Fenitoína

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.

El ingrediente activo fenitoína se usa para tratar la epilepsia, las arritmias cardíacas y el dolor nervioso (dolor neurogénico). Dado que es esencial para algunos cuadros clínicos, la Organización Mundial de la Salud ha agregado la fenitoína a la lista de medicamentos esenciales. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre la fenitoína: efecto, uso y efectos secundarios.

Así es como funciona la fenitoína

La enfermedad de la epilepsia se investiga intensamente en todo el mundo, pero no se conocen todos los mecanismos por los que se desarrolla la enfermedad. Sin embargo, las diversas manifestaciones de la epilepsia se deben principalmente a un "mal funcionamiento" en el cerebro. Las células nerviosas individuales (neuronas) o asociaciones completas de células nerviosas en el cerebro envían de repente señales de alta frecuencia que llegan a otras regiones del cerebro a través de las extensiones de las células nerviosas. Esta sobreexcitación de las neuronas puede limitarse a áreas individuales del cerebro (convulsión focal, convulsión focal) o no limitarse (convulsión generalizada). La rápida transmisión de señales a lo largo de los procesos neuronales se basa en la entrada de iones de sodio. Este proceso se puede inhibir con ingredientes activos como la fenitoína: algunos de los canales de sodio se bloquean en el proceso. Esto evita que las áreas sobreexcitadas del cerebro lleguen a otras áreas y reduce el riesgo de convulsiones.

Los iones de sodio también se utilizan en el corazón para transmitir señales. Al bloquear los canales de sodio, la fenitoína puede detener las arritmias cardíacas desencadenadas por señales demasiado rápidas y así normalizar el ritmo cardíaco.

Los expertos asumen que el alivio del dolor nervioso (dolor neurogénico) con fenitoína se basa en un bloqueo del canal de sodio: esto inhibe la transmisión de señales de dolor.

Ingestión, degradación y excreción de fenitoína.

Después de la ingestión, el ingrediente activo se absorbe en el intestino. Dado que no es fácilmente soluble en agua, se transporta en la sangre con la ayuda de proteínas de transporte (albúmina). La fenitoína se degrada en el hígado y luego se excreta en gran medida en las heces con la bilis. El tiempo que transcurre hasta que se excreta la mitad de la dosis absorbida depende del nivel en sangre del ingrediente activo, pero suele oscilar entre 20 y 60 horas.

¿Cuándo se usa la fenitoína?

El ingrediente activo fenitoína está aprobado como antiepiléptico para el tratamiento de ciertos tipos de convulsiones. Estos incluyen convulsiones tónico-clónicas generalizadas y generalizadas de inicio focalizado, convulsiones parciales simples y complejas y combinaciones de estos tipos de convulsiones. La fenitoína también se puede utilizar en convulsiones agudas así como en el "estado epiléptico", es decir, una convulsión particularmente prolongada. También está aprobado para la prevención y el tratamiento de convulsiones durante operaciones neuroquirúrgicas y para traumatismos cerebrales graves.

Como segunda opción, la fenitoína se puede usar para aliviar el dolor de los nervios.

El tratamiento de las arritmias cardíacas con fenitoína es lo que se conoce como "uso fuera de etiqueta", es decir, una aplicación fuera del área de licencias.

Así es como se usa la fenitoína

Para tratar y prevenir las convulsiones epilépticas, la fenitoína generalmente se toma en una a tres dosis únicas por día, con una dosis diaria total de 300 miligramos de fenitoína. Al comienzo del tratamiento, la dosis se está “infiltrando”, por lo que primero se administra una dosis muy baja, que luego se aumenta lentamente. Pueden ser necesarias dosis más altas para las formas más graves de la enfermedad. El aumento de dosis, especialmente si la dosis se aumenta rápidamente, solo puede realizarse bajo supervisión médica. Los comprimidos deben tragarse con un vaso de agua. En el caso de un uso prolongado, la dosis diaria total se puede dividir en una o dos dosis individuales.

La duración del uso depende del motivo de la ingestión; puede ser a corto plazo (para operaciones neuroquirúrgicas) o a largo plazo (para el control de síntomas en la epilepsia).

¿Cuáles son los efectos secundarios de la fenitoína?

Muchas reacciones adversas a los medicamentos dependen de la dosis cuando se tratan con fenitoína. Por lo tanto, la dosis la suele elegir el médico de tal manera que, si es posible, haya pocos o ningún efecto secundario.

Los cambios en la piel, como la pigmentación excesiva y el crecimiento del cabello, pueden ocurrir en uno de cada cien a mil pacientes. También es posible el crecimiento de las encías.

Los efectos secundarios raros de la fenitoína incluyen cambios en el recuento sanguíneo, arritmias cardíacas graves, trastornos hepáticos y reacciones alérgicas (erupción cutánea, picazón, hinchazón). Si se producen reacciones alérgicas, se debe suspender la fenitoína y se debe contactar a un médico.

¿Qué se debe considerar al tomar fenitoína?

Los ingredientes activos que se toman adicionalmente pueden interactuar con la fenitoína. Este suele ser el caso cuando ambos ingredientes activos se transportan o descomponen en el cuerpo por las mismas rutas. Como resultado, la fenitoína se puede descomponer más rápidamente o con un retraso.

La combinación con ciertos antibióticos (ciprofloxacino, rifampicina), medicamentos antiepilépticos (vigabatrina, primidon), medicamentos contra el VIH (lopinavir, ritonavir) y otros ingredientes activos (dexametasona, teofilina) puede conducir a un aumento de la degradación de la fenitoína y, por lo tanto, a una reducción. en su efecto, ven. El abuso de alcohol y el ácido fólico (vitamina B9) también pueden reducir el efecto de la fenitoína.

La degradación retardada de la fenitoína puede hacer que sus niveles en sangre aumenten peligrosamente. Esto es posible, por ejemplo, cuando ciertos antibióticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas), medicamentos antiepilépticos (valproato, topiramato, oxcarbazepina), analgésicos (ácido acetilsalicílico, fenilbutazona, propifenazona), antidepresivos (fluoxipetina), amipetina -Los medicamentos de pilzina se toman al mismo tiempo (ketoconazol, fluconazol, anfotericina B).

La fenitoína estimula la producción de la enzima citocromo P450 3A4 que degrada el fármaco. Esto significa que las sustancias activas que se metabolizan a través de esta enzima se descomponen más rápidamente. Esto afecta a numerosos medicamentos diferentes, por lo que el uso simultáneo de fenitoína y otros medicamentos siempre debe aclararse con un médico o farmacéutico de antemano.

El antiepiléptico fenitoína no debe suspenderse repentinamente, ya que esto puede provocar una acumulación de convulsiones y la aparición de estado epiléptico.

Dependiendo de la dosis, la fenitoína puede provocar malformaciones en el feto. En mujeres embarazadas con epilepsia, por lo tanto, la dosis debe reducirse al máximo, dependiendo de la gravedad de la enfermedad, con el fin de lograr la ausencia de convulsiones de la manera más segura posible. Además, la fenitoína no debe combinarse con otros fármacos antiepilépticos durante el embarazo.

La fenitoína solo se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que no es necesario el destete. Sin embargo, siempre se debe vigilar al bebé para asegurarse de que esté aumentando de peso de manera constante y que no esté demasiado cansado.

Los pacientes de ascendencia tailandesa o china han pueden tener un mayor riesgo de sufrir una reacción alérgica cutánea grave (síndrome de Stevens-Johnson) cuando se tratan con fenitoína.

Los niños y adolescentes que pesen menos de 50 kilogramos pueden tratarse con una dosis adecuada adaptada.

Cómo obtener medicamentos con fenitoína

El ingrediente activo fenitoína está disponible en las farmacias con receta médica. Debido a la amplia gama de interacciones, se debe pedir consejo al médico o farmacéutico al inicio del tratamiento y cualquier cambio en la medicación.

¿Cuánto tiempo se conoce la fenitoína?

La fenitoína fue producida químicamente por primera vez en 1908 por el químico alemán Heinrich Biltz, quien vendió su desarrollo a la compañía farmacéutica Parke-Davis. No fue hasta 1938 que los científicos descubrieron la buena eficacia anticonvulsiva de la fenitoína. Sin embargo, en contraste con el fenobarbital antiepiléptico, el fuerte efecto secundario soporífero está ausente. Fue aprobado en Estados Unidos en 1953. Dado que la patente ha expirado hace mucho tiempo, ahora existen numerosos genéricos con el ingrediente activo fenitoína en el mercado farmacéutico alemán.

Etiquetas:  menopausia hospital ojos