Duloxetina

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo duloxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SSNRI - "Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y noradrenalina"). Se utiliza para tratar la depresión, los trastornos de ansiedad, la incontinencia y la polineuropatía diabética (trastornos nerviosos en la diabetes). En los EE. UU., El ingrediente activo también está aprobado para el tratamiento de la fibromialgia, pero no para el tratamiento de la incontinencia. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre la duloxetina: efecto, uso y efectos secundarios.

Así es como actúa la duloxetina

Las células nerviosas (neuronas) del cerebro se comunican entre sí mediante sustancias mensajeras (neurotransmisores): una célula libera ciertos neurotransmisores, que luego son percibidos por la siguiente célula a través de puntos de acoplamiento (receptores). Debido a que la siguiente célula puede inhibirse o excitarse (según el receptor y el neurotransmisor) y una célula generalmente tiene conexiones (sinapsis) con muchas otras neuronas, esto crea una red muy compleja, que solo se comprende parcialmente.

Se ha demostrado que determinadas sustancias mensajeras suelen provocar un efecto muy específico. En el caso de la serotonina, comúnmente conocida como la "hormona de la felicidad", las concentraciones demasiado bajas conducen a la depresión, y las concentraciones demasiado altas provocan psicosis y delirios. La noradrenalina, por otro lado, es un neurotransmisor excitante que es responsable de activar ciertas áreas del cerebro.

Para poder controlar con precisión la comunicación entre las células nerviosas, la célula nerviosa que emite el neurotransmisor capta continuamente el mismo de nuevo. Esto limita el tiempo de la señal a la siguiente celda. Si se inhibe esta reanudación, como mediante la administración de duloxetina, los neurotransmisores permanecen más tiempo en los receptores de la siguiente célula nerviosa y, por lo tanto, tienen un efecto más fuerte. Una deficiencia de serotonina y norepinefrina, que a menudo se manifiesta como depresión o trastorno de ansiedad, puede corregirse o influirse positivamente de esta manera.

Las propiedades analgésicas de la duloxetina en el tratamiento de la neuropatía diabética y la fibromialgia son el resultado de la excitación de las vías nerviosas que alivian el dolor. Sobre todo, esto puede normalizar un umbral de dolor hipersensible. Asimismo, el aumento de la estimulación del sistema de serotonina y noradrenalina por parte de la duloxetina provoca un mayor cierre del esfínter uretral, que puede tratar la incontinencia urinaria de esfuerzo.

Captación, degradación y excreción de duloxetina

Después de tomar duloxetina, el ingrediente activo se absorbe en la sangre a través de los intestinos. El nivel más alto de duloxetina en sangre se puede medir después de seis horas, y solo aproximadamente la mitad del ingrediente activo llega al torrente sanguíneo principal, ya que se descompone parcialmente en el hígado inmediatamente después de la ingestión. El ingrediente activo duloxetina llega al cerebro a través del torrente sanguíneo. La mitad de los productos de degradación ineficaces se excretan a través de los riñones con la orina en un plazo de doce horas.

¿Cuándo se usa la duloxetina?

El ingrediente activo duloxetina está aprobado para el tratamiento de:

• Depresión (la llamada depresión mayor)
• Dolor neuropático diabético

El uso de duloxetina para aliviar el dolor en la fibromialgia se produce en Alemania "fuera de etiqueta", es decir, fuera del área de aprobación.

El tratamiento con duloxetina suele ser a largo plazo, pero debe comprobarse a intervalos regulares si es necesario ajustar la dosis o si la terapia sigue siendo necesaria.

Así es como se usa la duloxetina

El ingrediente activo duloxetina se toma en forma de cápsulas que contienen gránulos entéricos y solo liberan el ingrediente activo en el intestino. Dependiendo del área de aplicación, se toman de 30 a 60 miligramos de duloxetina una o dos veces al día. La dosis máxima diaria es de 120 miligramos. Para una mejor tolerabilidad, el tratamiento se inicia con una dosis baja y luego se aumenta gradualmente hasta la dosis final requerida.

La cápsula se ingiere con un vaso de agua con o sin comidas. En caso de dificultad para tragar o de alimentación por sonda, los gránulos de duloxetina también pueden tomarse suspendidos en agua, pero no deben masticarse bajo ninguna circunstancia.

Para finalizar la terapia, la dosis de duloxetina debe reducirse lentamente (lo que se denomina "disminución gradual" de la dosis), de lo contrario pueden producirse efectos secundarios graves.

¿Qué efectos secundarios tiene la duloxetina?

Los efectos secundarios de la duloxetina tienden a ser más pronunciados al comienzo del tratamiento y mejoran con el tiempo. Más del diez por ciento de los tratados experimentan efectos secundarios como dolor de cabeza, somnolencia, náuseas y sequedad de boca.

Aproximadamente uno de cada diez a cien pacientes informan disminución del apetito, insomnio, ansiedad, disminución del deseo sexual (libido) y disfunción eréctil (impotencia), mareos, temblores, palpitaciones, zumbido en los oídos, visión borrosa, aumento de la presión arterial, indigestión y dolor, sudoración, erupción cutánea, dolores y calambres musculares, pérdida de peso y retención urinaria.

¿Qué se debe considerar al tomar duloxetina?

La duloxetina es degradada en el hígado por ciertas enzimas (citocromo P450 1A2 y 2D6), que también degradan otros fármacos. Si se toman al mismo tiempo, los niveles en sangre de los ingredientes activos individuales pueden subir o bajar. Esto se aplica, por ejemplo, a antidepresivos como fluvoxamina, amitriptilina, imipramina y desipramina, agentes contra la vejiga hiperactiva como tolterodina y agentes para el tratamiento de psicosis y esquizofrenia como risperidona.

Los fumadores descomponen la duloxetina más rápido que los no fumadores.

Los medicamentos que aumentan la concentración de serotonina en el cerebro no deben combinarse con duloxetina, ya que esto puede provocar un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal. Los medicamentos en cuestión incluyen antidepresivos de tipo MAO (como moclobemida o tranilcipromina), otros antidepresivos, suplementos de hierba de San Juan, medicamentos para la migraña (como sumatriptán y naratriptán), analgésicos potentes (opioides como tramadol, fentanilo y petidina), y precursores de serotonina como triptófano y 5-hidroxitriptófano (5-HTP).

La combinación de duloxetina con anticoagulantes como fenprocumón, warfarina y AAS / ácido acetilsalicílico puede modificar el tiempo de coagulación de la sangre, por lo que debe vigilarse de cerca. Es posible que sea necesario ajustar la dosis del anticoagulante.

Como muchos otros antidepresivos, la duloxetina puede aumentar el riesgo de suicidio, especialmente en adolescentes. Por esta razón, la duloxetina solo está aprobada para personas mayores de 18 años y no debe usarse en pacientes con tendencia a usarla, o solo debe usarse bajo supervisión médica.

Se recomienda una dosis reducida de duloxetina para pacientes con insuficiencia hepática o renal.

No se debe utilizar duloxetina durante el embarazo y la lactancia, ya que puede dañar al niño.

Cómo obtener medicamentos con duloxetina

Las preparaciones con duloxetina requieren receta médica en cada dosis y para cada propósito.

¿Cuánto tiempo hace que se conoce la duloxetina?

El antidepresivo duloxetina fue desarrollado por científicos de la compañía farmacéutica Eli Lilly and Company y se solicitó una patente en 1986, que se otorgó en 1990. El primer registro se concedió en 2004 en los EE. UU., Más tarde en el mismo año también en Alemania. La patente expiró a principios de 2014. Desde entonces, han salido al mercado varios medicamentos genéricos con el ingrediente activo duloxetina.

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