Ácido valproico
Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El ingrediente activo ácido valproico se usa para tratar la epilepsia y las convulsiones y para estabilizar el estado de ánimo en los trastornos bipolares. Además, por su amplio espectro de actividad, también está en estudio para el tratamiento de otras enfermedades como las hereditarias, el VIH y el cáncer. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso del ácido valproico, los efectos secundarios y las interacciones.
Así es como actúa el ácido valproico
En el cerebro humano, las células nerviosas (neuronas) se comunican entre sí liberando sustancias mensajeras (neurotransmisores) que son percibidas por las células nerviosas vecinas a través de ciertos puntos de acoplamiento (receptores).Esta transmisión de señal a través de neurotransmisores puede excitar o inhibir la siguiente célula nerviosa, según el tipo de neurotransmisor y el tipo de receptor. El ácido glutámico, por ejemplo, es un neurotransmisor excitante ("excitador"), el GABA (ácido gamma-aminobutírico) es un neurotransmisor inhibidor ("inhibidor") en el cerebro.
En personas con epilepsia y convulsiones, las células nerviosas en todo el cerebro o solo en ciertas áreas del cerebro son excesivamente excitables. Desarrollan ondas masivas de señales de excitación, ya sea de forma espontánea o como resultado de ciertos desencadenantes. Esto puede desencadenar los síntomas clásicos de la epilepsia: calambres con músculos tensos o que se mueven rápidamente (espasmos) y / o pérdida del conocimiento.
Los ingredientes activos como el ácido valproico, por un lado, inhiben los excitantes efectos de los neurotransmisores y, al mismo tiempo, refuerzan el efecto de la sustancia mensajera inhibidora GABA. Este efecto depresor del ácido valproico también explica por qué puede aliviar las fases maníacas en pacientes con trastorno bipolar.
Captación, degradación y excreción de ácido valproico
Después de la ingestión, el ácido valproico se absorbe en el intestino y llega al cerebro a través del torrente sanguíneo, donde atraviesa la barrera hematoencefálica sin ningún problema. La concentración de ácido valproico en el cerebro alcanza aproximadamente el diez por ciento de la concentración en la sangre.
El ingrediente activo se descompone en el hígado en muchos productos metabólicos diferentes, algunos de los cuales también pueden ser eficaces contra las convulsiones. Estos se excretan principalmente en la orina. Aproximadamente de doce a 16 horas después de la ingestión, la concentración del ingrediente activo en la sangre se ha reducido a la mitad nuevamente.
¿Cuándo se usa el ácido valproico?
El ingrediente activo ácido valproico se usa para tratar muchas formas de epilepsia. Estos incluyen, por ejemplo:
- convulsiones generalizadas en forma de ausencias (convulsiones de pequeño mal con una breve pausa en la conciencia)
- convulsiones generalizadas en forma de convulsiones tónico-clónicas (convulsiones de gran mal con pérdida del conocimiento, caída, espasmos y contracciones de grupos musculares)
- Convulsiones parciales de naturaleza compleja con deterioro de la conciencia.
El ácido valproico también se puede usar junto con otros ingredientes activos en otras formas de epilepsia.
El ácido valproico también está aprobado para el tratamiento de episodios maníacos en el trastorno bipolar cuando el ingrediente activo litio no se tolera o no se puede usar por otras razones. El ingrediente activo también se puede tomar para prevenir episodios maníacos.
El ácido valproico generalmente se usa durante un período de tiempo más prolongado, pero también solo se puede usar para el tratamiento a corto plazo en las fases maníacas.
Así es como se usa el ácido valproico
El ácido valproico y su sal de sodio o calcio más soluble en agua (a menudo llamado simplemente "valproato") se ofrecen en tabletas, tabletas con ingredientes activos de liberación prolongada (tabletas de liberación prolongada), tabletas gastrorresistentes, así como soluciones orales e inyectables. .
El tratamiento a largo plazo con ácido valproico consiste principalmente en formas de dosificación orales, y la solución oral se reserva para niños menores de seis años y pacientes con trastornos de la deglución. El tratamiento se inicia con una dosis baja, que se aumenta gradualmente en el transcurso de algunas semanas. Las dosis habituales para adultos son de 1000 a 1800 miligramos de ácido valproico (equivalente a aproximadamente 1200 a 2100 miligramos de valproato de sodio). La dosis diaria total debe dividirse en dos a cuatro dosis individuales, según la tolerancia individual, en consulta con el médico. El ingrediente activo debe tomarse con el estómago vacío con un vaso de agua aproximadamente una hora antes de las comidas.
¿Cuáles son los efectos secundarios del ácido valproico?
El efecto secundario más común es un aumento de la concentración de amoníaco en la sangre. Tomado solo, este aumento no es motivo de preocupación, pero los niveles altos de amoníaco pueden desencadenar síntomas como vómitos, alteración de la coordinación del movimiento, nubosidad del conocimiento, presión arterial baja y una mayor tendencia a las convulsiones. Si aparecen estos síntomas, se debe interrumpir el tratamiento con ácido valproico o reducir la dosis (en consulta con el médico). Del uno al diez por ciento de los pacientes también experimentan efectos secundarios del ácido valproico, como una reducción de las plaquetas en la sangre (debido a una menor formación en la médula ósea), un ciclo menstrual irregular, temblores en las manos, sensaciones anormales, dolores de cabeza, fatiga, adelgazamiento del cabello, caída del cabello. , aumento o disminución del apetito y aumento o disminución de peso.
¿Qué se debe considerar al tomar ácido valproico?
Los medicamentos que contienen el principio activo ácido valproico se pueden utilizar para tratar a niños a partir de los tres años (en casos excepcionales también a continuación), en adolescentes, adultos y ancianos.
La combinación con otros medicamentos puede disminuir o aumentar la concentración de ácido valproico en el cuerpo. Por ejemplo, los ingredientes activos como la mefloquina (agente antipalúdico) y los carbapenémicos (antibióticos) pueden reducir el nivel de ácido valproico en el cuerpo. Otros principios activos la aumentan, incluyendo agentes antiepilépticos (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina, felbamato), inhibidores del ácido gástrico (cimetidina), determinados antibióticos (eritromicina, rifampicina) y el antidepresivo fluoxetina.
Por el contrario, el ácido valproico también puede influir en el efecto de otras sustancias activas. Por ejemplo, aumenta parcialmente el efecto de otros medicamentos antiepilépticos, por lo que el tratamiento combinado debe ser realizado por un médico experimentado. El ácido valproico también puede aumentar el efecto de los anticoagulantes y, por tanto, la tendencia a sangrar.
El ácido valproico puede dañar potencialmente el hígado. Por lo tanto, se debe controlar la función hepática antes y durante el tratamiento para poder reaccionar rápidamente si es necesario. Si el hígado es disfuncional, el médico decidirá cuidadosamente si se debe usar.
Dado que el ácido valproico es teratogénico, las mujeres embarazadas y en período de lactancia no deben ser tratadas con ácido valproico. Además, siempre se deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento con ácido valproico.
Cómo obtener medicamentos que contienen ácido valproico
El ácido valproico solo está disponible con receta médica en cualquier dosis y forma de administración, es decir, solo está disponible después de la presentación de una prescripción médica en la farmacia.
¿Desde cuándo se conoce el ácido valproico?
El ácido valproico fue elaborado por primera vez por la química Beverly Burton en 1881. Dado que el ácido es muy adecuado para disolver sustancias insolubles en agua, a menudo se usaba en química. No fue hasta 1962, cuando el científico francés Pierre Eymard estaba investigando ingredientes vegetales, que el efecto antiespasmódico de los extractos vegetales no se debió a los ingredientes sino al solvente ácido valproico. El ácido valproico fue aprobado como agente antiepiléptico en Francia ya en 1967. Dado que el ingrediente activo ya no está protegido por patente, muchos fabricantes farmacéuticos ofrecen ahora preparaciones con el ingrediente activo ácido valproico.
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