Imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El principio activo imatinib se usa para tratar cierto tipo de cáncer de la sangre (leucemia mieloide crónica, LMC) y otros tipos de cáncer. Solo actúa en las células cancerosas en las que se ha modificado una enzima (quinasa) de tal manera que las células pueden crecer de manera imparable. Aquí puede encontrar todo lo que necesita saber sobre imatinib: efecto, uso, interacciones y efectos secundarios.

Así es como actúa el imatinib

En el cuerpo está estrictamente regulado qué células tienen que multiplicarse, cuándo y cuándo morir. La mayoría de los tejidos del cuerpo se regeneran constantemente para poder soportar un estrés constante. Otros tejidos, como el tejido nervioso, esencialmente no se dividen ni se renuevan en absoluto.

Antes de que las células puedan dividirse, el material genético (que consta de los 46 cromosomas) debe duplicarse y luego dividirse en partes iguales entre las dos células hijas. Si ocurren errores y no se reparan, pueden provocar cáncer. Esto también ocurre con una forma especial de cáncer de sangre, la leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia positivo: en esta enfermedad, el error conduce a que una enzima que promueve la división celular (la llamada tirosina quinasa) sea hiperactiva y la división celular de la sangre blanca. células sanguíneas (especialmente los denominados granulocitos). Sin embargo, las células resultantes a menudo no están completamente desarrolladas y no pueden hacer su trabajo en la sangre. Esta presencia excesiva de glóbulos blancos también le da a la enfermedad su nombre: "Leucemia" significa "sangre blanca".

Los inhibidores de la quinasa, como el imatinib, inhiben la tirosina quinasa, lo que significa que la enzima hiperactiva se regula a la baja nuevamente y funciona de manera similar a las células sanas. Debido a que las células sanas no tienen esta enzima alterada patológicamente, el imatinib solo actúa en las células cancerosas. Como resultado, el riesgo de efectos secundarios es menor que con los medicamentos contra el cáncer más antiguos (agentes quimioterapéuticos), que generalmente actúan contra las células que se dividen rápidamente (independientemente de si son células sanas o cancerosas).

Captación, degradación y excreción de imatinib

Después de la ingestión, el imatinib se absorbe en la sangre a través de la mucosa intestinal y llega a las células enfermas a través de las proteínas de transporte en la sangre. El principio activo se convierte parcialmente en el hígado, por lo que el principal producto de conversión sigue siendo eficaz contra las células cancerosas. Alrededor de las tres cuartas partes del ingrediente activo se convierte y se descompone. Los productos de degradación y el imatinib inalterado se excretan principalmente en las heces. Después de una semana, solo queda una quinta parte del ingrediente activo en el cuerpo.

¿Cuándo se usa imatinib?

El principio activo imatinib se utiliza para tratar la leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia positivo recién diagnosticada cuando se cumplen determinadas condiciones (por ejemplo, un trasplante de médula ósea no es posible o el tratamiento con interferones no ha tenido éxito).

También se puede administrar imatinib para otros cánceres si las células enfermas tienen la quinasa hiperactiva. Este puede ser el caso, por ejemplo, de la leucemia linfoblástica aguda (imatinib para el tratamiento de la recaída), otras enfermedades de la médula ósea y tumores raros y malignos del tejido conjuntivo del tracto gastrointestinal (tumor del estroma gastrointestinal).

La duración del tratamiento con imatinib depende del tipo y la gravedad de la enfermedad y la determina el médico. La terapia con imatinib generalmente se lleva a cabo a largo plazo como un tratamiento permanente para suprimir el crecimiento y especialmente la diseminación del tumor.

Así es como se usa imatinib

El ingrediente activo imatinib se toma en forma de tabletas. La dosis suele ser de 400 a 600 miligramos de imatinib una vez al día con una comida con un vaso de agua. En casos de enfermedad particularmente graves o si la enfermedad se agrava, se toman 800 miligramos divididos en dos tomas (por la mañana y por la noche) con las comidas.

Los niños reciben dosis diarias de imatinib correspondientemente más bajas.Para pacientes con trastornos de la deglución y niños menores de seis años, la tableta de imatinib se puede moler en un mortero, suspender en agua sin gas o jugo de manzana y luego beber.

¿Cuáles son los efectos secundarios del imatinib?

Los efectos secundarios más comunes del imatinib en más del diez por ciento de los pacientes son náuseas leves, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dolor de cabeza, fatiga, calambres y dolores musculares y enrojecimiento de la piel. El agua también puede acumularse en los tejidos, especialmente alrededor de los ojos y en las piernas. Otros efectos secundarios comunes son anemia y reducción del recuento de plaquetas en sangre, pérdida de apetito, dificultad para dormir, mareos, sensaciones anormales, alteraciones del gusto, ojos llorosos o secos, conjuntivitis, visión borrosa y enrojecimiento repentino de la piel ("rubor").

¿Qué se debe considerar al tomar imatinib?

Dado que el imatinib es degradado en el hígado por enzimas que también degradan otros principios activos, puede haber interacciones cuando se usa al mismo tiempo (incluso si se toman a diferentes horas del día). Algunos medicamentos pueden inhibir la degradación de imatinib, por ejemplo, varios antibióticos (eritromicina, claritromicina), medicamentos contra el VIH (ritonavir, saquinavir) y agentes contra las infecciones fúngicas (ketoconazol, itraconazol).

Otros medicamentos aceleran la descomposición del imatinib, lo que hace que el medicamento contra el cáncer sea menos efectivo o no funcione en absoluto. Tales fármacos son, por ejemplo, glucocorticoides ("cortisona" como dexametasona) y fármacos para la epilepsia (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital).

Los pacientes con trastornos de la coagulación que reciben cumarinas como fenprocumón o warfarina generalmente se cambian a heparinas durante el tratamiento con imatinib. Las heparinas, que, a diferencia de las tabletas de cumarina, tienen que inyectarse, pueden ser rápidamente inutilizadas por el médico que usa el antídoto en caso de hemorragia.

Los pacientes deben tener precaución al conducir maquinaria pesada y vehículos de motor durante el tratamiento con imatinib.

No se debe administrar imatinib durante el embarazo y la lactancia, ya que el ingrediente activo puede ser perjudicial para el niño. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento.

Los niños a partir de los dos años y los pacientes con insuficiencia hepática deben recibir imatinib en la dosis correspondientemente reducida.

Cómo obtener medicamentos con imatinib

Las preparaciones con el ingrediente activo imatinib solo están disponibles con receta en todas las dosis y tamaños de paquete.

¿Cuánto tiempo se conoce el imatinib?

El inhibidor de la quinasa imatinib, desarrollado por la compañía farmacéutica Novartis, se lanzó en la Unión Europea (UE) en 2001. Los estudios han demostrado que la preparación duplica aproximadamente la probabilidad de supervivencia de cinco años en pacientes con leucemia mieloide crónica. Con este argumento, el fabricante original justificó el precio extremadamente alto del imatinib. Desde 2013, se han aprobado en la UE genéricos más baratos con el ingrediente activo imatinib.

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