Trimetoprima

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo trimetoprima es un antibiótico que interfiere con el metabolismo del ácido fólico de las bacterias. Como resultado, los gérmenes ya no pueden dividirse y multiplicarse, se inhibe su crecimiento. Por tanto, la trimetoprima se denomina agente bacteriostático. Aquí puede leer todo lo interesante sobre los efectos y el uso de trimetoprima, así como los posibles efectos secundarios e interacciones.

Así es como funciona la trimetoprima

Tanto los seres humanos como los microorganismos, como los hongos y las bacterias, necesitan ácido fólico (vitamina B9) como componente de las enzimas (como el llamado cofactor), que son necesarios para regenerar los componentes básicos del material genético (ADN). Dado que el genoma tiene que duplicarse con cada división celular y, por lo tanto, con cada tipo de crecimiento, el ácido fólico tiene un papel vital que desempeñar.

Sin embargo, para ser utilizado por las células, el ácido fólico debe activarse primero en el cuerpo. Para hacer esto, es convertido dos veces por la enzima DHFR (dihidrofolato reductasa), que primero produce DHF (dihidrofolato) y luego THF (tetrahidrofolato). El THF es la forma activa de la vitamina y puede usarse para procesos metabólicos.

Dado que la enzima DHFR bacteriana es muy diferente de la enzima DHFR humana, se puede inhibir específicamente con ingredientes activos adecuados como trimetoprim. Como resultado, las bacterias ya no pueden duplicar su estructura genética, ya no pueden dividirse. Los inhibidores de la DHFR, como la trimetoprima, tienen, por tanto, un efecto bacteriostático: no matan las bacterias, solo inhiben su crecimiento. Esto le da al sistema inmunológico del cuerpo la oportunidad de controlar una infección bacteriana.

Captación, degradación y excreción de trimetoprima

Después de la ingestión, el ingrediente activo se absorbe rápida y completamente en el torrente sanguíneo a través de la mucosa intestinal. Las concentraciones más altas se alcanzan allí después de aproximadamente una a cuatro horas. El antibiótico llega al sitio de la infección a través de la sangre.

Aproximadamente una quinta parte de la dosis tomada se descompone en el hígado, el resto se excreta sin cambios a través de los riñones con la orina, lo que hace que el ingrediente activo sea adecuado para el tratamiento de infecciones del tracto urinario. Como resultado, el nivel en sangre de trimetoprima se ha reducido a la mitad nuevamente de ocho a 14 horas después de la ingestión.

¿Cuándo se usa trimetoprim?

La trimetoprima como único ingrediente activo solo se usa raramente en infecciones bacterianas, ya que la resistencia bacteriana puede desarrollarse rápidamente (es decir, las bacterias se vuelven insensibles al ingrediente activo). En cambio, generalmente se prescribe una combinación de trimetoprima y sulfametoxazol, que también se llama cotrimoxazol en una composición fija de 1: 5.

El trimetoprim como único antibiótico solo está aprobado para el tratamiento a corto plazo de infecciones del tracto urinario no complicadas y para la prevención a largo plazo de infecciones recurrentes del tracto urinario.

Así es como se usa la trimetoprima

El antibiótico trimetoprima se puede tomar en forma de tabletas o jugo. El jugo es particularmente adecuado para niños menores de seis años, ya que generalmente les resulta difícil tragar las tabletas.

Para el tratamiento de infecciones bacterianas agudas, los niños mayores de doce años y los adultos toman de 150 a 200 miligramos de trimetoprima dos veces al día con un vaso de agua sin comer. Para los niños más pequeños, la dosis generalmente se ajusta a su peso corporal. El antibiótico está aprobado para pacientes que pesan más de cinco kilogramos.

La duración de la terapia generalmente se extiende de tres a siete días. Para la prevención a largo plazo de seis semanas a seis meses, se toman 100 miligramos de trimetoprima una vez al día por la noche.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la trimetoprima?

Los efectos secundarios de la trimetoprima, como pérdida del apetito, alteraciones del gusto, dolor en la parte superior del abdomen, náuseas, vómitos, diarrea, erupciones e inflamación de la lengua y las encías, aparecen en una de cada diez a cien personas tratadas.

Ocasionalmente, también se observa fiebre, cambios en los valores sanguíneos e infecciones por hongos o bacterias resistentes a la trimetoprima, estas últimas especialmente con el uso prolongado del antibiótico.

¿Qué se debe considerar al tomar trimetoprima?

El ingrediente activo trimetoprima se convierte parcialmente en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450 2C8. Como resultado, se pueden acumular otros ingredientes activos, que también son degradados por esta enzima. Estos incluyen, por ejemplo, los medicamentos reductores de azúcar en sangre repaglinida y rosiglitazona (agentes antidiabéticos), el agente deshidratante torasemida y el analgésico fuerte buprenorfina.

La eficacia de los anticoagulantes como la warfarina puede incrementarse con trimetoprima, por lo que los valores de coagulación deben controlarse de cerca.

La ingesta de trimetoprima junto con ciertos agentes antihipertensivos puede aumentar los niveles de potasio en sangre. Ejemplos de dichos ingredientes activos son los inhibidores de la ECA (enalapril, ramipril), sartanes (valsartán, candesartán) y agentes deshidratantes ahorradores de potasio (amilorida, triamtereno, espironolactona).

El efecto de la píldora (anticonceptivo hormonal) puede verse restringido por trimetoprima. Por tanto, las mujeres también deben utilizar métodos anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento con antibióticos (por ejemplo, con preservativo).

Debe evitarse la exposición intensa al sol durante el tratamiento.

La posible decoloración de los dientes debido a la terapia con antibióticos se puede prevenir mediante una higiene bucal intensiva.

Si se produce diarrea intensa y prolongada durante o poco después de la terapia con antibióticos, se debe llamar a un médico.

Trimetoprim no debe ser utilizado por mujeres embarazadas. Las mujeres que amamantan pueden tomar el antibiótico si es necesario. Solo pasa a la leche materna en pequeñas cantidades.

Cómo obtener el medicamento trimetoprim

Todos los antibióticos solo están disponibles en Alemania con receta médica en las farmacias. El objetivo es prevenir el uso indebido de antibióticos, ya que promueven el desarrollo de resistencias en las bacterias.

¿Desde cuándo se conoce la trimetoprima?

La trimetoprima se aprobó por primera vez para su uso en humanos en 1962, seguida de la combinación de cotrimoxazol, que todavía se usa hoy, seis años después. Ambos antibióticos ahora se venden como genéricos, y muchos fabricantes ofrecen la combinación. Por otro lado, las preparaciones que solo contienen el ingrediente activo trimetoprima solo se han vuelto raras.

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