Dabigatrán

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo dabigatrán es un fármaco anticoagulante más nuevo. Debido a su modo de acción y su administración en cápsula, los anticoagulantes más nuevos, como el dabigatrán, también se conocen como "anticoagulantes orales directos" (DOAC). Aquí puedes leer todo lo interesante sobre los efectos del dabigatrán, su uso y posibles efectos secundarios.

Así es como funciona dabigatrán

El anticoagulante se toma en forma de un precursor (conocido como "profármaco"), llamado dabigatrán etexilato, y solo se convierte en la forma activa dabigatrán en el cuerpo. De esta forma, el ingrediente activo inhibe la coagulación sanguínea al bloquear una proteína clave importante (trombina).

Coagulación de la sangre

Normalmente, en el caso de un vaso sanguíneo lesionado, por ejemplo, la coagulación de la sangre tiene lugar como un proceso en cascada (conocido como la "cascada de la coagulación"): las plaquetas (trombocitos) que circulan en la sangre reconocen el daño tisular y se adhieren a él, que los activa. Cuando se activan, las plaquetas liberan numerosas sustancias mensajeras que atraen plaquetas adicionales. El coágulo de sangre resultante contrae los vasos sanguíneos y, por lo tanto, reduce la pérdida de sangre. Esta primera parte de la hemostasia se conoce como hemostasia primaria (hemostasia primaria) y conduce a una oclusión vascular rápida, si no muy estable.

En el siguiente paso, se establece la "hemostasia secundaria": el factor de coagulación activo trombina se crea a partir de una proteína precursora inactiva (protrombina). Convierte proteínas individuales (fibrinógeno) disueltas en la sangre en largos hilos hechos de fibrina, que sirven como un adhesivo sólido reticulado que hace que la oclusión vascular previamente inestable sea mecánicamente estable. Esto también incluye otras plaquetas y glóbulos rojos (eritrocitos).

Cómo actúa el dabigatrán

El ingrediente activo dabigatrán inhibe específicamente el factor de coagulación trombina, lo que significa que no se forman hilos de fibrina.

Cuando se anticoagulante con dabigatrán u otros ingredientes activos, es importante encontrar siempre algo mediocre: si la coagulación se inhibe demasiado, el paciente puede morir por la hemorragia interna más pequeña; si la capacidad de coagulación es demasiado fuerte, se forman coágulos de sangre con demasiada rapidez, que bloquean vasos importantes como los del corazón o el cerebro. Esto puede provocar ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares fatales.

Beneficios de los nuevos anticoagulantes orales

Los anticoagulantes más antiguos (heparinas, cumarinas) se han utilizado durante mucho tiempo, pero generalmente tienen desventajas significativas en comparación con los nuevos anticoagulantes orales:

Las heparinas, que también inhiben indirectamente la trombina, no se ingieren por vía oral y, por tanto, deben administrarse mediante inyección. Las cumarinas, que inhiben la función de la vitamina K (importante para la formación de factores de coagulación), se pueden tomar por vía oral. Sin embargo, su efecto indirecto sobre la coagulación puede variar mucho (entre otras cosas, dependiendo del contenido de vitamina K de los alimentos). Por lo tanto, el valor de la coagulación (valor INR, anteriormente el valor Quick) debe determinarse regularmente y la dosis de las cumarinas debe ajustarse en consecuencia.

En este caso, el dabigatrán administrado por vía oral tiene una ventaja: el valor de la coagulación no tiene que medirse con regularidad en un paciente bien adaptado porque el dabigatrán tiene un efecto directo según la dosis.

Captación, degradación y excreción de dabigatrán

Después de la ingestión en cápsulas, el profármaco dabigatrán etexilato se absorbe en la sangre del intestino, donde se convierte en dabigatrán, el ingrediente activo. Los niveles sanguíneos más altos se alcanzan después de media hora a dos horas. La ingestión con alimentos retrasa pero no disminuye la absorción. Solo pequeñas partes del ingrediente activo se metabolizan más en el cuerpo. En su mayor parte, el dabigatrán se excreta inalterado a través de los riñones con la orina. La mitad de la cantidad original de ingrediente activo abandonó el cuerpo en medio día.

¿Cuándo se usa dabigatrán?

El anticoagulante dabigatrán se utiliza:

  • para el tratamiento preventivo de la trombosis en pacientes después de una artroplastia de cadera o rodilla
  • para el tratamiento y la prevención de la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (EP)

La duración del uso depende del tipo de tratamiento. Después de la cirugía, el dabigatrán se toma durante algunas semanas para la prevención general de coágulos de sangre a largo plazo.

Así es como se usa dabigatrán

En general, el ingrediente activo dabigatrán se toma una o dos veces al día con un intervalo de doce horas e independientemente de las comidas con un vaso de agua.

Después de la cirugía de reemplazo de rodilla, se toman 220 miligramos de dabigatrán una vez al día por la mañana durante diez días. Después de la cirugía de reemplazo de cadera, este período se extiende de cuatro a cinco semanas.

Los pacientes que deben tomar dabigatrán para la prevención de la fibrilación auricular o para el tratamiento y la prevención de la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (EP) suelen recibir 150 miligramos de dabigatrán dos veces al día, es decir, una dosis diaria total de 300 miligramos.

El médico puede reducir la dosis si el paciente es de edad avanzada (mayor de 75 años), la función renal está alterada o si existe un mayor riesgo de hemorragia. En tales casos, generalmente se usan 110 miligramos de dabigatrán dos veces al día.

¿Cuáles son los efectos secundarios del dabigatrán?

El ingrediente activo dabigatrán puede causar efectos indeseables como anemia, hemorragia nasal, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, diarrea, náuseas, cambios en los valores de la función hepática, hemorragia cutánea y sangre en la orina en uno de cada diez a cien pacientes.

Además, una de cada cien a mil personas tratadas con dabigatrán presenta efectos secundarios como reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea, picazón, hematomas en la piel, sangrado, tos con sangre, úlceras de estómago, acidez, vómitos y hemorragia en las articulaciones.

Nota: Dabigatrán puede causar hemorragia como efecto secundario, especialmente en caso de sobredosis. En casos graves, el médico tratante debe administrar al paciente un antídoto específico: el ingrediente activo idarucizumab. Esto bloquea los efectos anticoagulantes del dabigatrán.

¿Qué se debe tener en cuenta al tomar dabigatrán?

El uso combinado de dabigatrán con otros anticoagulantes (como heparinas, cumarinas e inhibidores de la agregación plaquetaria) no debe realizarse, ya que, de lo contrario, la coagulación puede inhibirse demasiado. El cambio de un anticoagulante a otro solo debe realizarlo un médico experimentado.

Según el fabricante, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) utilizados como anticoagulantes (ácido acetilsalicílico - AAS) y analgésicos (ibuprofeno, diclofenaco) no aumentan significativamente el riesgo de hemorragia cuando se toman una vez. Sin embargo, como precaución, se deben usar otros analgésicos como el paracetamol siempre que sea posible.

El dabigatrán es retenido en gran parte en el intestino por lo que se conocen como glicoproteínas P, que son responsables de la descarga de sustancias extrañas como las sustancias medicinales. Sin embargo, si se usan otros ingredientes activos que inhiben esta proteína al mismo tiempo, más dabigatrán ingresa al cuerpo y pueden ocurrir sobredosis. Ejemplos de tales sustancias son los agentes contra las arritmias cardíacas (verapamilo, amiodarona, quinidina), antibióticos (azitromicina, claritromicina), el agente antihipertensivo captopril y ciertos ingredientes alimentarios (piperina en pimienta negra, quinina en limón amargo / agua tónica).

Dado que no existen estudios suficientes sobre la seguridad y eficacia de su uso durante el embarazo y la lactancia, no se debe tomar dabigatrán durante este tiempo. Lo mismo se aplica a los niños y jóvenes menores de 18 años.

Cómo obtener medicamentos con dabigatrán

El dabigatrán solo está disponible con receta en todas las dosis y, por lo tanto, solo está disponible en farmacias previa presentación de una receta médica.

¿Cuánto tiempo se conoce el dabigatrán?

El anticoagulante fue desarrollado y probado clínicamente por la compañía farmacéutica Boehringer-Ingelheim en la década de 1990. El dabigatrán fue aprobado en la UE en 2008.

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