Haloperidol

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo haloperidol es un antipsicótico (neuroléptico) y uno muy potente (muy eficaz). El fármaco psicotrópico actúa de forma fiable contra las psicosis (delirios y pérdida de la realidad), pero también puede provocar efectos secundarios graves, como trastornos del movimiento. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre el haloperidol: efecto, uso, efectos secundarios e interacciones.

Así es como funciona el haloperidol

En el cerebro, las células nerviosas individuales (neuronas) se comunican entre sí a través de varias sustancias mensajeras (neurotransmisores): una célula libera un neurotransmisor que se une a puntos de acoplamiento específicos (receptores) de otras células y, por lo tanto, transmite información. Para finalizar la señal, la primera célula nerviosa (liberadora) vuelve a absorber la sustancia mensajera.

Los neurotransmisores se pueden dividir aproximadamente en dos grupos: algunos tienen un efecto estimulante, activador y estimulante del impulso, como la norepinefrina. Los otros desencadenan efectos amortiguadores y calmantes como el GABA o influyen en el estado de ánimo como la serotonina, una "hormona de la felicidad".

La otra "hormona de la felicidad" es la dopamina. Si hay un exceso, conduce a psicosis, esquizofrenia, delirios y pérdida de la realidad. En tales casos, se puede prescribir haloperidol: se une específicamente a los receptores de dopamina en el cerebro y los bloquea, pero sin activar una señal. Como resultado, las "señales de dopamina" no se transmiten, lo que significa que se pueden normalizar los niveles excesivos de dopamina en el cerebro. Los tratados entonces perciben su entorno de manera más realista y ya no sufren delirios.

Trastornos extrapiramidales como efecto secundario

Si hay una falta de dopamina (como ocurre en la enfermedad de Parkinson), los movimientos del cuerpo se alteran. El bloqueo de las señales de dopamina con haloperidol (u otros antipsicóticos clásicos) también puede causar este efecto. Este efecto secundario sobre el llamado sistema motor extrapiramidal también se conoce como síndrome extrapiramidal (motor). En el pasado, este efecto secundario incluso se consideraba un correlato con la efectividad, pero esto se revisó con el descubrimiento de neurolépticos atípicos.

Captación, degradación y excreción de haloperidol

Una vez ingerido, el haloperidol antipsicótico se absorbe rápida y completamente en los intestinos. Antes de que el ingrediente activo llegue al torrente sanguíneo, alrededor de un tercio se descompone en el hígado (el llamado "efecto de primer paso"). Los niveles sanguíneos más altos se miden de dos a seis horas después de la ingestión. El haloperidol es degradado en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450. Después de aproximadamente un día, la mitad del ingrediente activo y sus productos de degradación se excretan, aproximadamente dos tercios con las heces y un tercio con la orina.

¿Cuándo se usa haloperidol?

El ingrediente activo haloperidol está aprobado para el tratamiento de

  • esquizofrenia aguda y crónica
  • manía aguda
  • Enfermedades por tics como el síndrome de Tourette (pero aquí el haloperidol es solo el último recurso)

En principio, el haloperidol se puede tomar durante mucho tiempo. Sin embargo, el beneficio de la terapia debe comprobarse con regularidad, ya que cuanto más prolongada sea la terapia, mayor será el riesgo de que los efectos secundarios se produzcan de forma tardía.

Así es como se usa el haloperidol

El haloperidol antipsicótico generalmente se administra en forma de tableta cuando la terapia no se está llevando a cabo en una clínica para pacientes hospitalizados. Las gotas de haloperidol y la solución oral ("jugo") también están disponibles para uso personal. La terapia generalmente se inicia con una dosis baja (de uno a diez miligramos de haloperidol por día, divididos en hasta tres dosis) y se aumenta gradualmente. De esta manera, la dosis efectiva más baja se puede determinar individualmente. A este procedimiento también se le llama "infiltración" de la dosis. La dosis diaria máxima habitual es de 30 miligramos de haloperidol. En casos excepcionales muy graves, se pueden administrar dosis diarias totales de hasta cien miligramos de haloperidol bajo supervisión médica.

Se toma de una a tres dosis con un vaso de agua con las comidas.

Para finalizar la terapia, esto debe "reducirse". La dosis se reduce lenta y gradualmente para que no aumenten los efectos secundarios.

¿Cuáles son los efectos secundarios del haloperidol?

Con una dosis baja de haloperidol (hasta dos miligramos por día), los efectos secundarios rara vez ocurren y son en su mayoría de naturaleza temporal.

Más del diez por ciento de los tratados desarrollan efectos secundarios de haloperidol como inquietud, necesidad de moverse, movimientos involuntarios (trastornos extrapiramidales), insomnio y dolores de cabeza.

Además, una de cada diez a cien personas tratadas presenta efectos secundarios de haloperidol como trastornos psicóticos, depresión, temblores, cara enmascarada, presión arterial alta, somnolencia, lentitud y trastornos del movimiento, mareos, alteraciones visuales, presión arterial baja (especialmente cuando levantarse de una posición acostada y sentada), estreñimiento, sequedad de boca, aumento de la salivación, náuseas, vómitos, valores anormales de la función hepática, erupciones cutáneas, aumento o pérdida de peso, retención urinaria y disfunción eréctil.

¿Qué se debe considerar al tomar haloperidol?

El ingrediente activo haloperidol interactúa con algunos otros ingredientes activos:

Los principios activos que afectan el ritmo cardíaco (más precisamente, prolongan el tiempo QT) pueden provocar arritmias cardíacas graves y paro cardíaco si se toman al mismo tiempo que haloperidol. Estos incluyen, por ejemplo, ciertos agentes para las arritmias cardíacas (quinidina, procainamida), antibióticos (eritromicina, claritromicina), agentes alérgicos (astemizol, difenhidramina) y antidepresivos (fluoxetina, citalopram, amitriptilina).

Muchos ingredientes activos se descomponen en el hígado por las mismas enzimas (citocromo P450 3A4 y 2D6) que el haloperidol. Con la administración simultánea, esto puede conducir a una descomposición más rápida o más lenta de uno o más de los ingredientes activos administrados y posiblemente también a efectos secundarios más fuertes. Esto se aplica, por ejemplo, a determinados agentes contra las infecciones fúngicas (ketoconazol, itraconazol), agentes contra la epilepsia y convulsiones (carbamazepina, fenitoína), fármacos psicotrópicos (alprazolam, buspirona, clorpromazina) y especialmente agentes contra la depresión (venlafaxina, fluoxetina, sertralina, amipriptilina).

El haloperidol también puede interactuar con los anticoagulantes, por lo que se debe controlar de cerca la capacidad de coagulación durante el tratamiento combinado.

Durante el embarazo, el haloperidol solo debe usarse en casos excepcionales. Aunque los estudios no han demostrado ningún efecto dañino directo en el niño, el haloperidol tuvo efectos teratogénicos en experimentos con animales. Lo mismo se aplica a la lactancia.

En ciertas áreas de aplicación, el haloperidol ya está aprobado para niños a partir de los tres años en una dosis correspondientemente reducida.

El haloperidol no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Cómo obtener medicamentos con haloperidol

El ingrediente activo haloperidol requiere receta médica y farmacia en cualquier dosis y cantidad.

¿Cuánto tiempo se conoce el haloperidol?

El fármaco antipsicótico haloperidol fue descubierto por el médico y químico Paul Janssen y registrado para ensayos clínicos en 1958 por su compañía farmacéutica Janssen Pharmaceutica. Fue aprobado por primera vez en Bélgica en 1959 y luego en toda Europa. En los EE. UU., La perfenazina antipsicótica, que se descubrió aproximadamente al mismo tiempo, se usó durante mucho tiempo antes de que se popularizara el ingrediente activo haloperidol.

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