Lercanidipino

Actualizado en

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.

La lercanidipina es un bloqueador de los canales de calcio del subgrupo de las dihidropiridinas. Se utiliza para tratar la hipertensión arterial. Como ingrediente activo de tercera generación, se tolera mejor y tiene menos efectos secundarios que las sustancias precursoras. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso de la lercanidipina, los efectos secundarios y las interacciones.

Así es como actúa lercanidipino

La lercanidipina es un principio activo del grupo de los bloqueadores de los canales de calcio, más precisamente del grupo de las dihidropiridinas. Tiene un efecto vasodilatador y de esta forma reduce la presión arterial. Por tanto, lercanidipino es un agente antihipertensivo. Al reducir la presión arterial, previene enfermedades secundarias graves como ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.

En las células musculares en la pared de las arterias, la entrada de calcio conduce a la tensión, como resultado de lo cual los vasos sanguíneos se contraen y la presión arterial aumenta. En el caso de hipertensión arterial, la ingesta de lercanidipino puede inhibir este influjo de calcio bloqueando los canales de calcio. Como resultado, los vasos sanguíneos permanecen relajados y la presión arterial ya no se eleva permanentemente.

Los primeros bloqueadores de los canales de calcio que se desarrollaron también tuvieron un efecto en la "sincronización" de los latidos del corazón, que también fue mediada por el calcio: redujeron la frecuencia cardíaca. Sin embargo, los ingredientes activos más nuevos, como la lercanidipina, solo tienen un efecto muy específico sobre los canales de calcio en la pared de las arterias y no afectan los latidos del corazón.

Captación, descomposición y excreción

El ingrediente activo se toma en forma de tabletas con una comida aproximadamente a la misma hora todos los días. Es importante tomarlo con alimentos porque permite que el lercanidipino se absorba mejor en la sangre a través de la pared intestinal.

Los niveles sanguíneos más altos se alcanzan de una a tres horas después de la ingestión. El ingrediente activo muy soluble en grasa forma un depósito en el cuerpo, lo que significa que el efecto dura más que con los bloqueadores de los canales de calcio que son más solubles en agua.

La degradación tiene lugar por enzimas en el hígado (especialmente CYP3A4). Los productos de degradación se excretan en la orina y las heces. Aproximadamente de ocho a diez horas después de la ingestión, la mitad del ingrediente activo absorbido se descompone.

¿Cuándo se usa lercanidipino?

El fármaco antihipertensivo lercanidipino está aprobado para el tratamiento de la hipertensión esencial leve a moderada. El término "esencial" significa que el aumento de la presión arterial no fue causado por causas evitables como una enfermedad subyacente, embarazo o medicación.

Así es como se usa lercanidipino

Lercanidipine se toma en forma de tabletas. Debido a su efecto de depósito, solo debe tragarse una vez al día. Debe tomarse con una comida porque el ingrediente activo se absorbe mejor.

Son comunes las dosis entre diez y veinte miligramos de lercanidipino. El efecto antihipertensivo máximo se acumula lentamente y se alcanza aproximadamente dos semanas después del inicio del tratamiento.

Si se desea un efecto más fuerte, el ingrediente activo se combina con otros medicamentos para la presión arterial (por ejemplo, betabloqueantes, inhibidores de la ECA o agentes deshidratantes); aumentar la dosis de lercanidipino no mejoraría el efecto.

El tratamiento de la hipertensión arterial debe ser a largo plazo.

¿Qué efectos secundarios tiene la lercanidipina?

Los efectos secundarios de la lercanidipina son comparativamente raros. Por ejemplo, una de cada cien a mil personas tratadas desarrolla retención de agua en el tejido (edema), sensación de calor, mareos, dolor de cabeza, palpitaciones y tropiezos del corazón.

En una de cada mil a diez mil personas tratadas, aparecen efectos secundarios como somnolencia, opresión del corazón, náuseas, indigestión, diarrea, vómitos, erupciones cutáneas, dolor muscular, aumento de la micción y fatiga.

¿Qué se debe considerar al tomar lercanidipino?

Contraindicaciones

Lercanidipino no debe usarse en:

• disminución de la frecuencia de eyección del corazón
• Mujeres en edad fértil sin un método anticonceptivo seguro
• Insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca)
• angina de pecho inestable (opresión en el pecho)
• insuficiencia hepática o renal grave
• Pacientes que han sufrido un ataque cardíaco en las últimas cuatro semanas.
• uso simultáneo de inhibidores potentes de CYP3A4 (incluido el jugo de toronja, ver más abajo)
• tomando ciclosporina (inmunosupresor) al mismo tiempo

Los inhibidores de CYP3A4 son sustancias que bloquean el sistema enzimático del hígado que descompone la lercanidipina. Si se toma al mismo tiempo, el agente antihipertensivo puede acumularse en el cuerpo. Ejemplos de inhibidores de CYP3A4 son ciertos agentes antifúngicos (ketoconazol, itraconazol), algunos antibióticos (eritromicina, claritromicina), algunos medicamentos contra el VIH (por ejemplo, ritonavir) y jugo de toronja.

Interacciones

Además de los inhibidores de CYP3A4 mencionados anteriormente, también hay sustancias que tienen el efecto opuesto sobre el sistema enzimático CYP3A4: lo "inducen". Es decir, aseguran que se produzca más enzima. Esto hace que la lercanidipina se descomponga más rápidamente, lo que afecta su eficacia.

Ejemplos de inductores de CYP3A4 son los fármacos para la epilepsia fenitoína y carbamazepina, determinados fármacos contra las arritmias cardíacas (amiodarona, quinidina), el antibiótico rifampicina y la hierba de San Juan.

Si se usa lercanidipino junto con digoxina (un medicamento para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca), los niveles plasmáticos de digoxina pueden aumentar, haciéndola más eficaz.

El consumo de alcohol puede incrementar los efectos antihipertensivos de lercanidipino.

Restricción de edad

La lercanidipina está aprobada a partir de los 18 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la terapia en niños y adolescentes menores de 18 años.

Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con insuficiencia hepática pueden necesitar una dosis reducida de lercanidipino ya que su excreción es más lenta.

período de embarazo y lactancia

Dado que los datos sobre el uso durante el embarazo y la lactancia aún son insuficientes, no se debe tomar lercanidipino durante este tiempo.

Cómo obtener medicamentos con lercanidipino

Las preparaciones con el ingrediente activo lercanidipino requieren receta médica en Alemania, Austria y Suiza en todas las dosis y tamaños de envase.

¿Cuánto tiempo hace que se conoce lercanidipino?

Los primeros bloqueadores de los canales de calcio fueron desarrollados a principios de la década de 1970 por el científico Albrecht Fleckenstein en Friburgo en colaboración con varias compañías farmacéuticas. La lercanidipina se aprobó por primera vez como ingrediente activo de tercera generación en 2000.

Además de las combinaciones fijas con otros antihipertensivos, también existen preparaciones que solo contienen el principio activo lercanidipino. Desde que expiró la patente, han salido al mercado varios productos genéricos.

Etiquetas:  prevención drogas menopausia