Bicalutamida

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo bicalutamida es un antiandrógeno no esteroideo y se usa para tratar el cáncer de próstata. En el pasado, solo se aprobaba en combinación con otras formas de terapia, pero ahora también se usa como terapia única (especialmente en las primeras etapas). Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso de bicalutamida, los efectos secundarios y otros datos importantes.

Así es como actúa la bicalutamida

La próstata (glándula prostática) es una glándula sexual que solo se encuentra en los mamíferos machos y secreta una secreción que forma parte de los espermatozoides. Se encuentra debajo de la vejiga y encierra la uretra. El crecimiento de la próstata está controlado por las hormonas sexuales masculinas (andrógenos) testosterona y dihidrotestosterona (un derivado de la testosterona).

Las mutaciones aleatorias (cambios genéticos) en el genoma de las células de la próstata pueden comenzar a multiplicarse de manera descontrolada; esto se denomina cáncer de próstata. Su crecimiento depende del suministro de testosterona y dihidrotestosterona, por lo que la terapia intenta bloquear los puntos de acoplamiento (receptores) de estas hormonas en las células de la próstata. Esto se hace con la ayuda de los llamados "antiandrógenos" como la bicalutamida.

En las primeras etapas de la enfermedad, la terapia con bicalutamida sola puede detener el crecimiento del tumor. En etapas avanzadas, a menudo se toma una medida adicional (extirpación quirúrgica de la próstata, radioterapia, terapia hormonal, quimioterapia).

Captación, degradación y excreción de bicalutamida

Después de la ingestión por la boca, el ingrediente activo se absorbe bien a través de los intestinos hacia la sangre. Se degrada en el hígado de diversas formas y aproximadamente la mitad se excreta en las heces y la otra mitad en la orina. La excreción ocurre muy lentamente, después de una semana solo se elimina del cuerpo aproximadamente la mitad del ingrediente activo.

¿Cuándo se usa bicalutamida?

El ingrediente activo bicalutamida está aprobado para el tratamiento único o combinado del cáncer de próstata.

Los estudios científicos han demostrado que el ingrediente activo en dosis bajas también se puede utilizar con éxito contra el crecimiento de vello no deseado (hirsutismo) en las mujeres. Sin embargo, tomarlo para este propósito está fuera de la aprobación (el llamado "uso no indicado en la etiqueta").

Así es como se usa bicalutamida

El ingrediente activo solo está disponible en forma de tabletas. Dependiendo del tipo de terapia, se toman 50 miligramos o 150 miligramos de bicalutamida una vez al día a la misma hora del día e independientemente de las comidas. El tratamiento se lleva a cabo durante un largo período de tiempo.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la bicalutamida?

Más del diez por ciento de los pacientes tratados con bicalutamida presentan efectos adversos del fármaco en forma de opresión en el pecho, crecimiento de las mamas, debilidad, retención de líquidos en el tejido subcutáneo, mareos, dolor abdominal, estreñimiento, náuseas, erupción cutánea, anemia, sofocos y sangre en la orina.

Además, una de cada diez a cien personas tratadas con bicalutamida experimentan efectos secundarios como disfunción eréctil, dolor pélvico, escalofríos, somnolencia, disfunción hepática, sudoración, aumento del crecimiento del cabello, pérdida de cabello, picazón, diabetes, aumento y pérdida de peso, problemas cardíacos. insuficiencia y ataques cardíacos.

¿Qué se debe considerar al tomar bicalutamida?

No se conocen interacciones con los principios activos que se utilizan habitualmente en la terapia de combinación para el tratamiento del cáncer de próstata (como los análogos de la LHRH).

Dado que la bicalutamida se metaboliza ampliamente en el hígado, bloquea las enzimas que también descomponen otros ingredientes activos, lo que puede aumentar considerablemente sus niveles en sangre. Por tanto, bicalutamida no debe tomarse junto con agentes contra las alergias (como terfenadina, astemizol), agentes supresores del sistema inmunológico (como ciclosporina) y antagonistas del calcio (como nifedipina, verapamilo, diltiazem; por ejemplo, en enfermedades del corazón).

Por el contrario, otros ingredientes activos pueden inhibir la descomposición de la bicalutamida, provocando que se acumule en el cuerpo. Esto se aplica a los medicamentos para las infecciones por hongos (como ketoconazol) y a los medicamentos para la acidez de estómago (como la cimetidina).

En pacientes que toman medicamentos anticoagulantes (como warfarina y fenprocumón), se debe controlar la coagulación al iniciar el tratamiento con bicalutamida, ya que los valores de coagulación pueden cambiar.

Debido a que la bicalutamida tiene una influencia enorme en el equilibrio hormonal del cuerpo, no debe ser tomada por mujeres embarazadas o en período de lactancia, ni por niños y adolescentes menores de 18 años.

En caso de disfunción hepática grave, se deben controlar los niveles sanguíneos de bicalutamida.

Cómo obtener medicamentos con bicalutamida

En Alemania, todas las preparaciones con el ingrediente activo bicalutamida solo están disponibles en farmacias con receta médica.

¿Cuánto tiempo se conoce la bicalutamida?

Los antiandrógenos no esteroides se descubrieron por primera vez en la década de 1970. El primer ingrediente activo de este grupo de sustancias, la flutamida, fue aprobado en Estados Unidos en 1989. Sin embargo, desde el principio se notó que la flutamida se degrada relativamente rápido y que el hígado es muy estresante. Con su sucesor, la bicalutamida, se aprobó en EE. UU. En 1995 un ingrediente activo que tiene una duración de acción mucho más prolongada y también una mejor tolerancia hepática. Dado que la protección de la patente ha expirado, existen numerosos genéricos económicos con el ingrediente activo bicalutamida en el mercado.

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