Lorazepam
Actualizado enBenjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El lorazepam es uno de los ingredientes activos más importantes de la clase de las benzodiazepinas, un grupo de sedantes. Se utiliza principalmente contra los trastornos de ansiedad, pero también tiene un efecto calmante, antiespasmódico y relajante muscular. El ingrediente activo se usa ampliamente debido a su amplio espectro de actividad y muchos años de experiencia en aplicaciones. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos, la dosis y el uso del lorazepam.
Así es como actúa el lorazepam
El lorazepam es un fármaco del grupo de las benzodiazepinas y, como tal, tiene un efecto ansiolítico, sedante, relajante y anticonvulsivo.
Como todas las benzodiazepinas, el lorazepam actúa directamente en los puntos de conexión entre las células nerviosas del cerebro. En estas llamadas sinapsis, las células nerviosas se comunican entre sí a través de sustancias mensajeras (neurotransmisores).
Algunas sustancias mensajeras desencadenan la excitación (en forma de potencial eléctrico) en la célula objetivo, mientras que otras inhiben la capacidad de excitación de la célula objetivo. Estos últimos también se denominan neurotransmisores inhibidores, siendo la sustancia mensajera más común e importante de esta clase el GABA (ácido gamma-aminobutírico).
El lorazepam se une a una subforma del sitio de unión de GABA (receptor GABA-A) y aumenta la probabilidad de apertura en presencia de GABA. De esta forma se incrementa el efecto inhibidor de GABA.
Captación, descomposición y excreción
Después de la ingestión, el lorazepam se absorbe rápida y casi completamente en la sangre. Puede atravesar la barrera hematoencefálica e ingresar al sistema nervioso central (SNC): el cerebro y la médula espinal.
A continuación, el lorazepam se metaboliza en el organismo y, entre doce y 16 horas después de la ingestión, se excreta aproximadamente la mitad de la sustancia activa absorbida, principalmente en la orina.
¿Cuándo se usa lorazepam?
El ingrediente activo lorazepam se utiliza para el tratamiento a corto plazo de la ansiedad, la tensión y la excitación y los trastornos del sueño asociados. Además, se puede utilizar para calmarse antes de intervenciones diagnósticas o quirúrgicas.
El uso prolongado de benzodiazepinas como el lorazepam a menudo conduce a problemas de adicción. Por lo tanto, solo debe tomarse durante el menor tiempo posible (un máximo de dos a cuatro semanas).
Así es como se usa el lorazepam
La forma de dosificación más común de lorazepam son tabletas para ingestión. Las tabletas bucodispersables o las soluciones inyectables están disponibles para los pacientes que tienen dificultad para tragar o que simplemente se niegan a tomarlas.
Dependiendo del área de aplicación, generalmente se administra una dosis de 0.5 a 2.5 miligramos durante el día o por la noche.
¿Cuáles son los efectos secundarios del lorazepam?
Los efectos secundarios del lorazepam son principalmente el resultado directo del efecto depresor deseado:
Más de uno de cada diez pacientes experimenta cansancio, somnolencia y somnolencia. Más de cada centésima persona tratada desarrolla fatiga, debilidad muscular, confusión, depresión y sensación de mareo.
Los niños, los ancianos y las personas con enfermedades cerebrales pueden reaccionar paradójicamente a la ingestión, es decir, con excitación, inquietud, trastornos del sueño o aumento de la sensación de miedo.
¿Qué se debe tener en cuenta al tomar lorazepam?
Contraindicaciones
El lorazepam no debe usarse en:
- adicción conocida a las benzodiazepinas
- Miastenia gravis (debilidad muscular mediada por autoinmunidad)
- Disfunción respiratoria
- Hipersensibilidad al lorazepam.
Interacciones
Si lorazepam se toma al mismo tiempo que otros agentes depresores centrales, los efectos pueden reforzarse mutuamente. Esto se aplica, por ejemplo, a los antipsicóticos (p. Ej., Haloperidol, prometazina), ansiolíticos, antidepresivos (p. Ej., Mirtazapina, trazodona), sedantes y somníferos.
Lo mismo se aplica a los analgésicos, antialérgicos y antiepilépticos, así como a los agentes que afectan el corazón y la presión arterial, como los betabloqueantes.
Evite beber alcohol durante la terapia con lorazepam, ya que esto puede aumentar el efecto depresor central.
Restricción de edad
Los comprimidos de lorazepam y los comprimidos bucodispersables solo deben utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años después de sopesar cuidadosamente los riesgos y beneficios. No se recomienda el lorazepam para niños menores de seis años.
En medicina de emergencia, por ejemplo, cuando se rompe un estado epiléptico (= ataque epiléptico que dura más de cinco minutos), el lorazepam está aprobado como solución inyectable a partir de un mes de edad.
En la vejez, la duración de acción de Lorezapam aumenta, lo que suele hacer necesario reducir la dosis.
período de embarazo y lactancia
Las benzodiazepinas como grupo se han estudiado bien, y la mayor parte de la experiencia se ha realizado con diazepam. Un estudio con lorazepam en más de 100 embarazos evaluados no pudo probar un mayor riesgo de malformaciones.
Sin embargo, si se toma en el último mes de embarazo, el "síndrome del niño flácido" (síndrome del niño flácido) ocurre con mayor frecuencia, ya que el ingrediente activo puede atravesar la placenta sin obstáculos y, por lo tanto, también desarrolla su efecto en el niño. Por tanto, las alternativas más adecuadas en el embarazo son la prometazina (para estados de ansiedad aguda), la amitriptilina (para trastornos del sueño) y la quetiapina (para enfermedades psicóticas).
Para la lactancia materna, existe experiencia publicada sobre el uso de lorazepam en más de 100 parejas madre-hijo. Cuando una madre recibe dosis únicas de lorazepam para el tratamiento agudo, no es necesario interrumpir la lactancia. En combinación con otros ingredientes activos de forma centralizada, pueden producirse efectos secundarios en el lactante (especialmente sedación).
Cómo obtener medicamentos con lorazepam
El lorazepam requiere receta médica en Alemania, Austria y Suiza. También está catalogado como narcótico (como todas las benzodiazepinas), lo que significa que la regulación del ingrediente activo es particularmente estricta.
El lorazepam solo se puede obtener con receta médica normal si la dosis única es de un máximo de 2,5 miligramos y la preparación no contiene ningún otro ingrediente activo.
¿Desde cuándo se conoce el lorazepam?
El ingrediente activo Lorazepam se patentó en 1963 y se lanzó por primera vez en los EE. UU. En 1977. Dado que la protección de la patente ha expirado, ahora hay varias preparaciones con lorazepam de diferentes fabricantes.
Más datos sobre el lorazepam
El lorazepam es un desarrollo posterior del diazepam, otra benzodiazepina. Comparado con esto, el lorazepam tiene una duración de acción y retención en el cuerpo mucho más corta, porque no se crean productos efectivos (metabolitos activos) cuando se metaboliza.
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