Budesonida

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Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo budesonida se usa para tratar el asma, la EPOC, la rinitis alérgica y la enfermedad inflamatoria intestinal. La tableta budesonida budesonida también está disponible recientemente para el tratamiento de una cierta forma de esofagitis. La budesonida se usa localmente y se descompone rápidamente una vez que ingresa al torrente sanguíneo. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso de la budesonida, los efectos secundarios y las interacciones.

Así es como funciona la budesonida

Como llamado glucocorticoide, el ingrediente activo budesonida tiene un efecto antialérgico, antiinflamatorio y amortiguador del sistema inmunológico (inmunosupresor). Está relacionado con la propia hormona del estrés cortisol, que también se conoce coloquialmente como cortisona (pero en realidad "cortisona" significa la forma inactivada de la hormona).

La budesonida actúa, al igual que el cortisol, en ciertos puntos de acoplamiento en la célula y cambia los procesos metabólicos allí para hacer frente a situaciones estresantes. También suprime los procesos inflamatorios. También aumenta la producción de glucosa y la descomposición de la grasa en el hígado, lo que proporciona más energía al cuerpo.

El ingrediente activo budesonida está diseñado para inactivarse tan pronto como ingrese al torrente sanguíneo. De esta forma, los efectos secundarios de la budesonida se pueden reducir al mínimo.

Sin embargo, esto también significa que el ingrediente activo no puede llegar al lugar de acción a través del torrente sanguíneo. Por lo tanto, siempre debe aplicarse localmente, por ejemplo como spray / gotas nasales de budesonida, como inhalación, en forma de cápsulas entéricas o como granulado o espuma rectal (esta última actúa localmente en el intestino).

Desglose y excreción

Tan pronto como la budesonida ingresa al torrente sanguíneo, se metaboliza en el hígado para descomponer productos con bajos efectos glucocorticoides.Después de tres a cuatro horas, aproximadamente la mitad del ingrediente activo se excreta en las heces ("vida media").

¿Cuándo se usa la budesonida?

El ingrediente activo budesonida se usa en:

  • asma bronquial
  • Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC)
  • rinitis alérgica (por ejemplo, fiebre del heno)
  • enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa)
  • esofagitis eosinofílica (enfermedad inflamatoria crónica del esófago)

La duración de uso suele ser de varias semanas, pero también puede ser más corta o más larga en casos individuales.

Así es como se usa la budesonida

En el caso de enfermedades del tracto respiratorio (asma, EPOC), se usa un aerosol de budesonida o un inhalador de polvo para inhalación o una solución para nebulización una o dos veces al día. El efecto completo solo se produce después de más de una semana de uso constante. Por lo tanto, la budesonida no es adecuada para aliviar las molestias asmáticas agudas, sino como un fármaco de terapia básica ("controlador").

Después de inhalar, siempre debe comer o beber algo para prevenir los efectos secundarios de la budesonida en la boca y la garganta (por ejemplo, infecciones por hongos).

También existen productos combinados para pacientes con asma que contienen budesonida y un beta-simpaticomimético de acción prolongada (p. Ej., Formoterol). Esto también alivia las molestias asmáticas al expandir los bronquios y así ayudar a mejorar el intercambio de gases en los pulmones ("calmante").

El aerosol nasal de budesonida para la rinitis alérgica debe agitarse antes de su uso para distribuir el ingrediente activo de manera uniforme. Por defecto, generalmente se administra una bocanada en cada fosa nasal dos veces al día.

En las enfermedades intestinales inflamatorias crónicas, la budesonida se usa a menudo en forma de cápsulas o gránulos resistentes al jugo gástrico. Resistente al estómago porque el ácido del estómago descompondría la budesonida.

Especialmente si la parte descendente del colon se ve afectada por la inflamación, también es adecuada una espuma rectal o una suspensión rectal con budesonida. Por lo general, se usa una vez al día durante algunas semanas.

Para el tratamiento de la esofagitis eosinofílica se dispone de comprimidos budesonidos de budesonida que se disuelven rápidamente en la boca. Entonces no se le permite comer ni beber nada durante al menos 30 minutos.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la budesonida?

Los efectos secundarios de la budesonida dependen en parte del tipo de aplicación.

La inhalación y los aerosoles nasales a menudo provocan efectos secundarios como infecciones fúngicas en la boca y la garganta, ronquera, tos, hemorragias nasales e irritación de la faringe y la mucosa oral (es decir, cada décima a centésima persona tratada).

Los efectos secundarios comunes de las formas de dosificación para uso en el intestino son trastornos digestivos, calambres musculares, tropiezos cardíacos, nerviosismo, cambios de humor, alteraciones visuales, reacciones cutáneas, niveles bajos de potasio en sangre, retención de agua en el tejido (edema) y trastornos de la distribución de grasas.

Los efectos secundarios de los comprimidos bucodispersables son principalmente los mismos que los de la inhalación. En algunos casos, también se producen efectos secundarios, como son típicos de las formas de dosificación de budesonida para uso en el intestino.

¿Qué se debe tener en cuenta al tomar budesonida?

Si está indicado, no existen contraindicaciones. Se aconseja precaución en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los demás componentes de la preparación respectiva.

Interacciones

La budesonida se degrada en el hígado mediante un sistema enzimático que también degrada muchos otros fármacos (CYP3A4). Por tanto, la combinación con otros principios activos que inhiben o estimulan esta enzima puede incrementar o disminuir el efecto de la budesonida.

Dichos principios activos incluyen, por ejemplo, los agentes antifúngicos ketoconazol e itraconazol, el inhibidor inmunológico ciclosporina (para enfermedades autoinmunes y postrasplantes), etinilestradiol y otros estrógenos (hormonas sexuales femeninas) y el antibiótico rifampicina. Si el médico está familiarizado con el uso de tales medicamentos, puede ajustar la dosis de budesonida en consecuencia.

La degradación de la budesonida puede inhibirse en pacientes con enfermedad hepática grave. Por tanto, es posible que sea necesario reducir la dosis.

Restricción de edad

Los medicamentos con budesonida en el mercado están aprobados para niños a partir de los 6 años (spray nasal e inhaladores) y para adultos a partir de los 18 años (para enfermedades inflamatorias del intestino y esofagitis eosinofílica).

La solución de nebulización está aprobada a partir de los 6 meses de edad.

período de embarazo y lactancia

La budesonida se considera segura de usar durante el embarazo. Hasta ahora, no se han observado efectos nocivos sobre el feto en el tratamiento de la futura madre.

La budesonida también se puede usar durante la lactancia. No ha habido informes de efectos secundarios en el lactante amamantado.

Cómo obtener medicamentos con budesonida

Todos los medicamentos con el ingrediente activo budesonida requieren receta médica en Alemania, Austria y Suiza.

No todas las formas farmacéuticas de Alemania también están disponibles en Austria o Suiza. Esto afecta principalmente a las espumas rectales y a los aerosoles nasales con budesonida.

¿Cuánto tiempo se conoce la budesonida?

En 1855, el científico Thomas Addison describió una deficiencia hormonal que podría tratarse con un extracto de la corteza suprarrenal. Como descubrieron los investigadores Kendall y Reichstein en 1936, este contenía el cortisol glucocorticoide.

Fue replicado por primera vez en el laboratorio en 1948. Esto también abrió la posibilidad de modificar la estructura del ingrediente activo para cambiar y mejorar sus propiedades. Se añadió específicamente un "punto de ruptura predeterminado" al ingrediente activo budesonida, que cede tan pronto como el ingrediente activo abandona el sitio de acción.

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