Buprenorfina

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo buprenorfina es un analgésico muy eficaz del grupo de los opioides. Se utiliza, por un lado, para la terapia del dolor y, por otro, para el destete en el tratamiento de la adicción a los opioides. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y formas de uso de la buprenorfina (parches, tabletas, etc.) así como los posibles efectos secundarios.

Así es como actúa la buprenorfina

Como ingrediente activo opioide, el ingrediente activo buprenorfina no se encuentra naturalmente en la planta de amapola como los opiáceos, sino que se basa química y farmacológicamente en ellos. Gracias al cambio específico en la estructura, los opioides son más beneficiosos que los opiáceos en términos de efectos y efectos secundarios.

Al igual que otros opioides y opiáceos, la buprenorfina actúa a través de los sitios de acoplamiento de opioides (receptores) en el sistema nervioso central, es decir, el cerebro y la médula espinal. Tienen principalmente un efecto analgésico y suelen tener un efecto más fuerte sobre los receptores que las propias endorfinas del cuerpo, que también se acoplan allí.

El opiáceo morfina, que también se usa en el tratamiento del dolor, sirve como ingrediente activo estándar con el que se comparan todos los demás opiáceos y opiáceos en cuanto a su potencia. En comparación con esto, el ingrediente activo buprenorfina es aproximadamente de 25 a 50 veces más potente.

La buprenorfina comparte algunos efectos con otros opioides y opiáceos, como aliviar el dolor y la tos, hacer más lenta la respiración, causar náuseas y estreñimiento. Sin embargo, tiene un espectro de efectos secundarios muy beneficioso. A diferencia de los otros principios activos, por ejemplo, muestra un llamado "efecto techo" (efecto de saturación) para la supresión respiratoria: por encima de una cierta dosis, la supresión respiratoria no se vuelve aún más fuerte, como es el caso de la morfina, por ejemplo.

Además, la buprenorfina no es un llamado agonista completo (en el que el efecto aumenta cada vez más al aumentar la dosis), sino un agonista parcial que tiene un cierto porcentaje de efecto, pero no más, incluso en combinación con otros opioides. Este efecto es particularmente importante para eliminar la adicción, ya que puede aliviar eficazmente los síntomas de abstinencia, pero no conduce a aumentos de dosis ni a sobredosis.

Captación, degradación y excreción de buprenorfina

Dependiendo de la forma de dosificación, se absorbe a través de la piel (yeso) o las membranas mucosas (comprimidos sublinguales). A través de las membranas mucosas, el ingrediente activo alcanza los valores sanguíneos más altos después de aproximadamente una hora y media. El ingrediente activo buprenorfina ingresa al cuerpo más lentamente a través del parche y alcanza concentraciones efectivas en la sangre después de cuatro a doce horas, pero los valores máximos solo después de aproximadamente un día y medio. Aproximadamente dos tercios de la buprenorfina se excreta sin cambios con la bilis a través del intestino, un tercio se descompone en el hígado y se excreta en la orina.

¿Cuándo se usa la buprenorfina?

El opioide buprenorfina se usa para tratar el dolor severo y muy intenso (como el dolor después de la cirugía, el ataque cardíaco y el dolor tumoral) y en combinación con la terapia de adicción para la terapia de sustitución en adictos a opioides.

Para el tratamiento de adictos que han consumido opioides por vía intravenosa, también existen preparaciones combinadas con el ingrediente activo naloxona, que están destinadas a evitar el mal uso de las tabletas sublinguales de buprenorfina (al disolverse e inyectarse).

Así es como se usa la buprenorfina

Para tratar el dolor, el médico puede administrar buprenorfina mediante una inyección, lo que acelera el inicio de la acción. De lo contrario, se utilizan tabletas sublinguales, que se disuelven en la cavidad bucal al poco tiempo. Su dosis depende de la gravedad del dolor y debe ser determinada por el médico; Son comunes las dosis de 0,2 a 0,4 miligramos de buprenorfina cada seis a ocho horas, es decir, de tres a cuatro veces al día.

Los parches de buprenorfina (también llamados parches transdérmicos) se adhieren durante varios días (según el fabricante, generalmente de tres a cuatro días) y liberan buprenorfina continuamente a través de la piel hacia el cuerpo. Esta forma de dosificación se elige a menudo para terapia a largo plazo. Al cambiar el parche, se debe tener cuidado de que ningún residuo del parche que contenga buprenorfina se adhiera a la piel. El parche nuevo debe colocarse en una zona nueva y adecuada de la piel.

Para destetar a los adictos a los opioides, la dosis de buprenorfina debe establecerse individualmente, pero generalmente es mucho más alta que para la terapia del dolor. La dosis máxima diaria es de 24 miligramos de buprenorfina (equivalente a ocho miligramos tres veces al día).

¿Cuáles son los efectos secundarios de la buprenorfina?

El uso de buprenorfina se asocia con efectos secundarios similares a los de otros opioides. Más del diez por ciento de los pacientes experimentan náuseas, dolores de cabeza, insomnio, aumento de la sudoración, debilidad y síntomas de abstinencia.

Además, efectos secundarios de la buprenorfina como inflamación de las vías respiratorias, pérdida de apetito, inquietud, ansiedad, depresión, somnolencia, mareos, temblores, cambios en el ritmo cardíaco, descenso de la presión arterial, dificultad para respirar, indigestión, estreñimiento, vómitos, erupciones cutáneas, Dolor articular, óseo y muscular.

Los efectos secundarios de la buprenorfina mencionados ocurren con mayor frecuencia en dosis altas, como las que se usan para la terapia para dejar de adicciones.

¿Qué se debe considerar al tomar buprenorfina?

Si la buprenorfina se toma con otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central, puede tener efectos sedantes, depresores y soporíferos excesivamente fuertes. Estas sustancias incluyen sedantes y pastillas para dormir del grupo de las benzodiazepinas (como diazepam, lorazepam), otros analgésicos, antialérgicos (doxilamina, difenhidramina), antipsicóticos / neurolépticos (haloperidol, clorpromazina, olanzapina) y alcohol.

La buprenorfina se degrada en el hígado mediante una enzima específica (citocromo P450 3A4). Si se toman al mismo tiempo sustancias activas que estimulan la actividad de esta enzima (los denominados inductores enzimáticos), la buprenorfina se puede degradar más rápidamente. Como resultado, solo tiene un efecto debilitado o ya no funciona en absoluto. Ejemplos de tales inductores enzimáticos son los agentes contra la epilepsia y las convulsiones (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital) y el antibiótico rifampicina.

La buprenorfina no debe tomarse durante el embarazo y la lactancia, ya que el ingrediente activo puede entrar cada vez más en la circulación del niño, especialmente cuando se toma poco antes del nacimiento y durante la lactancia. Esto puede conducir al "síndrome del bebé flácido", por el cual el recién nacido o el bebé apenas muestran tensión corporal, reaccionan poco a su entorno y solo respiran superficialmente, lo que puede poner en peligro la vida.

Cómo obtener medicamentos con buprenorfina

Las preparaciones con el ingrediente activo buprenorfina se clasifican como narcóticos y solo pueden ser recetadas por un médico especialista con una receta especial de narcóticos. Con esta receta puedes conseguir la medicación adecuada en la farmacia.

¿Cuánto tiempo hace que se conoce la buprenorfina?

La buprenorfina fue descubierta y patentada por la compañía farmacéutica Reckitt & Colman (ahora Reckitt Benckiser) en 1968. Desde entonces, se ha convertido en un valioso ingrediente activo en la terapia del dolor e incluso se ha incluido en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. (OMS). Dado que la protección de la patente ha expirado, ahora existen numerosos genéricos con el ingrediente activo buprenorfina.

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