Nuevos analgésicos: efectos en lugar de efectos secundarios

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MúnichAlgunos analgésicos y medicamentos para el tratamiento de adicciones tienen un efecto secundario desagradable: te ponen de mal humor. Los investigadores estadounidenses ahora han encontrado una forma de eliminar este efecto.

Una proteína que te entristece

Receptor de opioides Kappa (KOR) es el nombre de la llave a través de la cual funcionan los medicamentos. La pequeña molécula se encuentra en la superficie de las células nerviosas del cerebro y la médula espinal. Si activa KOR, la percepción del dolor disminuye o el deseo de una sustancia adictiva disminuye. Es por eso que existen muchos fármacos que se dirigen a este receptor.

El problema: al atracar, estas sustancias activan una molécula llamada beta-arrestina. Esta sustancia provoca depresión, irritabilidad y mal humor. Estos estados mentales deben evitarse, especialmente cuando se tratan adictos, porque aumentan el riesgo de recaída, escriben los autores de un grupo de estudio dirigido por Lei Zhou del Instituto de Investigación Scripps en Florida.

Ingredientes activos personalizados

Él y su equipo han desarrollado dos nuevos compuestos que se unen muy específicamente a KOR y no conducen a la formación de beta-arrestina. Los ingredientes activos pueden atravesar la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, llegar a los sitios de unión en el sistema nervioso central, así como a los fármacos utilizados actualmente. Hasta ahora, los investigadores han probado con éxito los ingredientes activos en ratones. Ahora quieren desarrollar más las sustancias para que también sean adecuadas para los humanos. (lejos)

Fuente: Zhou et al.: Desarrollo de agonistas de moléculas pequeñas, funcionalmente selectivos en los receptores opioides kappa, The Journal of Biological Chemistry, 2013, doi: 10.1074 / jbc.M113.504381

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