Tamoxifeno

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo tamoxifeno se usa en el tratamiento del cáncer de mama. Actúa específicamente en los puntos de acoplamiento (receptores) de las hormonas sexuales femeninas (estrógeno y progesterona) y, por lo tanto, puede inhibir el crecimiento de tumores dependientes de hormonas. En comparación con otros ingredientes activos para el tratamiento del cáncer, el tamoxifeno tiene un claro potencial de efectos secundarios. Por lo tanto, se ha utilizado con frecuencia para el tratamiento del cáncer de mama, especialmente desde que la protección de la patente expiró en 2002. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos, los efectos secundarios y el uso del tamoxifeno.

Así es como actúa el tamoxifeno

La propia hormona femenina del cuerpo estrógeno (también: estrógeno) no solo determina el ciclo de la mujer, sino que también tiene otras tareas en el cuerpo. Entre otras cosas, asegura huesos fuertes (la falta de estrógeno puede provocar osteoporosis) y estimula el sistema inmunológico. Cuando los estrógenos se liberan en el cuerpo, llegan al tejido objetivo a través del torrente sanguíneo. Una vez allí, influyen específicamente en la célula diana y pueden, entre otras cosas, estimular el crecimiento celular. Si una célula tiene muchos puntos de acoplamiento (receptores) para los estrógenos, es particularmente sensible a la hormona.

En una gran cantidad de tumores de mama hay un mayor número de receptores de estrógenos. Las células, que ya están degeneradas, son estimuladas por el estrógeno natural para crecer y dividirse, es decir, para multiplicarse, lo que hace que el tumor crezca de manera descontrolada.

El tamoxifeno y especialmente su metabolito hidroxitamoxifeno pueden unirse a los receptores de estrógeno sin estimular la división celular y la reproducción. Esto bloquea los receptores existentes y ya no puede ser activado por el estrógeno natural.

Captación, degradación y excreción de tamoxifeno

Después de tomar tabletas de tamoxifeno, el ingrediente activo se absorbe bien en el intestino y alcanza su nivel máximo en sangre después de cuatro a siete horas. El metabolismo, que tiene lugar principalmente en el hígado, conduce a productos de degradación mucho más eficaces. Luego, estos se excretan principalmente en las heces, pero esto lleva algún tiempo: el ingrediente activo solo se descompone a la mitad y se excreta después de aproximadamente una semana.

¿Cuándo se usa el tamoxifeno?

El ingrediente activo tamoxifeno está aprobado para el tratamiento de tumores de mama dependientes de hormonas: se puede usar como apoyo después del tratamiento primario para el cáncer de mama o para el cáncer de mama que ya ha formado tumores hijos (metástasis). La aplicación generalmente se lleva a cabo durante un período de tiempo más largo.

Así es como se usa el tamoxifeno

El ingrediente activo se administra en forma de tabletas. La dosis habitual de tamoxifeno es de veinte miligramos por día, pero puede aumentarse hasta cuarenta miligramos si es necesario. Se toma con una comida para reducir los efectos indeseables como las náuseas.

¿Cuáles son los efectos secundarios del tamoxifeno?

Los efectos secundarios del tamoxifeno en más de una de cada diez mujeres tratadas son náuseas, erupción cutánea, retención de líquidos en los tejidos, flujo y sangrado vaginal, cambios en el ciclo y síntomas de la menopausia como sofocos y agotamiento.

Cada centésimo a décimo paciente experimenta somnolencia, dolor de cabeza, alteraciones visuales, vómitos, diarrea, estreñimiento, caída del cabello, reacciones de hipersensibilidad, dolor muscular, calambres en las piernas, coágulos de sangre, anemia temporal y picazón en los genitales. Otro efecto secundario del tamoxifeno puede ser un cambio en los valores de laboratorio (aumento de los valores de lípidos en sangre, cambios en los valores de las enzimas hepáticas).

¿Qué se debe considerar al tomar tamoxifeno?

La terapia con tamoxifeno tiene como objetivo reducir el efecto del propio estrógeno del cuerpo. Un suministro adicional de estrógeno en forma de anticonceptivos hormonales (por ejemplo, "la píldora") no tendría sentido y, por lo tanto, debería evitarse.

El tamoxifeno afecta la coagulación de la sangre al reducir la cantidad de plaquetas en la sangre. Si también se administra medicación anticoagulante, se puede aumentar el efecto anticoagulante. Ejemplos de tales "anticoagulantes" son el ácido acetilsalicílico y otros inhibidores de la agregación plaquetaria, así como los anticoagulantes de tipo cumarina tales como warfarina y fenprocumón.

El tamoxifeno se convierte en su forma más activa mediante ciertas enzimas hepáticas. Las sustancias medicinales que inhiben estas enzimas o promueven su actividad pueden, por tanto, influir en el metabolismo y, por tanto, en la eficacia del fármaco contra el cáncer. Por ejemplo, los antidepresivos del grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS como paroxetina y fluoxetina) y el antidepresivo bupropión pueden reducir la eficacia del tamoxifeno al inhibir las enzimas. Por tanto, debe evitarse en la medida de lo posible el uso simultáneo de dichos fármacos.

Dado que hay pocos datos sobre el uso de tamoxifeno durante el embarazo y la lactancia, el ingrediente activo no debe tomarse durante este tiempo. En estudios con animales, el uso de tamoxifeno causó daño al feto.

Asimismo, por desconocimiento, no está indicado su uso en niños y adolescentes (contraindicado).

Cómo obtener medicamentos con tamoxifeno

Las preparaciones que contienen tamoxifeno se pueden obtener en farmacias con receta médica.

¿Desde cuándo se conoce el tamoxifeno?

Ya a fines de la década de 1950, las compañías farmacéuticas estaban investigando activamente antiestrógenos (es decir, ingredientes activos que inhiben los efectos del estrógeno) para una anticoncepción eficaz. Al hacerlo, el Dr. Dora Richardson, empleada de una compañía farmacéutica inglesa, descubrió el ingrediente activo tamoxifeno en 1966. Sin embargo, esto no era adecuado para la anticoncepción, por lo que primero se olvidó. Más tarde se descubrió que los estrógenos también pueden acelerar el crecimiento del cáncer de mama. Como resultado, en 1971 se inició un estudio clínico sobre el tamoxifeno en el Christie Hospital de Manchester, una de las clínicas oncológicas más grandes de Europa. Según los resultados positivos del estudio, el tamoxifeno se comercializó para el tratamiento del cáncer de mama en etapa tardía en 1973.

Datos más interesantes sobre el tamoxifeno

Los atletas masculinos abusan del tamoxifeno como agente dopante: aumenta los niveles de testosterona, lo que estimula el crecimiento muscular. El tamoxifeno también previene un efecto secundario común de los esteroides anabólicos, los llamados "senos masculinos" (ginecomastia).

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