Oxicodona

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El ingrediente activo oxicodona es un analgésico de la clase de opioides y se usa para el dolor severo a severo. Se considera que los opioides son los analgésicos más seguros y eficaces disponibles. El efecto analgésico de la oxicodona supera al de la conocida morfina. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos, los efectos secundarios y el uso de oxicodona.

Así es como funciona la oxicodona

La oxicodona es un analgésico potente del grupo de los opioides. También tiene propiedades calmantes, calmantes y para aliviar la tos.

Generalmente, el dolor se desencadena por un estímulo doloroso, como una lesión o una inflamación. La información sobre la gravedad y la ubicación del dolor se transmite al cerebro a través de los nervios periféricos y la médula espinal.

Solo existe el procesamiento consciente y la percepción del dolor. Los opioides como la oxicodona tienen la capacidad de bloquear esta percepción central del dolor y, por lo tanto, se utilizan como analgésicos (analgésicos).

Los opioides se producen sintéticamente (artificialmente). Estos incluyen, por ejemplo, oxicodona, fentanilo y metadona. Los opiáceos, por otro lado, son de origen natural. Estos incluyen, por ejemplo, morfina y codeína, las cuales se obtienen de la savia lechosa seca de la adormidera.

Las propias sustancias mensajeras del cuerpo (las llamadas endorfinas) se unen a los mismos sitios de unión que los opiáceos y los opioides y también tienen un efecto analgésico. Por lo tanto, a veces se los denomina opioides propios (endógenos) del cuerpo.

Captación, descomposición y excreción

Casi todo el ingrediente activo en una tableta de oxicodona (alrededor del 60 al 85 por ciento) se absorbe en el torrente sanguíneo del cuerpo. El efecto analgésico se produce en unos 60 minutos y generalmente dura unas cuatro horas. Pero también hay preparaciones con un efecto prolongado: funcionan de once a 14 horas.

La oxicodona es finalmente degradada por ciertas enzimas en el hígado (citocromo P450 como CYP3A4) y excretada a través de los riñones.

¿Cuándo se usa oxicodona?

La oxicodona es uno de los analgésicos más potentes. Es un poco más eficaz que la morfina y se usa para tratar el dolor intenso y severo, como:

  • Dolor debido a daños o trastornos del sistema nervioso (dolor neuropático)
  • Dolor como resultado del cáncer.

Así es como se usa la oxicodona

La oxicodona solo se usa para tratar el dolor intenso. El ingrediente activo generalmente se administra por vía oral, generalmente como una tableta o cápsula, a veces como una solución. También puede administrar el analgésico directamente en una vena (como inyección / infusión intravenosa).

La dosis la determina el médico y aumenta gradualmente hasta obtener el efecto deseado. La dosis requerida para esto varía de persona a persona. Al comienzo de un tratamiento, el paciente suele recibir el analgésico dos veces al día.

Las preparaciones generalmente contienen el ingrediente activo en forma de sales como clorhidrato de oxicodona (oxicodona HCl). La forma de sal de un ingrediente activo es necesaria en la fabricación de productos farmacéuticos para convertir el ingrediente activo en una forma que sea soluble en el tracto gastrointestinal.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la oxicodona?

Muy común con el uso de opioides como la oxicodona:

  • Estreñimiento (estreñimiento)
  • Constricción de la pupila (miosis)

Los siguientes efectos secundarios rara vez ocurren:

  • Contracciones musculares, endurecimiento de los músculos del pecho (rigidez muscular)
  • Falta de menstruación (amenorrea secundaria)
  • trastornos del sueño
  • Cambios de humor (como euforia o depresión)

Los efectos secundarios centrales como alucinaciones, confusión, vómitos y náuseas son menos frecuentes con la oxicodona que con otros opioides. Las reacciones alérgicas también son mucho menos comunes.

Si se toma con regularidad, se puede desarrollar tolerancia a la oxicodona, por lo que el analgésico pierde su eficacia. Luego, debe aumentar la dosis para lograr el mismo efecto analgésico que al comienzo del tratamiento o cambiar a otro analgésico.

Se puede desarrollar dependencia física (física) después del uso prolongado de altas dosis de oxicodona. Esto puede ser problemático, especialmente con la terapia del dolor crónico (a largo plazo).

Por lo tanto, no debe dejar de tomar el analgésico de forma repentina. De lo contrario, se producirían síntomas de abstinencia como sudoración, palpitaciones (taquicardia) e inquietud psicomotora. Si se debe interrumpir la ingesta, la dosis del analgésico debe reducirse gradualmente.

¿Cuándo no debe tomar oxicodona?

Contraindicaciones

La oxicodona no es adecuada como analgésico para:

  • trastorno respiratorio severo (insuficiencia respiratoria)
  • EPOC grave (enfermedad pulmonar obstructiva crónica)
  • asma bronquial grave
  • Obstrucción del intestino (íleo)
  • Hipersensibilidad al ingrediente activo o cualquier otro ingrediente de la droga

Interacciones

La oxicodona mejora el efecto de otras sustancias depresoras centrales como tranquilizantes (sedantes), relajantes musculares (relajantes musculares), agentes antidepresivos (antidepresivos), agentes antináuseas y vómitos (antieméticos), fármacos para la alergia (antihistamínicos) y alcohol. .

El uso simultáneo de medicamentos que son degradados por las mismas enzimas hepáticas (CYP3A4, CYP2D6) que la oxicodona puede reducir o aumentar la degradación y, por tanto, el efecto del analgésico:

Hay sustancias que inhiben el CYP3A4 y, por tanto, aumentan el efecto de la oxicodona. Estos incluyen ketoconazol e itraconazol (agentes antifúngicos), claritromicina y telitromicina (antibióticos macrólidos), cimetidina (antihistamínico) y jugo de toronja. Los inhibidores de la enzima hepática CYP2D6 (p. Ej., Los depresores paroxetina, bupropión y fluoxetina) tienen el mismo efecto sobre el efecto de la oxicodona.

Los llamados inductores de CYP3A4, por otro lado, aumentan la actividad de esta enzima hepática y, por lo tanto, la descomposición del analgésico, lo que debilita su efecto. Esto se aplica a la rifampicina (antibiótico), la fenitoína y la carbamazepina (fármacos antiepilépticos) y la hierba de San Juan.

Restricción de edad

La oxicodona está contraindicada en niños menores de doce años. Las preparaciones combinadas de oxicodona con naloxona solo están aprobadas a partir de los 18 años.

período de embarazo y lactancia

Los estudios anteriores no han proporcionado evidencia de un efecto teratogénico de la oxicodona. Por tanto, su uso durante el embarazo es aceptable si está bien fundamentado (indicación estricta). Sin embargo, el analgésico debe usarse lo más brevemente posible. O se cambia a alternativas más adecuadas (morfina, tramadol, buprenorfina9.

Hay datos disponibles sobre alrededor de 250 parejas madre-hijo en las que la madre fue tratada con oxicodona. Los bebés amamantados tenían un mayor riesgo de sufrir efectos secundarios como somnolencia y falta de alcohol. Por esta razón, durante la lactancia se prefieren otros opioides como el fentanilo, la morfina o la buprenorfina.

Cómo obtener medicamentos con oxicodona

La oxicodona es un analgésico opioide potente y está sujeta a la Ley de Estupefacientes de Alemania y Suiza y a la Ley de Estupefacientes de Austria. Solo puede ser recetado por el médico con recetas especiales (recetas de estupefacientes o sustancias adictivas) y se puede obtener en la farmacia.

¿Desde cuándo se conoce la oxicodona?

La oxicodona se comercializa en Alemania para el tratamiento del dolor en forma de comprimidos desde 1998. No fue hasta 2006 que también se aprobó para inyección parenteral en la vena (administración intravenosa).

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