Fluconazol
Actualizado enBenjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El fluconazol pertenece al grupo de los antimicóticos azólicos, por lo que es un agente contra las infecciones por hongos. Como otros representantes de este grupo, es eficaz contra un número relativamente grande de diferentes tipos de hongos infecciosos. Si se toman otros medicamentos al mismo tiempo, puede ser necesario ajustar la dosis. Aquí puede leer más sobre los efectos y usos del fluconazol, los efectos secundarios y otros datos interesantes.
Así es como actúa el fluconazol
El fluconazol es un agente antifúngico (antifúngico) del grupo de los azoles. Bloquea una enzima esencial para los hongos.
El colesterol generalmente solo se menciona en un contexto negativo, como grasa en la sangre que puede "obstruir" los vasos sanguíneos. Sin embargo, en ciertas cantidades, el colesterol es esencial para el cuerpo humano. Entre otras cosas, es un componente importante de la membrana celular. Sin colesterol y, por lo tanto, sin una membrana que funcione, las células del cuerpo ya no podrían realizar muchas tareas.
La membrana de las células fúngicas contiene un bloque de construcción que está relacionado estructuralmente con el colesterol, pero no es idéntico al mismo: el ergosterol (también llamado ergosterol). Sin esta sustancia, la membrana fúngica pierde su estabilidad y el hongo ya no puede crecer.
Los antifúngicos azólicos como el fluconazol inhiben una enzima fúngica específica (lanosterol-14-alfa-desmetilasa) que participa en la producción de ergosterol. Esto ralentiza selectivamente el crecimiento del hongo. El fluconazol inhibe el crecimiento de algunos hongos (fungistático) e incluso mata a otros (fungicida).
Captación, descomposición y excreción
Después de la ingestión por vía oral, el fluconazol se absorbe bien en la sangre a través de la pared intestinal y alcanza los niveles sanguíneos más altos después de media hora a una hora y media. El ingrediente activo llega a todas las áreas del cuerpo, incluido el cerebro, la piel y las uñas.
Solo una pequeña parte es degradada por el cuerpo y la mayor parte se excreta sin cambios en la orina. Aproximadamente 30 horas después de tomarlo, el nivel sanguíneo de fluconazol se ha reducido a la mitad nuevamente.
¿Cuándo se usa fluconazol?
El ingrediente activo fluconazol se usa para tratar infecciones fúngicas. Ejemplos de esto son la infestación de las membranas mucosas oral, nasal y vaginal con levadura. Candida albicans (por ejemplo, candidiasis oral, candidiasis vaginal), enfermedades de la piel por hongos (dermatomicosis) y la infestación de las meninges con Coccidioides immitis (Coccidioidomicosis, también conocida como fiebre del valle o del desierto).
La terapia con fluconazol también se puede utilizar como medida de precaución para prevenir infecciones fúngicas (renovadas) en pacientes inmunodeprimidos. Estos serían, por ejemplo, pacientes trasplantados, pacientes con cáncer y VIH.
El tratamiento se suele realizar durante un tiempo limitado, ya que no se puede descartar el desarrollo de resistencias en los hongos. En casos individuales, sin embargo, también puede ser necesario un tratamiento a largo plazo con fluconazol.
Así es como se usa fluconazol
El fluconazol generalmente se administra por vía oral (por vía oral), por ejemplo, en forma de cápsulas. La dosis se determina individualmente y está entre 50 y 400 miligramos diarios o 150 miligramos semanales, según la indicación. En casos muy graves, es posible una dosis de fluconazol de hasta 800 miligramos por día.
Por lo general, se toma una dosis doble de fluconazol el primer día de tratamiento para lograr rápidamente una alta concentración del principio activo en el cuerpo.
En algunos casos, el medicamento se administra directamente en una vena (por vía intravenosa). El fluconazol está disponible en forma de jugo para niños y personas con problemas para tragar.
¿Cuáles son los efectos secundarios del fluconazol?
Una de cada diez a cien personas experimentará efectos secundarios como dolor de cabeza, dolor abdominal, náuseas, diarrea, vómitos, sarpullido y un aumento de las enzimas hepáticas en la sangre.
La anemia, la disminución del apetito, la somnolencia, los mareos, los calambres, las alteraciones sensoriales, el estreñimiento y otros trastornos digestivos, el dolor muscular, la fiebre, el sarpullido y la picazón son posibles en entre cien y mil personas.
¿Qué se debe considerar al tomar fluconazol?
Contraindicaciones
No se debe tomar fluconazol si:
- uso simultáneo de terfenadina (antialérgico) si la dosis diaria de fluconazol es de 400 miligramos o más
- Uso simultáneo de fármacos que prolongan el llamado intervalo QT en el ECG y son degradados por la enzima CYP3A4 (p. Ej., Eritromicina, cisaprida, astemizol, pimozida y quinidina)
Interacciones
El principio activo fluconazol inhibe determinadas enzimas que rompen fármacos en el hígado (a saber, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4). Si se toman otros ingredientes activos al mismo tiempo que el fluconazol, sus niveles pueden aumentar bruscamente debido a la reducción de la degradación y alcanzar concentraciones venenosas (tóxicas).
Ejemplos de esto son el agente antialérgico terfenadina, pimozida (agente contra la psicosis), antibióticos como la eritromicina y ciertos agentes contra las arritmias cardíacas. Se debe evitar el uso concomitante o se requiere un ajuste de dosis.
También se recomienda precaución si se toman ciclosporina, sirolimus o tacrolimus (medicamentos para prevenir el rechazo de trasplantes) al mismo tiempo. Estos ingredientes activos tienen un rango terapéutico estrecho (la sobredosis es fácil).
También puede ser necesario un ajuste de dosis en combinación con otros principios activos:
- Antidepresivos como amitriptilina y nortriptilina
- Anticoagulantes como warfarina y fenprocumón.
- Medicamentos antiepilépticos y anticonvulsivos, como carbamazepina y fenitoína.
- Opioides como metadona, fentanilo y alfentanilo
- Medicamentos para el asma como teofilina
- Fármacos hipolipemiantes como atorvastatina y simvastatina
- Analgésicos como celecoxib
- ciertos medicamentos contra el cáncer, como olaparib
Restricción de edad
Si está indicado, el fluconazol se puede administrar desde el nacimiento.
período de embarazo y lactancia
La ingesta prolongada de dosis altas de fluconazol durante el embarazo posiblemente puede dañar el desarrollo del niño, incluso si las observaciones anteriores hablan en contra de un mayor riesgo de malformaciones. Sin embargo, las mujeres embarazadas solo deben tomar el ingrediente activo en casos urgentes y solo por poco tiempo, bajo supervisión médica.
El ingrediente activo fluconazol se excreta en la leche materna. Sin embargo, si se requiere tratamiento materno, se puede seguir utilizando la lactancia.
Tanto para el embarazo como para la lactancia, se debe preferir la terapia local con clotrimazol, miconazol o nistatina en el caso de micosis vaginal (aftas vaginales).
Cómo obtener medicamentos con fluconazol
En Alemania, Austria y Suiza, los medicamentos con el ingrediente activo fluconazol solo están disponibles con receta en todas las formas de dosificación y dosis.
¿Cuánto tiempo se conoce el fluconazol?
Los fármacos antimicóticos más nuevos del grupo de los azoles se desarrollaron alrededor de 1969. Una desventaja importante de los primeros principios activos de este grupo, como el clotrimazol, era que solo podían administrarse por vía oral y no por inyección.
Por esta razón, en 1978 se desarrolló el ketoconazol, que puede administrarse mediante inyección, pero es muy tóxico para el hígado. En base a su estructura, se desarrolló un nuevo agente antifúngico: se denominó fluconazol. Fue muy eficaz y bien tolerado tanto por vía oral como por inyección. El fluconazol fue finalmente aprobado en 1990.
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