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Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El ingrediente activo flupirtina tiene un efecto analgésico y relajante muscular. Aunque actúa en el sistema nervioso central (cerebro y médula espinal), no es un opioide y no puede asignarse a ninguna otra clase de analgésicos. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso de la flupirtina, los efectos secundarios y las interacciones.
Así es como funciona la flupirtina
El ingrediente activo flupirtina tiene un mecanismo de acción triple.
El efecto analgésico se produce mediante la acción en las interfaces (sinapsis) de las células nerviosas que guían el estímulo doloroso desde el cuerpo hasta el cerebro. Las señales eléctricas que llegan a las sinapsis y luego se transfieren a la siguiente célula nerviosa con la ayuda de sustancias mensajeras se transportan a través de estas interconexiones. El estímulo solo se transmite a partir de una determinada concentración de sustancias mensajeras ("ley del todo o nada"). El flupirtin eleva aún más el umbral, lo que significa que los estímulos se transmiten aún menos y posiblemente ya no.
El efecto relajante muscular de la flupirtina se basa en un mecanismo similar. Los impulsos nerviosos del cerebro al músculo solo se transmiten de manera debilitada. Debido a que el ingrediente activo actúa principalmente en los músculos muy usados, la tensión muscular se libera de manera específica, pero no hay relajación muscular general.
Como tercer efecto, la flupirtina también actúa contra la cronificación del dolor, es decir, la presencia permanente del dolor. Si el dolor dura más de tres a seis meses, se forma la llamada memoria del dolor: las células nerviosas se vuelven cada vez más sensibles como resultado de los estímulos de dolor persistentes, lo que significa que su umbral de dolor desciende. Incluso un toque ligero se puede sentir como dolor. El flupirtin contrarresta este mecanismo elevando el umbral de transmisión de estímulos y normalizándolo de nuevo.
Captación, degradación y excreción de flupirtina
Después de la ingestión, el ingrediente activo se absorbe del intestino a la sangre y, por lo tanto, alcanza su lugar de acción. Aproximadamente tres cuartas partes se descomponen en el hígado en sustancias menos eficaces e ineficaces, una cuarta parte se excreta sin cambios. La mayor parte del ingrediente activo se excreta a través de los riñones con la orina y una parte más pequeña también se excreta en la bilis con las heces. Aproximadamente siete horas después de la ingestión, el nivel sanguíneo de flupirtina volvió a bajar a la mitad.
¿Cuándo se usa la flupirtina?
El analgésico se usa para tratar el dolor agudo en adultos cuando el tratamiento con otros analgésicos (AINE como AAS, ibuprofeno, diclofenaco, metamizol; opioides débiles como tramadol, tilidina) no es una opción.
Debido a su efecto relajante muscular, el ingrediente activo a menudo se prescribe para dolencias ortopédicas.
El tratamiento no debe exceder las dos semanas.
Así es como se usa la flupirtina
Cuando se toman cápsulas duras de flupirtina, la dosis es de 100 miligramos del ingrediente activo tres o cuatro veces al día. Si el dolor es intenso, la dosis única se puede aumentar a 200 miligramos. Sin embargo, no se debe exceder una dosis diaria total de 600 miligramos.
Las tabletas de liberación prolongada que contienen 400 miligramos de flupirtina, que liberan lentamente su ingrediente activo a lo largo del día, solo deben tomarse una vez al día.
Debido a la ingesta algo menor de flupirtina como supositorio, la dosis única de esta forma de dosificación es de 150 miligramos tres o cuatro veces al día. La dosis máxima diaria es de 900 miligramos.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la flupirtina?
En más del diez por ciento de los pacientes, la flupirtina aumenta ciertos niveles de enzimas en sangre (transaminasas) y los fatiga, especialmente al inicio del tratamiento.
Una de cada diez a cien personas tratadas desarrolla mareos, ardor de estómago, náuseas, vómitos, malestar estomacal, estreñimiento, diarrea, gases, aumento de la sudoración, trastornos del sueño, pérdida de apetito, depresión, temblores, dolor de cabeza, dolor de estómago, sequedad de boca y nerviosismo.
Los efectos secundarios que afectan el tracto gastrointestinal, fatiga, orina oscura, ictericia y picazón, en particular, pueden ser signos de daño hepático severo. En este caso, se debe suspender el uso de flupirtina y se debe consultar a un médico.
En casos individuales es posible una coloración verde inofensiva de la orina.
¿Qué se debe considerar al tomar flupirtina?
Tomar flupirtina al mismo tiempo que otros ingredientes activos que tienen propiedades calmantes o relajantes de los músculos puede aumentar los efectos de la flupirtina. Esto se aplica, por ejemplo, a los sedantes y pastillas para dormir, agentes para la epilepsia y convulsiones, así como al alcohol.
La flupirtina se transporta en la sangre a través de proteínas de transporte (albúmina), que también transportan otros fármacos. Si se toma al mismo tiempo, la flupirtina puede desplazar las otras sustancias de la sangre, haciéndolas más efectivas. Los estudios indican que este es el caso de los sedantes y pastillas para dormir de la clase de benzodiazepinas (diazepam, lorazepam, lormetazepam) y anticoagulantes del tipo cumarina (warfarina, fenprocumón).
Debe evitarse la combinación con otros principios activos que dañan el hígado (paracetamol, carbamazepina, alcohol).
Dado que solo se dispone de datos limitados sobre tolerabilidad y seguridad para su uso durante el embarazo y la lactancia, no se debe tomar flupirtina durante este tiempo. El ingrediente activo tampoco está aprobado para niños y adolescentes menores de 18 años.
Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con problemas renales o hepáticos solo deben tomar una dosis reducida de flupirtina.
Cómo obtener medicamentos con flupirtina
En Alemania, la flupirtina solo está disponible con receta médica en cualquier dosis.
¿Desde cuándo se conoce el Flupirtin?
El ingrediente activo flupirtina fue desarrollado a partir de 1961 por el químico alemán Walter von Bebenburg en la empresa química Degussa AG y comercializado en Europa desde 1984 por la empresa farmacéutica Asta Medica AG (antes Chemiewerk Homburg). La flupirtina nunca fue aprobada en el mercado de drogas de EE. UU. Mientras tanto, también hay algunos genéricos con el ingrediente activo flupirtina en el mercado de este país.
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