Alopurinol

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Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El alopurinol es uno de los medicamentos más importantes para los niveles elevados de ácido úrico en sangre y sus enfermedades secundarias como la gota crónica. En general, se considera que el ingrediente activo es bien tolerado, sin embargo, dependiendo de la dosis utilizada, se deben considerar las interacciones con otros medicamentos. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos del alopurinol, sus efectos secundarios y su uso.

Así es como funciona el alopurinol

El alopurinol inhibe la formación de ácido úrico (efecto uricostático):

Cuando se descomponen las purinas (componentes básicos de los ácidos nucleicos que componen nuestro material genético), se produce hipoxantina. Se convierte en ácido úrico por la enzima xantina oxidasa, que luego se excreta con la orina a través de los riñones.

El alopurinol es muy similar en su estructura química a la hipoxantina. Por lo tanto, también puede unirse a la enzima xantina oxidasa y así evitar que convierta la hipoxantina en ácido úrico. Esto puede reducir los niveles elevados de ácido úrico (debido a una enfermedad o una dieta rica en carne).

Esto es importante porque si hay demasiado ácido úrico en la sangre, el exceso se cristaliza. Los cristales de ácido úrico se depositan en el cuerpo, especialmente en las articulaciones, donde provocan inflamación, movilidad restringida y dolor; los médicos hablan de gota.

Los cristales de ácido úrico también se pueden depositar en los riñones (riñón gota). Allí pueden "crecer" y convertirse en cálculos renales y deteriorar cada vez más la función de los riñones, hasta e incluso la insuficiencia renal.

Captación, descomposición y excreción

El alopurinol se absorbe casi por completo en los intestinos y se convierte en oxipurinol en las dos horas posteriores a la ingestión. Tanto el alopurinol como el oxipurinol inhiben la enzima xantina oxidasa.

Debido a la larga vida media del oxipurinol (18 a 43 horas), los efectos duran mucho tiempo. Finalmente, el ingrediente activo se excreta en la orina.

¿Cuándo se usa el alopurinol?

El ingrediente activo alopurinol se usa en adultos como primera opción para el tratamiento de la hiperuricemia (aumento del nivel de ácido úrico en sangre). Tal exceso de ácido úrico generalmente solo se nota a través de enfermedades secundarias como gota, cálculos renales y otras dolencias renales.

Antes de administrar medicamentos como el alopurinol, siempre se debe intentar controlar los niveles excesivamente altos de purina o ácido úrico cambiando la dieta. Una dieta baja en carne es útil, por ejemplo.

La terapia con alopurinol suele ser a largo plazo si el nivel de ácido úrico no se normaliza debido a un cambio en la dieta.El alopurinol solo es adecuado como medida preventiva contra los ataques de gota aguda (dolor articular inflamatorio severo y repentino), pero no para el tratamiento de un ataque; tomarlo durante un ataque puede aumentar el dolor agudo.

Otras áreas de aplicación (indicaciones) de Allupurinol son:

  • aumento de los niveles de ácido úrico en el cáncer
  • aumento de los niveles de ácido úrico como resultado de la quimioterapia
  • aumento de los niveles de ácido úrico en trastornos congénitos por deficiencia de enzimas (p. ej., síndrome de Lesch-Nyhan)
  • Cálculos renales de ácido úrico

Así es como se usa el alopurinol

El alopurinol generalmente se administra en forma de tabletas. El médico determina la dosis individual de alopurinol en función del nivel de ácido úrico en sangre.

Esto generalmente comienza con cien miligramos de alopurinol una vez al día. Luego, esta dosis se aumenta gradualmente según sea necesario. La dosis máxima de alopurinol por día es de 800 miligramos, dividida en varias dosis (mañana, mediodía, noche). Para una mejor tolerabilidad, las tabletas de alopurinol siempre deben tomarse después de una comida.

Debido a que el alopurinol inhibe la producción de ácido úrico, se lo conoce como agente uricostático. En casos graves, también se puede administrar un uricosúrico, un ingrediente activo que promueve la excreción de ácido úrico (por ejemplo, benzbromaron o probenecid).

¿Qué efectos secundarios tiene el alopurinol?

Ocasionalmente (en una de cada cien a mil personas tratadas) puede haber cambios en el recuento sanguíneo. Otros posibles efectos secundarios del alopurinol afectan principalmente al tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, diarrea, etc.).

En casos raros, pueden producirse reacciones de hipersensibilidad al alopurinol (por ejemplo, reacciones cutáneas). Si nota algún cambio en la piel, especialmente al inicio de la terapia, debe informar al médico a cargo de inmediato.

¿Qué se debe tener en cuenta al tomar alopurinol?

Se aplican recomendaciones de dosificación especiales a pacientes con enfermedad hepática o renal existente.

Interacciones

En el caso de hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca), el alopurinol solo debe usarse con mucho cuidado, ya que la función renal puede verse afectada en estas enfermedades.

Si el riñón ya está afectado debido al aumento del nivel de ácido úrico (el llamado "riñón gota" con cálculos renales), los pacientes deben prestar más atención a producir al menos dos litros de orina por día. Eso significa que necesita beber suficientes líquidos.

El alopurinol puede interactuar con varios medicamentos:

  • En combinación con antibióticos como ampicilina y amoxicilina, pueden aumentar las erupciones cutáneas.
  • Los medicamentos para el asma, como la teofilina y los antagonistas de la vitamina K (anticoagulantes), se inhiben en su degradación y es posible que deban administrarse en dosis más bajas para evitar efectos secundarios.
  • El alopurinol también puede inhibir la degradación de fármacos como la fenitoína (para la epilepsia), la clorpropamida (para la diabetes) y la ciclosporina (para las enfermedades autoinmunes y después de los trasplantes). Puede ser necesario un ajuste de dosis por parte del médico.
  • Si se toma azatioprina (para enfermedades autoinmunes y después de trasplantes) o mercaptopurina (para leucemia y enfermedad inflamatoria intestinal) al mismo tiempo, su dosis debe reducirse a una cuarta parte.

Restricción de edad

Si está indicado, el alopurinol se puede utilizar desde el nacimiento. La dosis se basa en el peso corporal y la función renal del paciente.

período de embarazo y lactancia

Si es posible, no se debe utilizar alopurinol durante el embarazo y la lactancia, ya que los datos al respecto son insuficientes. Además, los estudios en animales han demostrado que el ingrediente activo puede afectar la reproducción (toxicidad para la reproducción).

Cómo obtener medicamentos con alopurinol

Todos los medicamentos con el ingrediente activo alopurinol requieren receta médica en Alemania, Austria y Suiza y solo se pueden obtener en farmacias.

¿Desde cuándo se conoce el alopurinol?

El alopurinol se aprobó por primera vez en los Estados Unidos en 1966. Después de que expiró la protección de la patente, salieron al mercado numerosos productos de imitación del original (genéricos).

En 1977, el ingrediente activo fue agregado a la lista de medicamentos esenciales por la Organización Mundial de la Salud (OMS). Esta lista incluye todos los ingredientes activos necesarios para satisfacer las necesidades de atención médica más urgentes de la población.

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