Tacrolimus
Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El ingrediente activo tacrolimus es una sustancia natural del tipo llamado macrólido lactona y se descubrió en las bacterias del suelo. Suprime el sistema inmunológico, por lo que es un fármaco inmunosupresor. Se utiliza para prevenir reacciones de rechazo después de un trasplante de órganos y para enfermedades autoinmunes como la neurodermatitis. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre el inmunosupresor tacrolimus: modo de acción, formas de aplicación y efectos secundarios.
Así es como actúa tacrolimus
La función del sistema inmunológico en el cuerpo humano está mediada principalmente por los glóbulos blancos que circulan en la sangre. Un subgrupo de estos leucocitos son los llamados linfocitos T o linfocitos T. Después de su formación en la médula ósea, estos migran a través del torrente sanguíneo hasta el timo (glándula detrás del esternón) para madurar allí. Al hacerlo, "aprenden" a distinguir las estructuras propias del cuerpo de las que son ajenas al cuerpo. Estas estructuras extrañas pueden ser, por ejemplo, células corporales que están infectadas con virus y, por lo tanto, transportan proteínas extrañas en su superficie. Pero los órganos humanos que provienen de otras personas (trasplantes de órganos) también pueden ser reconocidos como extraños por las células inmunes.
Dado que el cuerpo clasifica todo lo extraño como potencialmente dañino, las células T sirven para iniciar una reacción de defensa después de reconocer estas estructuras extrañas. Después de la activación, es decir, el reconocimiento de estructuras extrañas, producen varias sustancias mensajeras, las llamadas citocinas, como las interleucinas (IL), los interferones (IF) y el factor de necrosis tumoral (TNF). Este mecanismo inicia la reacción de defensa del sistema inmunológico contra, por ejemplo, el órgano trasplantado.
Como inmunosupresor, tacrolimus previene la liberación de citocinas en las células T; el sistema inmunológico no está activado.
Captación, degradación y excreción de tacrolimus
Después de tomar tacrolimus en forma de tableta, cápsula o suspensión para beber, el ingrediente activo se absorbe en la sangre a través del tracto gastrointestinal. Los niveles sanguíneos más altos se alcanzan después de una a tres horas. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis total que se toma va al torrente sanguíneo. El ingrediente activo ya se descompone parcialmente en la pared intestinal, después de ser absorbido por la sangre, se descompone aún más en el hígado. La llamada vida media, el período de tiempo después del cual se excreta la mitad de la cantidad ingerida de ingrediente activo, varía entre once y 15 horas para el tacrolimus. La excreción se produce principalmente a través de la bilis con las heces.
¿Cuándo se usa tacrolimus?
El ingrediente activo tacrolimus está aprobado para la prevención y el tratamiento de reacciones de rechazo después de un trasplante de hígado, riñón o corazón.
Como ungüento de tacrolimus, el ingrediente activo se usa para terapia de mantenimiento o para tratar un brote de eccema en pacientes con eccema atópico (neurodermatitis) en casos moderados y severos.
El uso de tacrolimus suele ser a largo plazo o de por vida. En el tratamiento externo del eccema atópico, la duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad.
Así es como se usa tacrolimus
El ingrediente activo tacrolimus generalmente se administra bajo supervisión médica al comienzo del uso interno. El médico controla la absorción individual de tacrolimus en el cuerpo y mide los niveles sanguíneos del inmunosupresor durante unos días. Esto permite calcular la dosis diaria de tacrolimus. Si el médico prescribe una forma de dosificación no retardada (es decir, sin liberación retardada de principios activos), el tacrolimus debe tomarse por la mañana y por la noche. Cuando se prescribe una forma de dosificación retardada, el ingrediente activo solo debe tomarse por la mañana. Tacrolimus debe tomarse con el estómago vacío una hora antes o dos o tres horas después de una comida con un vaso de agua. La ingesta simultánea de alimentos inhibe la captación de tacrolimus en la sangre.
La pomada de tacrolimus debe usarse dos veces al día al inicio del tratamiento. Una vez que los síntomas hayan mejorado significativamente, la aplicación se puede reducir a una vez al día.
¿Qué efectos secundarios tiene el tacrolimus?
Los efectos secundarios ocurren especialmente cuando se toman como tabletas, cápsulas o suspensión para beber; el tratamiento con ungüento de tacrolimus en la mayoría de los casos produce como máximo una irritación local.
Durante el tratamiento con tacrolimus, más del diez por ciento de los pacientes experimentan efectos adversos de los medicamentos como niveles altos de azúcar en sangre, niveles altos de potasio en sangre, diabetes, insomnio, temblores, dolores de cabeza, presión arterial alta, náuseas, diarrea y disfunción renal.
Los siguientes efectos secundarios de tacrolimus también ocurren con frecuencia: anemia, niveles bajos de electrolitos en la sangre, disminución del apetito, niveles altos de lípidos en sangre, confusión, ansiedad, pesadillas, depresión u otras enfermedades mentales, convulsiones, sensaciones anormales, dolor nervioso, alteraciones visuales, zumbido. en los oídos, palpitaciones, sangrado, trastornos hemorrágicos con formación de coágulos, dificultad para respirar, tos, dolor de garganta, inflamación en el tracto gastrointestinal, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, indigestión, inflamación del hígado, cambios en los valores del hígado, sudoración, picor, erupción cutánea, así como dolores musculares y articulares.
¿Qué se debe considerar al tomar tacrolimus?
Dado que el nivel de tacrolimus en sangre es crucial para la eficacia del inmunosupresor, la preparación no debe cambiarse durante el tratamiento. Por lo tanto, siempre debe obtenerse de la misma empresa. Se debe tener especial cuidado para asegurar que no haya un cambio involuntario de las formas de dosificación de liberación rápida a la de liberación retardada ("retardada") o viceversa. Si se pretende realizar un cambio de este tipo, solo se puede realizar bajo supervisión médica con un estrecho control del nivel de tacrolimus en sangre.
El tacrolimus se degrada en el hígado a través de la enzima citocromo P450-3A4. Esto también metaboliza muchos otros ingredientes activos. Si se toma al mismo tiempo, los niveles en sangre pueden cambiar: algunos ingredientes activos pueden acelerar la descomposición del tacrolimus, mientras que otros la retrasan, lo que puede tener un impacto importante en su efectividad. La lista de estos medicamentos es extensa, por lo que la ingesta debe aclararse con el médico o farmacéutico caso por caso. Estos incluyen, por ejemplo, antibióticos, agentes contra las infecciones por hongos, ingredientes activos contra las infecciones por VIH y también remedios a base de hierbas como la hierba de San Juan.
Se debe evitar el uso de tacrolimus durante el embarazo y la lactancia, ya que, por un lado, no hay datos suficientes y, por otro lado, ya se ha demostrado que los efectos de tomar el inmunosupresor ponen en peligro al niño.
El tacrolimus está aprobado para su uso en niños, pero en dosis reducida. Lo mismo se aplica a los pacientes con disfunción hepática. Generalmente, no es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Cómo obtener medicamentos con tacrolimus
Al inicio del tratamiento, el ingrediente activo se administra directamente como paciente hospitalizado. Para un tratamiento adicional o para el tratamiento del eccema atópico con ungüento de tacrolimus, el medicamento se puede comprar con receta en la farmacia.
¿Cuánto tiempo hace que se conoce el tacrolimus?
El ingrediente activo tacrolimus se encontró en bacterias del suelo en 1987 Streptomyces tsukubaensis descubierto. Fue el segundo inmunosupresor altamente eficaz después de la rapamicina (también llamada sirolimus) previamente descubierta en 1975. El ingrediente activo fue aprobado por primera vez en los EE. UU. En 1994 para el tratamiento de pacientes con trasplante de hígado y más tarde también para receptores de otros órganos de donantes. El medicamento se aprobó por primera vez en Alemania en 1998. En la actualidad, existen numerosos genéricos con el ingrediente activo tacrolimus en el mercado alemán.
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