Fisostigmina

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La fisostigmina es una sustancia natural de las semillas del calabar. Aumenta la actividad del sistema nervioso parasimpático inhibiendo las enzimas, por lo que es un parasimpaticomimético. Este efecto se utiliza, entre otras cosas, en el tratamiento del síndrome anticolinérgico central. Lea más sobre el uso, los efectos y los posibles efectos secundarios de la fisostigmina aquí.

Así es como actúa la fisostigmina

La fisostigmina estimula la actividad del sistema nervioso parasimpático. Esta parte del sistema nervioso autónomo está involucrada en el control de los órganos internos, los latidos del corazón, la respiración y la digestión.

La fisostigmina es un inhibidor de la colinesterasa: bloquea la enzima acetilcolinesterasa, que degrada el neurotransmisor acetilcolina. La acetilcolina es una importante sustancia de señalización del sistema nervioso parasimpático. Si se libera muy poca acetilcolina debido a una intoxicación o un trastorno congénito, esto puede provocar trastornos del movimiento y funciones orgánicas defectuosas.

Como la fisostigmina inhibe la descomposición de la sustancia mensajera, hay más acetilcolina disponible en el cuerpo durante un período de tiempo más prolongado. Esto aumenta la actividad parasimpática: la fisostigmina puede reducir la frecuencia cardíaca, estrechar la pupila del ojo, contraer los bronquios y estimular los intestinos para que sean más activos. Además, aumenta la secreción de saliva, jugo gástrico y sudor.

El ingrediente activo puede atravesar la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, también aumentar la concentración de acetilcolina en el sistema nervioso central.

Por lo tanto, la fisostigmina es adecuada como antídoto contra sustancias anticolinérgicas como venenos de hierbas (para intoxicaciones) o ciertos medicamentos.

Captación, degradación y excreción de fisostigmina

El ingrediente activo se inyecta directamente en una vena. De esta forma puede extenderse rápidamente en el tejido y desarrollar su efecto. Después de solo dos horas, una enzima (colinesterasa) lo descompone por completo. Se excreta en la orina.

¿Cuándo se usa fisostigmina?

La fisostigmina se utiliza como antídoto para la intoxicación por sustancias anticolinérgicas. Estos incluyen, por ejemplo, alcaloides (en la solanácea mortal, la manzana espina, etc.), los antidepresivos, los analgésicos fuertes del grupo de los opiáceos y la mayoría de los anestésicos.

Estas sustancias pueden (incluso en dosis terapéuticas) provocar el llamado síndrome anticolinérgico central (ZAS). El ZAS potencialmente mortal se manifiesta en síntomas como excitabilidad extrema (hiperactividad, inquietud, miedo) o coma, así como aumento de la temperatura, corazón acelerado, pupilas dilatadas (midriasis), piel seca y caliente e incapacidad para vaciar la vejiga. (retención urinaria).

Así es como se usa la fisostigmina

El ingrediente activo fisostigmina se administra directamente en una vena, generalmente en forma de inyección (jeringa). Los adultos reciben inicialmente alrededor de dos miligramos. Si es necesario, se puede administrar otra dosis de uno a cuatro miligramos después de 15 a 20 minutos. El ingrediente activo debe inyectarse lentamente para reducir el riesgo de efectos secundarios.

En muy raras ocasiones es necesario administrar a un paciente una infusión continua de fisostigmina durante un largo período de tiempo.

¿Qué efectos secundarios tiene la fisostigmina?

Los posibles efectos secundarios de la fisostigmina incluyen náuseas, vómitos, latidos cardíacos lentos (bradicardia), sudoración profusa, estrechamiento de los bronquios (broncoconstricción) o incluso convulsiones cerebrales.

¿Qué se debe considerar al usar fisostigmina?

En ciertos casos, la fisostigmina no debe administrarse bajo ninguna circunstancia. Estas contraindicaciones absolutas incluyen:

Envenenamiento con inhibidores de colinesterasa orgánicos.
Distrofia miotónica (trastorno muscular hereditario)

En el caso de algunas enfermedades, los beneficios y riesgos de la aplicación primero deben sopesarse cuidadosamente antes de administrar el medicamento. El ingrediente activo solo se puede administrar si el beneficio esperado supera al anterior. Estas contraindicaciones relativas incluyen latidos cardíacos muy lentos (bradicardia), presión arterial baja (hipotensión), asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica y enfermedad de Parkinson.

La fisostigmina se administra de manera muy estricta porque el ingrediente activo es muy tóxico. La dosis letal para los humanos es de solo diez miligramos.

Interacciones

La fisostigmina y otros representantes de su clase de ingredientes activos (parasimpaticomiméticos de acción indirecta: distigmina, neostigmina) interactúan con varios otros medicamentos. Por ejemplo, influyen en el efecto de las sustancias relajantes musculares (relajantes musculares): el efecto de los llamados relajantes musculares no despolarizantes se debilita, mientras que el de los relajantes musculares despolarizantes se prolonga.

Además, la fisostigmina y sus compuestos relacionados en combinación con fármacos cardiovasculares del tipo betabloqueante pueden provocar baja presión arterial y trastornos de la conducción en el corazón.

período de embarazo y lactancia

Existe poca experiencia con el uso de fisostigmina durante el embarazo y la lactancia. El uso en mujeres embarazadas es posible si es absolutamente necesario. Para estar seguro, el desarrollo del feto se puede controlar con precisión mediante ultrasonido.

Parece aceptable un uso necesario a corto plazo de fisostigmina durante la lactancia. Sin embargo, el cliente debe ser observado cuidadosamente.