Loperamida

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El ingrediente activo loperamida es un opioide y es uno de los remedios más utilizados para la diarrea. En general, se considera que se tolera bien, pero en casos raros puede provocar estreñimiento. Aquí puede leer todo lo importante sobre el uso de loperamida, dosis y efectos secundarios.

Así es como actúa la loperamida

La loperamida actúa sobre los denominados receptores opioides del intestino, puntos de acoplamiento de determinadas hormonas (endorfinas) que ralentizan el paso intestinal. Los movimientos moderados del intestino grueso conducen a una mayor absorción de agua de la pulpa digestiva, lo que la espesa: se detiene la diarrea. Muchos otros opioides como el fentanilo y los opiáceos como la morfina, que se utilizan como analgésicos potentes, también ralentizan el tránsito intestinal como efecto secundario.

La loperamida también puede actuar potencialmente como un opioide en el sistema nervioso central, es decir, puede tener un efecto analgésico y soporífero.Sin embargo, estos efectos no se producen en pacientes con una barrera hematoencefálica sana, ya que la loperamida penetrada se transporta inmediatamente de nuevo a través de ciertas proteínas de transporte.

Captación y excreción de loperamida

Después de la ingestión, el ingrediente activo loperamida se une principalmente directamente a la pared intestinal. Se absorbe en la sangre y el hígado lo descompone rápidamente, de modo que menos del uno por ciento de la cantidad de ingrediente activo ingerido llega al torrente sanguíneo grande. Aproximadamente once horas después de la ingestión, la mitad del ingrediente activo se excreta en las heces. Los productos de degradación que se acumulan en el hígado también abandonan el cuerpo con las heces.

¿Cuándo se usa la loperamida?

La loperamida se utiliza para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda en adolescentes a partir de los doce años y adultos.

Se encuentran disponibles preparaciones especiales en dosis bajas para el tratamiento de niños a partir de los dos años de edad.

Una duración del tratamiento de más de dos días requiere supervisión médica.

Así es como se usa la loperamida

La loperamida generalmente se toma en forma de tabletas, cápsulas, tabletas bucodispersables o cápsulas blandas. Las preparaciones generalmente contienen el ingrediente activo en forma de sal clorhidrato de loperamida.

Al comienzo del tratamiento, se toman cuatro miligramos de loperamida (generalmente dos tabletas o cápsulas), seguidos de una dosis adicional (dos miligramos) después de cada deposición no formada. No se debe exceder la dosis máxima diaria de seis comprimidos o cápsulas.

Para los adolescentes de entre doce y 18 años, se toma una tableta o cápsula al principio y luego otra después de cada deposición no formada. La dosis máxima diaria es de cuatro comprimidos o cápsulas.

La loperamida no debe usarse para la diarrea asociada con fiebre, sangre o pus en las heces. Estos síntomas indican una causa bacteriana, que puede empeorar con la administración del medicamento para la diarrea.

Debido a la pérdida de líquidos y sales (electrolitos) en la diarrea severa, puede tener sentido reemplazar las sustancias perdidas en el cuerpo durante y después de la diarrea con las llamadas soluciones de rehidratación oral. Además, la flora intestinal se puede fortalecer y reconstruir específicamente con preparaciones hechas de levadura seca y / o cultivos bacterianos.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la loperamida?

Los efectos secundarios de la loperamida, como dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, náuseas y flatulencia, ocurren en una de cada diez a cien personas tratadas.

Además, una de cada cien a mil personas tratadas experimenta efectos secundarios como somnolencia, dolor abdominal, boca seca, vómitos, indigestión y erupciones cutáneas.

¿Qué se debe considerar al tomar loperamida?

Algunos medicamentos se descomponen en el hígado mediante los mismos sistemas enzimáticos que la loperamida. Si se toma al mismo tiempo, se puede inhibir la descomposición del fármaco contra la diarrea, lo que conduce a un aumento de los niveles sanguíneos de loperamida. Además, las sustancias que bloquean la proteína de transporte correspondiente en la barrera hematoencefálica pueden provocar un aumento de la concentración de loperamida en el sistema nervioso central. Estos medicamentos incluyen, por ejemplo, quinidina (medicamento contra la arritmia), ritonavir (medicamento contra el VIH), itraconazol, ketoconazol (medicamento contra los hongos) y gemfibrozil (medicamento para reducir los lípidos en sangre).

Aunque los estudios no han demostrado ningún efecto nocivo sobre el feto o el lactante, como medida de precaución, se debe evitar el uso de loperamida durante el embarazo y la lactancia.

El medicamento para la diarrea solo debe usarse con precaución y bajo supervisión médica en pacientes con disfunción o enfermedad hepática.

No es necesario un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia renal.

Cómo obtener medicamentos con loperamida

Las preparaciones con loperamida en pequeños envases de hasta doce comprimidos o cápsulas de dos miligramos de principio activo son sin receta, ya que esta representa la dosis máxima para dos días. Si el paciente aún sufre de diarrea, es imperativo consultar a un médico. A menudo, estos paquetes están impresos con "Loperamide aguda" para dejar en claro que están destinados al autotratamiento de la diarrea aguda.

También se encuentran disponibles envases más grandes para tratamientos a largo plazo, sujetos a prescripción médica.

¿Cuánto tiempo se conoce la loperamida?

La loperamida fue descubierta en 1969 por científicos de la compañía farmacéutica Janssen Pharmaceutica en Bélgica. Después de la publicación del nuevo ingrediente activo en 1972, el lanzamiento al mercado siguió un año después. En la actualidad, existen muchos medicamentos genéricos con el ingrediente activo loperamida.

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