Sildenafil
Actualizado en Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El ingrediente activo Sildenafil estimula la potencia y, por lo tanto, se usa contra la disfunción eréctil (impotencia). También se utiliza para la hipertensión pulmonar. El efecto de aumento de la potencia del sildenafil se descubrió por casualidad, porque originalmente se buscó un nuevo medicamento para el corazón. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos, los efectos secundarios y el uso de Sildenafil.
Así es como actúa el sildenafil
El sildenafil es un inhibidor de la PDE-5 (inhibidor de la fosfodiesterasa-5). Inactiva la enzima PDE-5 de modo que el monofosfato de guanosina cíclico que promueve la erección (cGMP) ya no se degrada.El resultado: los vasos sanguíneos permanecen relajados y la función eréctil mejora. En consecuencia, el sildenafil tiene un efecto vasodilatador y reductor de la presión arterial.
Cuando ocurre la estimulación sexual, la sustancia mensajera nerviosa (neurotransmisor) óxido de nitrógeno (NO) se libera en el tejido eréctil del pene. El NO aumenta la cantidad de otra sustancia mensajera, la llamada GMPc. Como resultado, los músculos del tejido eréctil se relajan y los vasos sanguíneos se ensanchan. Entonces fluye más sangre, lo que conduce a una erección. Finalmente, el cGMP es degradado por la enzima PDE-5, que vuelve a estrechar los vasos y el pene se relaja.
Los inhibidores de la PDE-5, como el sildenafil, también desarrollan sus efectos vasodilatadores en los pulmones. Por lo tanto, puede contrarrestar la presión arterial alta (hipertensión pulmonar) que prevalece allí.
Captación, descomposición y excreción
El ingrediente activo alcanza su concentración máxima en el plasma sanguíneo alrededor de 60 minutos después de la ingestión. Cuatro horas después de la ingestión, la mitad del ingrediente activo se descompone nuevamente. El hígado es el principal responsable de la degradación.
¿Cuándo se usa Sildenafil?
El sildenafil se usa principalmente para la disfunción eréctil (DE, impotencia). Esto ocurre cuando un hombre no ha podido lograr o mantener una erección durante al menos seis meses.
El sildenafil también se ha utilizado recientemente para tratar la hipertensión pulmonar (presión pulmonar alta). Ha sido aprobado para esta aplicación en la UE y Suiza desde 2006.
Así es como se usa el sildenafil
El sildenafil se usa principalmente en forma de tabletas. Por lo general, la dosis se inicia con la dosis más baja.
Para la disfunción eréctil (DE), se toma una tableta aproximadamente una hora antes de las relaciones sexuales. Si es necesario, la dosis se puede aumentar en consulta con el médico. La dosis máxima de sildenafil para la disfunción eréctil es de 100 miligramos por día y no debe excederse. La dosis debe ajustarse en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia hepática y renal.
La ingesta debe iniciarse aquí con 25 miligramos. Es posible un aumento de la dosis en consulta con el médico. Las preparaciones suelen contener el ingrediente activo en forma de sales (citrato de sildenafil).
¿Qué efectos secundarios tiene el Sildenafil?
Los efectos secundarios muy frecuentes son dolor de cabeza, ataques de enrojecimiento de la piel (rubor) y alteraciones visuales con sensibilidad a la luz y visión borrosa. Además, son frecuentes la congestión nasal, los mareos y una erupción cutánea aguda (exantema).
Los efectos indeseables muy graves del potenciador sexual son infarto de miocardio y muerte cardíaca súbita, accidente cerebrovascular (apoplejía) y oclusión de los vasos retinianos.
En el pasado ha habido muchas muertes relacionadas con el uso del potenciador sexual, por ejemplo, debido a un ataque cardíaco. Por lo tanto, antes de usar Sildenafil, se deben observar las contraindicaciones.
¿Qué se debe considerar al tomar sildenafil?
Contraindicaciones
Sildenafilo no debe tomarse si:
- Hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de los componentes.
- ataque cardíaco o accidente cerebrovascular reciente
- enfermedades cardiovasculares graves como insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca) o angina de pecho inestable (opresión en el pecho)
- ingesta simultánea de nitratos (por ejemplo, nitroglicerina, ISMN) u otros donantes de NO (por ejemplo, molsidomina, riociguat)
- presión arterial baja (menos de 90/50 mmHg)
- Enfermedades oculares como neuropatía óptica isquémica o enfermedades hereditarias de la retina (p. Ej., Retinitis pigmentosa)
- insuficiencia hepática o renal grave
Interacciones
El uso simultáneo de fármacos vasodilatadores, como los denominados donantes de NO (p. Ej., Nitratos, molsidomina, nicorandil, nitrito de amilo, nitroprusiato de sodio) puede reducir considerablemente la presión arterial. Por tanto, para evitar consecuencias potencialmente mortales, el sildenafilo no debe utilizarse junto con dichos medicamentos.
Por la misma razón, los pacientes con un ataque cardíaco que hayan tomado sildenafil previamente no deben ser tratados con nitratos en caso de emergencia. La presión arterial también se reduce peligrosamente en combinación con medicamentos para la presión arterial alta, como los llamados alfabloqueantes (p. Ej., Doxazosina).
El sildenafil es degradado principalmente por el hígado por ciertas enzimas hepáticas (CYP3A4 y, en menor grado, CYP2C9). Estas enzimas pueden ser inhibidas por algunos medicamentos (inhibidores de CYP), que pueden aumentar enormemente tanto el efecto como los efectos secundarios de Sildenafil.
Por esta razón, el potenciador sexual no debe usarse junto con inhibidores de CYP3A4. Estos incluyen, por ejemplo, los agentes antifúngicos ketoconazol e itraconazol, el antibiótico eritromicina, el agente gástrico cimetidina y los agentes del VIH saquinavir y ritonavir.
Algunos fármacos (inductores de CYP) también pueden aumentar la actividad de las enzimas hepáticas. Esto reducirá la eficacia del sildenafil. Ejemplos de inductores de CYP3A4 son los fármacos para la epilepsia fenobarbital, fenitoína y carbamazepina. Pero la hierba de San Juan también puede acelerar la descomposición del sildenafil y, por lo tanto, debilitar su efecto.
Restricción de edad
Los medicamentos de sildenafil que se usan para tratar la hipertensión pulmonar (hipertensión arterial pulmonar) se pueden usar en niños a partir de un año de edad. En esta indicación, las mujeres también reciben el ingrediente activo.
Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, por otro lado, solo están aprobados para hombres adultos mayores de 18 años.
período de embarazo y lactancia
La experiencia de tomar sildenafil durante el embarazo y la lactancia es extremadamente limitada, ya que el ingrediente activo ha sido aprobado recientemente para mujeres en edad fértil. La información para los profesionales sanitarios se pronuncia en contra de tomarla por falta de datos. Si el uso es absolutamente necesario, se asume una estricta evaluación de riesgo-beneficio.
Cómo obtener medicamentos con sildenafil
En Alemania, Austria y Suiza, el sildenafil solo se puede comprar con receta médica, por lo que requiere receta médica.
Antes de que se le dé la receta, el médico examina al paciente si el paciente tiene un riesgo particular de desarrollar ciertos efectos secundarios debido a enfermedades previas (como problemas cardíacos).
El requisito de prescripción se aplica no solo a la preparación original, sino también al sildenafil genérico. Puede comprar el potenciador sexual en línea sin receta médica, pero es ilegal. Sin embargo, sobre todo, ni la dosis de sildenafil ni la pureza y, por lo tanto, la eficacia y la seguridad están garantizadas con tales preparaciones. Por lo tanto, no es recomendable comprar el potenciador sexual a través de Internet sin receta.
¿Desde cuándo se conoce el sildenafil?
El sildenafil, la popular píldora azul, se desarrolló en la década de 1990. El ingrediente activo fue aprobado en la UE y Suiza en 1998.
En 2013, la protección de patente para el potenciador sexual expiró en Alemania. Desde entonces, se han comercializado numerosos medicamentos genéricos de sildenafil. En los EE. UU., La patente de sildenafil no expiró hasta 2019.
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