Mesalazina

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo mesalazina es un agente antiinflamatorio que se usa para tratar la enfermedad intestinal inflamatoria crónica. Se deriva del ácido salicílico, como el conocido analgésico ácido acetilsalicílico (AAS). Las preparaciones con mesalazina tienen menos efectos secundarios que aquellas con el ingrediente activo sulfasalazina usado anteriormente, pero son más complejas de fabricar. Lea más sobre los efectos y usos de la mesalazina, los efectos secundarios y las interacciones aquí.

Así es como actúa la mesalazina

El ingrediente activo mesalazina, como el ácido acetilsalicílico, inhibe varias enzimas que forman hormonas inflamatorias de los tejidos (prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos, etc.). A menudo, las reacciones inflamatorias agudas ("recaídas"), como las que se producen en las enfermedades intestinales inflamatorias crónicas (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa), pueden aliviarse o suprimirse por completo.

Además, la mesalazina puede neutralizar las especies reactivas de oxígeno (ROS). Estos compuestos de oxígeno agresivos, también conocidos como "radicales libres", a menudo están presentes en cantidades mayores durante los procesos inflamatorios y dañan el tejido. El hecho de que la mesalazina reduzca el riesgo de efectos a largo plazo como el cáncer de colon en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal puede deberse a esta capacidad de hacer que las ROS sean inofensivas.

Las enfermedades inflamatorias crónicas a menudo se remontan a un sistema inmunológico hiperactivo a través del cual el sistema inmunológico ataca el propio tejido del cuerpo. La mesalazina también contrarresta este mecanismo: inhibe la formación y función de ciertos glóbulos blancos y la liberación de interleucinas, que estimulan el sistema inmunológico y promueven la inflamación.

Captación, degradación y excreción de mesalazina

Después de la ingestión o aplicación tópica (como supositorio o espuma rectal), el ingrediente activo se absorbe en el intestino y se inactiva en la mucosa intestinal o el hígado. El producto de degradación ineficaz se excreta en gran parte a través de los riñones con la orina.

¿Cuándo se usa mesalazina?

El ingrediente activo mesalazina está aprobado para:

• Tratamiento de un brote agudo de la enfermedad de Crohn

Fuera del área de aprobación (el llamado uso "no indicado en la etiqueta"), el ingrediente activo también se usa contra otras enfermedades intestinales inflamatorias crónicas menos comunes.

En el caso de ataques agudos, el tratamiento se realiza brevemente hasta mejorar. Para evitar una recaída, el ingrediente activo también se puede tomar durante un período de tiempo más prolongado.

Así es como se usa la mesalazina

El agente antiinflamatorio se usa en diferentes formas de dosificación según el tipo de enfermedad. Si, como suele ser el caso de la colitis ulcerosa, es más probable que el recto y el recto se vean afectados por la inflamación, la mesalazina se puede utilizar en forma de supositorios, espuma rectal y enema (solución para un enema). Si se ven afectadas partes superiores del intestino, el ingrediente activo generalmente se toma en forma de tabletas gastrorresistentes, tabletas de liberación prolongada (tabletas con liberación retardada o lenta de los ingredientes activos) o gránulos de liberación sostenida. Como tableta normal, la mesalazina se absorbería en la sangre al comienzo del intestino delgado y no llegaría a las secciones inflamadas del intestino.

Dependiendo de la enfermedad y el estadio de la enfermedad, se toman diferentes dosis. Por lo general, se dividen de dos a cuatro gramos de mesalazina en varias dosis únicas que se toman a lo largo del día. Si es necesario, se utilizan diferentes formas de dosificación en combinación.

En casos graves, a menudo también se prescribe un glucocorticoide muy eficaz ("cortisona") para los ataques agudos.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la mesalazina?

En general, el tratamiento con mesalazina tiene pocos efectos secundarios. Los efectos secundarios más comunes de la mesalazina son dolor de cabeza, presión arterial alta, dolor abdominal, indigestión, pruebas de función hepática anormales, erupción cutánea, picazón, dolor muscular y articular, fiebre y debilidad.

¿Qué se debe considerar al usar mesalazina?

Como derivado del ácido salicílico, el ingrediente activo posiblemente puede afectar la coagulación de la sangre. Se han reportado condiciones excesivas de anticoagulantes, particularmente en combinación con anticoagulantes de tipo cumarina (warfarina y fenprocumón).

Los efectos inmunosupresores de los inmunosupresores como la azatioprina y la mercaptopurina pueden aumentar cuando estos fármacos se combinan con mesalazina.

Además, el efecto dañino para los riñones de los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE como ibuprofeno, diclofenaco, ácido acetilsalicílico) e inmunosupresores (como azatioprina y metotrexato = MTX) puede aumentar si se toma mesalazina al mismo tiempo o prontamente.

Existen datos limitados sobre el uso del principio activo durante el embarazo y la lactancia. Aunque estos datos no indican un riesgo para la madre y el niño, un médico debe decidir sobre una aplicación caso por caso.

El ingrediente activo también se puede usar en niños de seis años o más y en pacientes mayores sin disfunción renal.

Cómo obtener medicamentos con mesalazina

Las preparaciones con el ingrediente activo mesalazina requieren receta médica. Por lo tanto, solo se pueden comprar en la farmacia con receta médica.

¿Cuánto tiempo se conoce la mesalazina?

Ya en la década de 1950, se usaron ingredientes activos como la sulfasalazina contra las enfermedades intestinales inflamatorias crónicas que liberan mesalazina localmente en el intestino. Una vez que se demostró que el efecto principal se basa en la mesalazina, esta también se usó individualmente en una forma de dosificación adecuada, con el resultado de que el perfil de efectos secundarios del ingrediente activo también mejoró significativamente. Hoy en día existen numerosas preparaciones con el ingrediente activo mesalazina en el mercado alemán.

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