Atorvastatina
Actualizado enBenjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El ingrediente activo atorvastatina pertenece a las llamadas estatinas, un grupo de ingredientes activos que pueden reducir los niveles altos de colesterol. Demasiado colesterol en la sangre fomenta el endurecimiento de las arterias, lo que puede provocar enfermedades de las arterias coronarias y accidentes cerebrovasculares, entre otras cosas. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre el medicamento para reducir el colesterol atorvastatina, sus efectos secundarios y su uso.
Así es como actúa la atorvastatina
La atorvastatina es un miembro de las estatinas, un grupo de medicamentos que pueden reducir los niveles altos de colesterol.
El colesterol es una sustancia esencial que el cuerpo necesita, entre otras cosas, para construir membranas celulares y formar hormonas y ácidos biliares (para la digestión de las grasas). El cuerpo produce alrededor de dos tercios de la cantidad necesaria de colesterol en el hígado. El tercio restante se obtiene de los alimentos.
Para reducir los niveles altos de colesterol, se puede reducir la propia producción del cuerpo con medicamentos por un lado y cambiar los hábitos alimenticios desfavorables por el otro.
La atorvastatina reduce la propia producción de colesterol del cuerpo: es un proceso complejo que implica muchos pasos. Un paso importante y limitante depende de una enzima específica llamada HMG-CoA reductasa. Esta enzima inhibe las estatinas como la atorvastatina. Esto reduce la autoproducción y reduce los niveles de colesterol en la sangre.
Esto se aplica sobre todo a los valores sanguíneos del colesterol LDL "malo" (LDL = lipoproteína de baja densidad), que puede conducir al endurecimiento de las arterias. Los valores en sangre del colesterol HDL "bueno" (protector vascular) (HDL = lipoproteína de alta densidad), por otro lado, a veces incluso aumentan.
La cantidad total de colesterol y la cantidad de triglicéridos (TG), otro tipo de nivel de lípidos en sangre, también se reducen por los efectos de la atorvastatina.
Captación, descomposición y excreción
La atorvastatina se absorbe rápidamente en el cuerpo después de haberla tomado por vía oral (por vía oral). A diferencia de otras estatinas, no es necesario que primero se convierta en la forma activa en el hígado, pero puede surtir efecto de inmediato.
El efecto máximo se alcanza aproximadamente una o dos horas después de la ingestión. Dado que el cuerpo produce colesterol de manera más intensa durante la noche, la atorvastatina generalmente se toma por la noche.
Debido a su larga duración de acción, es suficiente una dosis de una vez al día. La atorvastatina, que se metaboliza en el hígado, se excreta principalmente en las heces.
¿Cuándo se usa atorvastatina?
La atorvastatina se utiliza principalmente para tratar los niveles elevados de colesterol en sangre (hipercolesterolemia). En general, los medicamentos para reducir el colesterol como la atorvastatina solo se recetan si las medidas no medicamentosas para reducir el colesterol (dieta saludable, ejercicio y pérdida de peso) no han tenido éxito.
La atorvastatina también está aprobada para la prevención (prevención) de complicaciones cardiovasculares en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (CHD) o con un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular (como aquellos con diabetes). Esta aplicación es independiente del nivel de colesterol.
En ambos casos, se utiliza a largo plazo para reducir de forma permanente el nivel de colesterol a determinados valores. Cuanto más bajos sean los valores obtenidos, mejor.
Así es como se usa la atorvastatina
Normalmente, la atorvastatina se toma en forma de comprimidos una vez al día por la noche. La dosis la determina individualmente el médico tratante, pero suele oscilar entre diez y ochenta miligramos.
La ingesta regular es importante para el éxito del tratamiento, ya que los niveles de colesterol en sangre suelen cambiar durante un período de varias semanas. Los pacientes no "notan" el efecto del agente reductor del colesterol directamente, aunque puede medirse en la sangre y se refleja en una menor incidencia de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.
No suspenda la atorvastatina por su cuenta solo porque "no ve ningún efecto" usted mismo.
Si es necesario, la atorvastatina se combina con otros medicamentos, por ejemplo con colestiramina o ezetimiba (ambos también reducen el nivel de colesterol).
¿Cuáles son los efectos secundarios de la atorvastatina?
Los efectos secundarios comunes (que afectan de uno a diez de cada cien pacientes) del tratamiento con atorvastatina son:
- dolor de cabeza
- Trastornos gastrointestinales (como estreñimiento, gases, náuseas, diarrea).
- cambios en las enzimas hepáticas
- dolor muscular
Informe a su médico si tiene dolor o malestar muscular durante el tratamiento con atorvastatina.
Los efectos secundarios poco frecuentes (es decir, los efectos secundarios que afectan a menos del uno por ciento de los tratados) incluyen insomnio, aumento de peso, somnolencia, vómitos, dolor abdominal y erupciones cutáneas. La falta de plaquetas en sangre (trombocitopenia), problemas de visión, problemas de audición y edema angioneurótico (forma especial de edema) son aún más raros.
¿Qué se debe considerar al tomar atorvastatina?
Contraindicaciones
No debe tomar atorvastatina si:
- disfunción hepática grave
- tratamiento simultáneo con ciertos medicamentos para la terapia de la hepatitis C (glecaprevir y pibrentasvir)
Interacciones
Dado que la atorvastatina se degrada, entre otras cosas, por la enzima citocromo 3A4 (CYP3A4), los inhibidores de esta enzima provocan un aumento de los niveles y, por lo tanto, un aumento de los efectos secundarios de la atorvastatina. Por tanto, estos inhibidores de CYP3A4 no deben combinarse con atorvastatina:
- ciertos antibióticos: eritromicina, claritromicina, ácido fusídico
- Inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- ciertos agentes antifúngicos: ketoconazol, itraconazol, voriconazol
- ciertos medicamentos para el corazón: verapamilo, amiodarona
Otros medicamentos que no deben combinarse con el medicamento para reducir el colesterol debido a un posible aumento de los efectos secundarios de la atorvastatina son:
- Gemfibrozil (agente hipolipemiante del grupo de los fibratos)
La toronja (jugo, frutas), también un inhibidor de CYP3A4, también debe evitarse durante el tratamiento con atorvastatina. Incluso un vaso de jugo de toronja por la mañana hace que se midan los niveles de atorvastatina el doble de lo habitual a la noche siguiente, lo que puede provocar efectos secundarios inesperados.
Por el contrario, las sustancias que estimulan la actividad de la enzima CYP3A4 (inductores de CYP3A4) pueden acelerar la degradación de atorvastatina y reducir su efecto. Estos incluyen rifampicina (antibiótico), efavirenz (medicamento contra el VIH), hierba de San Juan y algunos medicamentos antiepilépticos (por ejemplo, carbamazepina, fenitoína).
Restricción de edad
El tratamiento de niños y adolescentes se lleva a cabo solo en casos especiales y está sujeto a ciertas restricciones que el médico debe aclarar. En principio, la atorvastatina está aprobada para el tratamiento de la hipercolesterolemia a partir de los diez años.
período de embarazo y lactancia
Las mujeres embarazadas y en período de lactancia no deben tomar atorvastatina. Si el uso durante la lactancia es absolutamente necesario, se debe interrumpir la lactancia antes de iniciar el tratamiento con atorvastatina.
Cómo obtener medicamentos con atorvastatina
La atorvastatina requiere receta médica en Alemania, Austria y Suiza y está disponible en farmacias previa presentación de una receta médica.
¿Cuánto tiempo hace que se conoce la atorvastatina?
Después de que se dilucidara la biosíntesis del colesterol a principios de la década de 1950, rápidamente se hizo evidente que al inhibir importantes enzimas clave, se podían producir fármacos eficaces contra los niveles altos de colesterol.
Un primer inhibidor llamado mevastatina se aisló de un hongo en Japón en 1976, específicamente contra la enzima HMG-CoA reductasa. Sin embargo, esto nunca llegó al mercado.
En 1979, los científicos aislaron la lovastatina de un hongo. Durante la investigación, también se desarrollaron variantes modificadas sintéticamente de lovastatina, por lo que el compuesto MK-733 (más tarde simvastatina) demostró ser terapéuticamente más eficaz que el material de partida.
La simvastatina, una de las llamadas estatinas de tipo 1, se utilizó más tarde para desarrollar las estatinas de tipo 2 más nuevas, como la atorvastatina, que es dos o tres veces más eficaz. Fue aprobado en EE. UU. En 1996 y lanzado en Alemania en 1997.
Desde que expiró la patente en 2011, se han desarrollado numerosos productos genéricos, lo que ha provocado una fuerte caída del precio de la atorvastatina.
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