Tolperisona

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo tolperisona pertenece al grupo de relajantes musculares de acción central, es decir, sustancias que trabajan en el cerebro o la médula espinal para relajar los músculos. A diferencia de los otros representantes de este grupo de ingredientes activos, la tolperisona no tiene ningún efecto amortiguador o inductor de somnolencia. Aquí puede leer todo lo interesante sobre los efectos y el uso de la tolperisona, los efectos secundarios y otros datos importantes.

Así es como actúa la tolperisona

El ingrediente activo tolperisona actúa en diferentes lugares del cuerpo, aunque el mecanismo de acción no se conoce hasta el último detalle.

La tolperisona tiene una estructura química similar a la lidocaína y otros anestésicos locales (anestésicos locales). Por tanto, se asume que tiene un efecto directo sobre la transmisión de estímulos en el sistema nervioso: la tolperisona se deposita preferentemente en el cerebro, la médula espinal y en los tractos nerviosos. Las células nerviosas (neuronas) tienen extensiones largas en forma de cables a través de las cuales están en contacto con la siguiente neurona y transmiten señales. Por un lado, estas señales pueden ser sensoriales y pueden transmitirse del cuerpo al cerebro, como la temperatura, la presión o los estímulos de dolor. Otras señales son de naturaleza motora: se envían en la dirección opuesta desde el cerebro a otras partes del cuerpo y desencadenan el movimiento muscular, por ejemplo. La transmisión de las señales a lo largo de los "cables" largos se produce porque las partículas de sodio cargadas positivamente entran en el "cable" desde el exterior a través de los canales de sodio, lo que significa que se acumula una carga positiva en el interior y se transporta más allá. Al igual que los anestésicos locales, la tolperisona puede inhibir la entrada de sodio al bloquear los canales de sodio. Por lo tanto, también se dice que el relajante muscular tiene una actividad similar a la lidocaína ("actividad similar a la lidocaína").

En el caso de los síntomas de calambres (espasticidad / espasticidad), el sistema nervioso central provoca un aumento anormal de la tensión interna en los músculos esqueléticos. Esto permite que los reflejos se activen ante la más mínima irritación y, dependiendo de la gravedad de la espasticidad, el músculo se contraiga con mucha fuerza, lo que puede asociarse con movilidad restringida y dolor. Se intenta hacer frente a esta "sobrecarga" del sistema nervioso amortiguando la transmisión de estímulos a través de la tolperisona.

Captación, degradación y excreción de tolperisona

Después de la ingestión por vía oral, el ingrediente activo se absorbe a través de la pared intestinal hacia la sangre, donde alcanza los niveles más altos después de una hora y media. Sin embargo, poco después de la ingestión, el hígado descompone cuatro quintas partes del ingrediente activo. Si se consume una comida antes de la ingestión del ingrediente activo, la ingesta aumenta aproximadamente al doble. Aproximadamente dos horas y media después de la ingestión, la mitad de la tolperisona y sus productos de degradación se excretan a través de los riñones con la orina.

¿Cuándo se usa la tolperisona?

En Alemania, la tolperisona solo está aprobada para el tratamiento de los síntomas espásticos después de un accidente cerebrovascular en adultos.

Fuera de las áreas de aplicación aprobadas (uso "no indicado en la etiqueta") y en otros países, la tolperisona también se usa para otras enfermedades como la osteoartritis (desgaste de las articulaciones), la espondilosis (enfermedad de las articulaciones de la columna) y los trastornos circulatorios (porque mejora la circulación sanguínea).

El ingrediente activo generalmente es adecuado para un uso prolongado.

Así es como se usa la tolperisona

El relajante muscular tolperisona se toma en forma de comprimidos. La dosis habitual es de 50 a 150 miligramos tres veces al día después de las comidas para una dosis total de 150 a 450 miligramos por día.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la tolperisona?

Las preparaciones con el ingrediente activo tolperisona suelen ser muy bien toleradas.

En estudios clínicos con el ingrediente activo, una de cada 100 a mil personas tratadas experimentó efectos secundarios como mareos, somnolencia, cansancio, fatiga, debilidad, dolor abdominal, náuseas y vómitos.

Incluso más raramente (en uno de cada mil a diez mil pacientes) la tolperisona causó efectos secundarios como dolor de cabeza, insomnio, estreñimiento, diarrea, molestias gastrointestinales, enrojecimiento de la piel, erupciones cutáneas, picazón, aumento de la sudoración y presión arterial baja.

Los síntomas suelen ser temporales o desaparecen cuando se reduce la dosis. En caso de reacciones de hipersensibilidad, se debe informar al médico y se debe suspender el principio activo.

¿Qué se debe considerar al tomar tolperisona?

El ingrediente activo tolperisona no interactúa directamente con otros ingredientes activos. Sin embargo, es degradado en el hígado por enzimas (citocromo P450 2D6 y 2C19) que también degradan otros principios activos. Si se toma al mismo tiempo, la descomposición de la tolperisona o la del otro ingrediente activo puede ralentizarse o acelerarse. Por ejemplo, la degradación de fármacos cardiovasculares del grupo de betabloqueantes (metoprolol, nebivolol), fármacos psicotrópicos (tioridazina, perfenazina, venlafaxina, desipramina, atomoxetina) o el supresor de la tos dextrometorfano cuando se utiliza en combinación con tolperisona ralentiza la sangre los niveles aumentan bruscamente y se producen síntomas de sobredosis.

La tolperisona también puede aumentar los efectos de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides, incluidos los analgésicos comunes de venta libre, ácido acetilsalicílico (AAS), ibuprofeno, naproxeno y diclofenaco.

La tolperisona ha causado daño a los fetos en experimentos con animales, por lo que no debe tomarse durante el embarazo. Además, se puede suponer que el ingrediente activo se excreta en la leche materna; las mujeres que amamantan y que absolutamente deben ser tratadas con tolperisona deben dejar de amamantar de antemano.

Debido a la falta de experiencia sobre seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, se deben utilizar otros principios activos en lugar de tolperisona en menores.

En pacientes de edad avanzada y personas con disfunción hepática o renal, el médico primero debe determinar cuidadosamente la dosis adecuada. El ingrediente activo no debe utilizarse en casos de disfunción renal o hepática grave.

Cómo obtener medicamentos con tolperisona

El relajante muscular tolperisona requiere prescripción médica en cada dosis y se puede obtener en la farmacia de acuerdo con la prescripción de un médico.

¿Desde cuándo se conoce la tolperisona?

La tolperisona ha sido aprobada para numerosas quejas en Europa desde la década de 1960. En 2013, las áreas de aplicación aprobadas se redujeron a una sola, ya que raras veces se producían reacciones de hipersensibilidad graves a pesar de la baja tasa de efectos secundarios. Desde la expiración de la protección de la patente, han salido al mercado alemán varios genéricos con el ingrediente activo tolperisona.

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