Domperidona

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Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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La domperidona es uno de los medicamentos más importantes que se utilizan para tratar las náuseas y los vómitos. Su efecto se basa, entre otras cosas, en una aceleración del paso gástrico. Dado que el ingrediente activo apenas atraviesa la barrera hematoencefálica, los efectos secundarios en el sistema nervioso central son muy raros. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso de la domperidona, los efectos secundarios y las interacciones.

Así es como funciona la domperidona

La domperidona es un procinético. Inhibe ciertos puntos de acoplamiento (receptores) de la sustancia mensajera dopamina. De esta manera promueve la motilidad (movilidad) del estómago, estimula el vaciado gástrico y actúa contra las náuseas y los vómitos.

La dopamina, como neurotransmisor, media la comunicación entre las células nerviosas. Tiene una variedad de tareas en el sistema nervioso central (cerebro y médula espinal):

Entre otras cosas, la dopamina participa en el control de los procesos del movimiento, contribuye a los sentimientos positivos como la llamada "hormona de la felicidad", causa psicosis y delirios cuando los niveles son demasiado altos e influye en el nivel de prolactina en la sangre (la prolactina promueve la leche producción en mujeres en el pecho).

La domperidona bloquea los puntos de acoplamiento de la dopamina para que la sustancia mensajera ya no pueda unirse y desarrollar su efecto. Sin embargo, dado que el ingrediente activo no puede o apenas puede atravesar la barrera hematoencefálica, la barrera protectora contra sustancias potencialmente dañinas en la sangre, no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina en el sistema nervioso central (SNC). Esto significa que un efecto sobre la capacidad de moverse en el cerebro controlado por la dopamina, que de otro modo suprimiría, y sobre la psique es casi imposible.

El llamado centro de vómitos es una excepción: una parte especial del SNC que se encuentra en el tallo cerebral y la médula espinal alargada adyacente. Aquí, la barrera hematoencefálica está "perforada", lo que significa que esta parte puede reaccionar muy rápidamente a las sustancias nocivas, es decir, con náuseas y vómitos, para evitar una mayor absorción de las sustancias nocivas.

Dado que la comunicación de las células nerviosas en el centro del vómito también está parcialmente controlada por la dopamina, la domperidona puede desarrollar su efecto aquí, en otras palabras: contrarrestar las náuseas y los vómitos.

Otro efecto secundario positivo de la domperidona, cuyo origen aún no está claro, es el vaciamiento gástrico acelerado en dirección a los intestinos. Esto alivia el estómago, que también puede reducir las náuseas y la hinchazón.

Captación, descomposición y excreción

Después de la ingestión, la domperidona se absorbe rápidamente en la sangre del intestino, donde alcanza los niveles más altos de ingrediente activo después de media hora a una hora.

Sin embargo, una gran parte del ingrediente activo ya se descompone en la mucosa intestinal y en el hígado, por lo que solo alrededor del 15 por ciento del ingrediente activo puede llegar al sistema circulatorio y ser efectivo.

Después de aproximadamente siete a nueve horas, se excreta la mitad de la domperidona: un tercio a través de la orina y dos tercios a través de las heces.

¿Cuándo se usa domperidona?

La domperidona está aprobada para el alivio de los síntomas de náuseas y vómitos. Tan pronto como mejoren los síntomas, se debe interrumpir la ingesta. Como regla general, la domperidona no debe tomarse durante más de una semana, a menos que se lo indique específicamente el médico tratante.

Promover la producción de leche con domperidona y, por lo tanto, poder amamantar de manera más efectiva es un llamado "uso no indicado en la etiqueta", un uso fuera de las áreas de aplicación aprobadas. El ingrediente activo estimula eficazmente la producción de leche, tiene pocos efectos secundarios, apenas pasa a la leche materna y no llega al SNC. Por lo tanto, es popular entre las madres con problemas de lactancia.

Así es como se usa la domperidona

La domperidona se toma en forma de tabletas o suspensión (jugo). Si esto no es posible debido a vómitos intensos, se utilizan supositorios de domperidona.

Para mejorar la absorción en los intestinos, se recomienda tomar las tabletas o la suspensión de media hora a una hora antes de comer. Dependiendo de la gravedad de los síntomas, se recomienda una tableta de diez miligramos de domperidona tres veces al día. Esto corresponde a una dosis máxima diaria de 30 miligramos.

La duración de la ingesta no debe exceder una semana.

¿Qué efectos secundarios tiene la domperidona?

Con el uso a corto plazo y en dosis bajas, el ingrediente activo domperidona tiene relativamente pocos efectos secundarios:

Una de cada diez a cien personas tratadas tiene la boca seca.

Uno de cada cien a uno de cada mil pacientes puede experimentar efectos secundarios como dolor de cabeza, somnolencia, pérdida de la libido, ansiedad, diarrea, sarpullido, debilidad, dolor en el pecho y aumento del flujo de leche de la glándula mamaria.

Un efecto secundario poco común pero potencialmente peligroso es el aumento de lo que se conoce como intervalo QT en el corazón (una sección del EKG). Existe el riesgo de una prolongación del tiempo QT, especialmente con la ingesta prolongada de dosis altas.

¿Qué se debe considerar al tomar domperidona?

Contraindicaciones

No se debe tomar domperidona si:

• Prolactinoma (tumor de la glándula pituitaria productor de prolactina)
• disfunción hepática de moderada a grave
• Insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca)
• Extensión del intervalo QT
• Uso de otros medicamentos que pueden aumentar el intervalo QT.
• Tomar medicamentos que inhiben fuertemente un determinado sistema de enzimas hepáticas (inhibidores de CYP3A4)

Interacciones

La domperidona necesita un entorno gástrico suficientemente ácido para su absorción en el intestino. La ingesta adicional de ingredientes activos que neutralizan el ácido gástrico o inhiben la producción de ácido gástrico, por lo tanto, reduce significativamente la absorción de domperidona. Dichos principios activos son, por ejemplo, bloqueadores H2 (p. Ej., Cimetidina, ranitidina) e inhibidores de la bomba de protones (p. Ej., Omeprazol, pantoprazol).

La domperidona se degrada en el organismo mediante un sistema enzimático (CYP3A4), que también metaboliza otros numerosos principios activos. Si se toman además los ingredientes activos en cuestión, esto puede conducir a una degradación reducida y, por lo tanto, a un aumento de los niveles de domperidona en el cuerpo.

Ejemplos de dichos ingredientes activos incluyen muchos antibióticos (por ejemplo, eritromicina), agentes contra las infecciones fúngicas (por ejemplo, ketoconazol), antidepresivos (por ejemplo, amitriptilina, citalopram), analgésicos (por ejemplo, tramadol), sedantes (por ejemplo, diazepam) y agentes contra los niveles altos de colesterol (por ejemplo, atorvastatina, simvastatina).

Si está tomando domperidona, debe informar a un médico que le recetará otros medicamentos. También debe informarle al farmacéutico que está usando domperidona antes de comprar cualquier medicamento de venta libre. Luego puede señalar posibles interacciones.

Restricción de edad

Aunque se han realizado estudios sobre el uso de domperidona en lactantes a partir de los seis meses, el principio activo hasta ahora solo ha sido aprobado para niños a partir de los doce años y con un peso corporal de al menos 35 kilogramos.

período de embarazo y lactancia

Los datos anteriores sobre el uso de domperidona durante el embarazo no revelaron ninguna evidencia de riesgo fetotóxico (es decir, el riesgo de efectos tóxicos en el feto). Si tiene una enfermedad grave del embarazo, primero debe probar otras medidas como la meclozina.

Hay muchos menos datos disponibles sobre el uso de domperidona durante la lactancia. Debido al riesgo de efectos secundarios en el corazón de la madre, no se recomienda. Sin embargo, si un médico considera necesario el uso de domperidona, la paciente aún puede amamantar.

Cómo conseguir medicamentos con domperidona

Los medicamentos con este ingrediente activo están sujetos a requisitos de farmacia y prescripción en Alemania, Austria y Suiza.

¿Desde cuándo se conoce la domperidona?

El ingrediente activo fue desarrollado en 1974 y aprobado en muchos países europeos solo unos años después. Inicialmente, también se comercializó una solución inyectable de domperidona, pero esto provocó repetidamente arritmias cardíacas graves. Como resultado, su licencia fue retirada nuevamente al final. En los EE. UU., La aprobación del ingrediente activo domperidona (también para otras formas de dosificación) nunca se otorgó debido a dichos efectos secundarios en el corazón.

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