Levonorgestrel

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo levonorgestrel es una hormona del cuerpo lúteo (progestina) producida artificialmente que, dependiendo de la dosis, se utiliza como píldora anticonceptiva o como la llamada "píldora del día después". Se toma principalmente en forma de tabletas. También se encuentra disponible una “bobina” con levonorgestrel como anticonceptivo mecánico. Lea más sobre el levonorgestrel, la píldora del día después y la píldora anticonceptiva aquí.

Así es como actúa el levonorgestrel

El ingrediente activo levonorgestrel influye en la propia regulación del ciclo menstrual del cuerpo. Esto se puede dividir aproximadamente en dos secciones, cada una de las cuales dura alrededor de dos semanas: el folículo y la fase lútea.

La fase folicular comienza el primer día de la menstruación (menstruación). La capa de membrana mucosa en el útero que se acumuló en el ciclo anterior ahora se expulsa junto con el óvulo no fertilizado. Al mismo tiempo, un nuevo folículo ovárico con un óvulo en su interior madura en uno de los ovarios (a veces en ambos).

La ovulación presagia la segunda mitad del ciclo, la fase lútea: el ovario o el folículo ovárico libera el óvulo y la trompa de Falopio lo recoge. Ahora es capaz de fertilizar durante aproximadamente 12 a 24 horas. El folículo ahora vacío en el ovario se transforma en el cuerpo lúteo y comienza a producir la hormona progesterona del cuerpo lúteo. Suprime la maduración de más folículos en los ovarios y prepara el revestimiento del útero para la posible implantación del óvulo fertilizado. Posteriormente, la placenta se hace cargo de la producción de progesterona y así asegura que se mantenga el embarazo.

Si, por el contrario, no se produce la fecundación, el cuerpo lúteo se contrae, lo que significa que no se forma más progesterona. Con el siguiente período menstrual, el revestimiento uterino engrosado se desprende y se excreta junto con el óvulo no fertilizado.

El levonorgestrel simula el embarazo

Al tomar un análogo de progesterona sintético como el levonorgestrel, el cuerpo simula un embarazo y la glándula pituitaria, que controla el ciclo femenino, indica que no se debe iniciar una nueva ovulación ni un nuevo período menstrual. El levonorgestrel también dificulta la secreción del cuello uterino, lo que significa que los espermatozoides no pueden ingresar fácilmente al útero.

La progesterona natural no podría usarse para estos fines porque se descompondría rápidamente en el hígado después de la ingestión.

Como anticoncepción, el levonorgestrel se toma solo o en combinación con otras hormonas, adaptado al ciclo, en fases o de forma permanente.

Levonorgestrel como píldora del día después

El levonorgestrel también está aprobado como la píldora del día después, que puede reducir drásticamente la posibilidad de embarazo hasta tres días después de una relación sexual sin protección. Se desconoce el modo exacto de acción aquí. Sin embargo, se supone que el levonorgestrel evita que el óvulo posiblemente fertilizado se implante, previene la ovulación o dificulta el transporte del óvulo.

Captación, degradación y excreción de levonorgestrel

Después de la ingestión, el levonorgestrel se absorbe completamente en el intestino y alcanza los niveles más altos en la sangre después de tres horas. Si el ingrediente activo solo se toma una vez (como con la píldora del día después), la mitad del ingrediente activo se excreta después de aproximadamente dos días. Cuando se toma repetidamente (como píldora anticonceptiva), el ingrediente activo se acumula en el cuerpo y se retrasa la eliminación.

El levonorgestrel se degrada en el hígado y aproximadamente la mitad se excreta en la orina y la otra mitad en las heces.

¿Cuándo se usa levonorgestrel?

El ingrediente activo levonorgestrel está aprobado para la anticoncepción como ingrediente activo único (como la llamada "minipíldora") o en combinación con un estrógeno.

El progestágeno levonorgestrel se usa como la píldora del día después en dosis muy altas como anticoncepción de emergencia hasta por tres días (72 horas) después de una relación sexual sin protección.

Así es como se usa el levonorgestrel

Una píldora combinada con levonorgestrel y un estrógeno generalmente se usa como método anticonceptivo. Se toma durante los primeros 21 días del ciclo (inicio: 1er día del período menstrual), preferiblemente a la misma hora todos los días. A esto le sigue un descanso de siete días antes de volver a tomar un nuevo paquete de píldoras. Con algunas preparaciones, además de los 21 comprimidos que contienen hormonas, un envase también contiene siete comprimidos placebo libres de principios activos, para que no pierda el ritmo de la ingesta diaria.

La minipíldora, que solo contiene levonorgestrel, se toma de forma continua. Con ella hay que prestar más atención a un horario regular de ingesta. Si olvida tomar una pastilla durante más de tres horas, la protección anticonceptiva ya no está garantizada durante al menos siete días. El comprimido olvidado de levonorgestrel debe tomarse lo antes posible, incluso si eso significa que deben tomarse dos comprimidos a la vez porque ya se ha llegado a la hora de la siguiente dosis. Advertencia: Esto solo se aplica en casos excepcionales a la minipíldora; con otras píldoras anticonceptivas, nunca se deben tomar dos tabletas al mismo tiempo.

Un dispositivo intrauterino ("espiral") con levonorgestrel funciona esencialmente como la minipíldora y puede permanecer en el útero hasta por cinco años.

El levonorgestrel debe tomarse como anticonceptivo de emergencia (píldora del día después) lo antes posible después de una relación sexual sin protección, pero a más tardar 72 horas. Después de consultar con el médico o en la farmacia, la tableta se toma en el lugar, lo que también evita que la tableta se compre "por adelantado". Si el vómito ocurre dentro de las tres horas posteriores a la ingestión, se debe tomar una píldora del día después para asegurarse de que funcione.

¿Qué efectos secundarios tiene el levonorgestrel?

Dado que los efectos secundarios del levonorgestrel dependen de la dosis, ocurren con mayor frecuencia en dosis más altas, sobre todo con la píldora del día después.

Los efectos secundarios del levonorgestrel, como dolor de cabeza, náuseas, dolor en la parte inferior del abdomen, sangrado vaginal y fatiga, ocurren en más del diez por ciento de las mujeres tratadas.

Además, pueden ocurrir mareos, diarrea, vómitos, períodos menstruales tardíos, sangrado intermenstrual y sensación de opresión en el pecho cuando se toma una pastilla de dosis alta que contiene levonorgestrel.

Los efectos secundarios de tomar como píldora anticonceptiva suelen ser menos frecuentes y menos pronunciados.

¿Qué se debe considerar al tomar levonorgestrel?

La combinación con otros principios activos que son degradados por el mismo sistema enzimático hepático (citocromo P450 3A4) puede hacer que el levonorgestrel se descomponga más rápidamente y, por lo tanto, no funcione o no funcione lo suficiente. Ejemplos de dichos ingredientes activos son agentes contra la epilepsia y convulsiones (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, topiramato), agentes contra infecciones (rifampicina, efavirenz, ritonavir, griseofulvina) y el antidepresivo a base de hierbas hierba de San Juan.

El uso de levonorgestrel puede aumentar el riesgo de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares en pacientes con trastornos de la coagulación y en fumadores.

Las mujeres embarazadas y en período de lactancia no deben tomar preparaciones hormonales como la píldora (levonorgestrel solo o junto con un estrógeno) o la píldora del día después. Lo mismo se aplica a hombres, niños, adolescentes antes de la menarquia (primer período menstrual) y mujeres después de la menopausia.

Cómo obtener medicamentos con levonorgestrel

Desde mediados de marzo de 2015, la píldora del día después con levonorgestrel no tiene receta en Alemania, como en muchos otros países europeos, y se puede comprar sin receta en la farmacia después de una consulta exhaustiva.

La píldora anticonceptiva que contiene levonorgestrel requiere receta médica. El costo de la preparación está cubierto por el seguro médico legal para niñas y mujeres hasta la edad de 20 años (las mujeres mayores de 18 años deben, sin embargo, pagar la tarifa de prescripción).

¿Desde cuándo se conoce el levonorgestrel?

El primer gestágeno producido artificialmente utilizado para la anticoncepción, la noretisterona, fue desarrollado por el químico austriaco Carl Djerassi a principios de la década de 1950. Posteriormente, el ingrediente activo se convirtió en levonorgestrel. El anticonceptivo no está protegido por patente, razón por la cual numerosas empresas farmacéuticas venden preparados que contienen el ingrediente activo levonorgestrel.

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