Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.

El ingrediente activo prasugrel es un inhibidor de la agregación plaquetaria, por lo que previene la formación de coágulos sanguíneos. Al igual que el ingrediente activo relacionado clopidogrel, actúa directamente sobre la superficie de las plaquetas sanguíneas (trombocitos): Prasugrel evita que estas se activen y, posteriormente, se peguen entre sí, el primer paso en la formación de un coágulo. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre el prasugrel anticoagulante.

Así es como funciona prasugrel

Además de los glóbulos rojos y blancos, las plaquetas de la sangre (trombocitos) son los glóbulos más pequeños. Su tarea principal es iniciar la coagulación de la sangre (hemostasia) cuando hay una lesión en los vasos sanguíneos o la penetración de un objeto extraño. Para hacer esto, las plaquetas deben activarse para que puedan agruparse y cerrar la herida como una especie de tapón. Esta activación puede tener lugar ya sea por contacto con el tejido conectivo (colágeno) o por sustancias señalizadoras de otras plaquetas que ya han sido activadas, como el tromboxano y el difosfato de adenosina (ADP). En el curso posterior de la coagulación, el tapón de plaquetas se une en largas cadenas con la proteína fibrina. Además, los glóbulos rojos están integrados en el cierre de la herida.

En el síndrome coronario agudo, las arterias coronarias que irrigan el corazón se estrechan gravemente o se cierran por completo. Este último generalmente se remonta a un coágulo de sangre que se desarrolló en las arterias arterioescleróticamente modificadas ("calcificadas") en el sitio o en otra parte del cuerpo y migró al corazón.

Dado que un coágulo es el producto de plaquetas agregadas, su formación se puede prevenir de manera dirigida con inhibidores de agregación plaquetaria: el ingrediente activo prasugrel inhibe irreversiblemente el receptor de la sustancia señal ADP en la superficie de las plaquetas. Esto significa que las plaquetas ya no pueden ser activadas por ADP y agruparse. Esto evita que se forme un nuevo coágulo y evita que crezca un coágulo existente.

Además del prasugrel, generalmente se toma ácido acetilsalicílico (AAS), que previene la formación de la sustancia de señalización tromboxano. Esto también inhibe la acumulación de plaquetas.

Captación, degradación y excreción de prasugrel

Después de la ingestión, el prasugrel se absorbe rápidamente de los intestinos a la sangre. Ya se convierte en forma activa en el intestino y también en el hígado. Los niveles sanguíneos más altos de esta forma activa de prasugrel se alcanzan después de aproximadamente media hora. La forma de acción activa también se descompone en el hígado en productos metabólicos ineficaces. Aproximadamente dos tercios de estos se excretan en la orina y un tercio en las heces. De siete a ocho horas después de la ingestión, el cuerpo ha eliminado aproximadamente la mitad del ingrediente activo suministrado de esta manera.

¿Cuándo se usa Prasugrel?

El ingrediente activo prasugrel está aprobado en Alemania en combinación con AAS para la prevención de la oclusión vascular en adultos con síndrome coronario agudo (angina de pecho o infarto de miocardio), en quienes las arterias coronarias con constricción aguda deben ensancharse como parte de un examen con catéter cardíaco. . Se recomienda que tome prasugrel hasta un año después del procedimiento para evitar que se desarrollen más coágulos.

Así es como se usa prasugrel

La primera dosis de prasugrel se toma inmediatamente después de que se hayan dilatado los vasos como parte del examen de cateterismo cardíaco. Para lograr un efecto máximo rápidamente, en el mejor de los casos se administran 60 miligramos de prasugrel con el estómago vacío ("dosis de carga"). A partir de entonces, los pacientes reciben diez miligramos de prasugrel una vez al día. Se toma con un vaso de agua independientemente de las comidas. Además, los pacientes deben tomar de 75 a 325 miligramos de AAS una vez al día.

¿Cuáles son los efectos secundarios del prasugrel?

El efecto secundario más común del prasugrel es el sangrado. Éstos ocurren con algo más de frecuencia que en el tratamiento con clopidogrel, que se usa de manera idéntica. Sin embargo, los estudios han demostrado (estudio TRITON) que se producen menos muertes, ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares con prasugrel en comparación con clopidogrel.

En uno a diez por ciento de los pacientes, el prasugrel causa anemia, hematomas, hemorragias nasales, hemorragias en el tracto gastrointestinal, erupciones cutáneas y sangre en la orina. Ocasionalmente también hay tos con sangre, heces con sangre, encías sangrantes y reacciones de hipersensibilidad al ingrediente activo.

¿Qué se debe tener en cuenta al tomar prasugrel?

La ingesta combinada de prasugrel con otros anticoagulantes como las cumarinas (warfarina, fenprocumón) solo debe realizarse con precaución, ya que esto puede facilitar aún más el sangrado.

No se deben tomar analgésicos del grupo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE como ibuprofeno, diclofenaco y piroxicam) durante el tratamiento con prasugrel, ya que pueden reducir aún más la coagulación sanguínea.

Aunque el prasugrel es convertido por enzimas hepáticas que también convierten otros medicamentos (por ejemplo, citocromo P450 3A4), no causa interacciones graves cuando se toma al mismo tiempo. Esto se aplica tanto a los agentes que inhiben estas enzimas (como el agente antifúngico ketoconazol) como a los agentes que aumentan la cantidad de enzimas (como el fármaco para la epilepsia carbamazepina).

Existe evidencia de que los principios activos que se metabolizan exclusivamente a través del sistema enzimático citocromo P450 2B6 pueden interactuar con prasugrel. Estos son, por ejemplo, el fármaco de quimioterapia ciclofosfamida y el fármaco contra el VIH efavirenz.

No se recomienda prasugrel durante el embarazo y la lactancia. Los niños y adolescentes menores de 18 años, así como los pacientes con problemas hepáticos graves, no deben tomar el inhibidor plaquetario.

Los pacientes mayores de 75 años o que pesen menos de 60 kilogramos deben recibir prasugrel en una dosis reducida (cinco miligramos por día).

Cómo obtener medicamentos con prasugrel

El ingrediente activo prasugrel requiere receta médica. El medicamento correspondiente solo se puede obtener en la farmacia previa presentación de una receta médica.

¿Desde cuándo se conoce a Prasugrel?

Prasugrel se desarrolló a partir del anticoagulante clopidogrel relacionado. Se activa de forma más fiable y completa en el organismo y, gracias a su mayor eficacia, puede utilizarse en dosis más bajas que el clopidogrel. El ingrediente activo prasugrel, aprobado doce años después del clopidogrel, ha sido aprobado como medicamento en Alemania y EE. UU. Desde 2009.

Etiquetas:  dieta piel ojos