia mensajera del cuerpo, la histamina, interviene, entre otras cosas, en la regulación del ritmo de vigilia-sueño; si esta regulación se ve alterada por los antihistamínicos, el efecto secundario de la fatiga es la fatiga. Los antihistamínicos de segunda generación apenas pueden atravesar la barrera hematoencefálica, lo que evita el cansancio.

Además, la difenhidramina tiene un efecto amortiguador sobre el centro del vómito en el tronco del encéfalo y, por lo tanto, suprime las náuseas y las náuseas.

Absorción, degradación y excreción de difenhidramina.

El ingrediente activo se toma en forma de su sal clorhidrato de difenhidramina (clorhidrato de difenhidramina) en forma de tableta y entra en la sangre a través de la mucosa intestinal. Cuando se usa como cápsula rectal, el ingrediente activo ingresa a la sangre a través de la membrana mucosa del recto. Los niveles sanguíneos más altos se alcanzan después de una a cuatro horas.

La difenhidramina se descompone en productos metabólicos ineficaces en el hígado y se excreta en la orina a través de los riñones. Después de aproximadamente cuatro horas, la mitad del ingrediente activo se elimina del cuerpo.

¿Cuándo se usa difenhidramina?

Mientras tanto, en Alemania no se han aprobado medicamentos que contengan difenhidramina para aliviar las reacciones alérgicas. Se prefieren los antihistamínicos más nuevos porque tienen menos efectos secundarios. Sin embargo, la difenhidramina sigue siendo un componente de algunas ayudas para dormir como un medio para promover el sueño y dormir toda la noche.

Además, todavía se usa contra las náuseas y los vómitos, pero el ingrediente activo relacionado dimenhidrinato ahora también se usa con más frecuencia.

La difenhidramina solo debe usarse durante períodos cortos como automedicación.

Así es como se usa la difenhidramina

Para tratar los trastornos del sueño, se toma una tableta de 50 miligramos de difenhidramina entre 30 y 15 minutos antes de acostarse. Se debe tener cuidado para asegurarse de que la duración del sueño sea lo suficientemente larga; de lo contrario, el ingrediente activo seguirá surtiendo efecto a la mañana siguiente y puede provocar fatiga y reacciones deficientes. La ingesta debe ser de unos días, pero un máximo de dos semanas.

Como remedio para las náuseas y los vómitos, las cápsulas rectales de difenhidramina se insertan en el ano al igual que los supositorios. La inserción se puede facilitar si la cápsula se humedece con agua de antemano. . Si los síntomas persisten, se puede insertar una cápsula rectal hasta tres veces al día.

Las tabletas son menos útiles en el caso de náuseas y vómitos, ya que los vómitos a veces les impiden ingresar al intestino y liberar su ingrediente activo.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la difenhidramina?

Muy a menudo, después de tomar difenhidramina como ayuda para dormir, las personas se quejan de cansancio, somnolencia y dificultad para concentrarse al día siguiente, especialmente después de un tiempo de sueño insuficiente. Cuando se toma contra las náuseas, la fatiga es un efecto secundario común.

Otros posibles efectos secundarios de la difenhidramina incluyen mareos, debilidad muscular y el riesgo asociado de caídas, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, ardor de estómago, alteraciones visuales y problemas para orinar.

La piel rara vez se vuelve más sensible a la luz solar intensa. A veces se producen cambios en el recuento sanguíneo y aumenta la presión intraocular.

¿Qué se debe considerar al tomar difenhidramina?

Mientras esté tomando difenhidramina, no debe tomar sedantes o medicamentos sedantes (pastillas para dormir, sedantes, analgésicos, medicamentos para la depresión o las convulsiones) ni beber alcohol. De lo contrario, esto aumentaría excesivamente el efecto. Los efectos de la difenhidramina también pueden incrementarse con agentes antihipertensivos.

La difenhidramina y algunos otros fármacos ralentizan la conducción de los estímulos en el músculo cardíaco (lo que se denomina prolongación del tiempo QT). Si alguien ya tiene una prolongación del tiempo QT (“Síndrome del QT largo”) o está tomando medicamentos con un efecto de prolongación del tiempo QT, no se debe tomar difenhidramina, ni siquiera después de los otros medicamentos. De lo contrario, pueden producirse arritmias cardíacas potencialmente mortales. Ejemplos de tales fármacos son agentes para arritmias, ciertos antibióticos, antipalúdicos, otros antihistamínicos, diuréticos y agentes para psicosis y esquizofrenia.

La difenhidramina no debe usarse durante el embarazo y la lactancia. Los estudios han demostrado que puede ser teratogénico e inhibir el flujo de leche en mujeres que amamantan.

Los niños mayores de doce años pueden tomar difenhidramina en dosis reducidas. Este último, sin embargo, no debe tener una próstata agrandada, de lo contrario amenaza la retención urinaria.

No opere maquinaria pesada ni conduzca tráfico después de tomar difenhidramina.

Cómo obtener medicamentos con difenhidramina

Las preparaciones con dosis únicas de hasta 50 miligramos de difenhidramina para ingestión en forma de tabletas, cápsulas rectales o supositorios se pueden comprar sin receta en la farmacia.

¿Cuánto tiempo se conoce la difenhidramina?

El ingrediente activo difenhidramina fue descubierto en 1943 por el profesor George Rieveschl en la Universidad de Cincinnati en Estados Unidos. Solo tres años después, fue el primer antihistamínico aprobado como medicamento por la FDA de EE. UU. En los años siguientes, el ingrediente activo relacionado dimenhidrinato se desarrolló a partir de difenhidramina, que induce menos el sueño. En la década de 1960, se descubrió que la difenhidramina aumenta los niveles de serotonina en el cerebro y, por lo tanto, actúa potencialmente contra la depresión: fue el modelo del primer ISRS (inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina) fluoxetina. En la actualidad, existen numerosos medicamentos genéricos disponibles como somníferos de venta libre con el ingrediente activo difenhidramina.

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