Nebivolol
Actualizado enBenjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El nebivolol es un fármaco que reduce la presión arterial del grupo de los betabloqueantes. Como ingrediente activo relativamente nuevo de la tercera generación de betabloqueantes, tiene un perfil de efectos y efectos secundarios particularmente ventajoso en comparación con los ingredientes activos más antiguos. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso del nebivolol, los efectos secundarios y las interacciones.
Así es como funciona nebivolol
El nebivolol es un fármaco del grupo de los betabloqueantes selectivos beta-1. Los receptores beta-1 son puntos de acoplamiento específicos para sustancias mensajeras y se encuentran principalmente en el corazón. Al acoplarse con estos receptores, el nebivolol puede disminuir la frecuencia cardíaca (cronotrópico negativo) y reducir la potencia de los latidos del corazón (inotrópico negativo).
Además, el ingrediente activo influye en la conducción de la excitación (dromotrópico negativo; efecto antiarrítmico) y disminuye la presión arterial (antihipertensivo).
El mecanismo de acción en detalle.
En situaciones estresantes, el cuerpo tiene una mayor necesidad de oxígeno y nutrientes. Para abastecer de manera óptima todos los órganos y tejidos durante una situación tan estresante, se liberan hormonas del estrés como la adrenalina en el torrente sanguíneo. Además, los órganos individuales se estimulan directamente mediante la activación de las vías nerviosas con sustancias mensajeras como la noradrenalina para aumentar su rendimiento.
Como resultado, las vías respiratorias se ensanchan para permitir que los pulmones absorban más oxígeno. Los latidos del corazón se aceleran para mover el oxígeno y los nutrientes por el cuerpo con mayor rapidez. La digestión se ralentiza para poder aportar más energía a otros procesos esenciales del organismo. Además, aumenta el flujo sanguíneo a los órganos internos y los músculos, mientras que disminuye el de las extremidades y la superficie de la piel.
En el caso de pacientes con hipertensión arterial y pacientes con insuficiencia cardíaca, este sistema está excesivamente regulado incluso en el estado normal, lo que conduce a un estrés innecesario permanente, especialmente en el corazón y los vasos sanguíneos. Entonces, los betabloqueantes como el nebivolol pueden ayudar:
Bloquean los puntos de atraque de adrenalina y noradrenalina. Las sustancias mensajeras ya no pueden unirse a él, por lo que ya no pueden desencadenar un efecto.
Los bloqueadores beta más nuevos actúan principalmente en el corazón, donde reducen los latidos del corazón a un nivel normal. El ingrediente activo nevivolol también tiene la característica especial de que conduce a la vasodilatación a través de un mecanismo de acción adicional en los vasos sanguíneos: la presión arterial desciende y la tasa de flujo sanguíneo en los vasos pequeños y grandes mejora.
Captación, descomposición y excreción
Después de la ingestión, el nebivolol se absorbe rápidamente en la sangre a través de la pared intestinal. En el hígado, el ingrediente activo se metaboliza ampliamente, a veces en productos metabólicos efectivos.
La capacidad de descomponer el nebivolol es diferente en cada paciente, dependiendo de su predisposición genética. Es posible que el médico tratante deba tener esto en cuenta al determinar la dosis. En pacientes que metabolizan rápidamente el ingrediente activo (el llamado "metabolizador rápido"), la mitad del ingrediente activo se excreta después de unas diez horas. En el caso de los metabolizadores lentos, por otro lado, este proceso puede tardar de tres a cinco veces más.
Los productos de degradación se excretan aproximadamente en partes iguales con las heces y la orina.
¿Cuándo se usa nebivolol?
Las áreas de aplicación (indicaciones) de nebivolol son:
- Presión arterial alta (hipertensión)
- insuficiencia cardíaca crónica (insuficiencia cardíaca) de gravedad leve a moderada
Generalmente, el nebivolol se toma de forma permanente.
Así es como se usa nebivolol
Nebivolol se toma en forma de tabletas, que se pueden dividir si es necesario. La dosis se ingiere una vez al día, a la misma hora del día, independientemente de lo que coma.
El efecto reductor de la presión arterial se produce una o dos semanas después del inicio de la terapia; es posible que el efecto completo de nebivolol no se produzca hasta cuatro semanas. En el caso de insuficiencia cardíaca, se inicia una dosis particularmente baja, que luego se aumenta gradualmente.
En el caso de la hipertensión arterial, puede tener sentido combinar nebivolol con otro agente antihipertensivo para lograr una mayor reducción de la presión arterial. También se encuentran disponibles para este fin combinaciones fijas de nebivolol con otros ingredientes activos (p. Ej., Hidroclorotiazida = HCT).
Si se termina el tratamiento con nebivolol, el ingrediente activo no debe suspenderse repentinamente, sino más bien lentamente, reduciendo gradualmente la dosis ("disminuyendo").
¿Cuáles son los efectos secundarios del nebivolol?
En más de cada diez personas tratadas, tomarlo desencadena efectos secundarios como latidos cardíacos lentos y mareos (este último se produce sobre todo al inicio de la terapia). También son posibles dolores de cabeza, cansancio y descenso de la tensión arterial al cambiar de posición (ortostasis).
Además, de cada diez a cien pacientes experimentan dolores de cabeza, dificultad para respirar, estreñimiento, náuseas, diarrea y / o retención de agua en el cuerpo.
¿Qué se debe considerar al tomar nebivolol?
Contraindicaciones
No se recomienda el uso de nebivolol en combinación con principios activos contra arritmias cardíacas. El efecto combinado sobre el corazón podría provocar trastornos en la conducción de los impulsos. Ejemplos de tales ingredientes activos son quinidina, flecainida, lidocaína, propafenona y bloqueadores de los canales de calcio tales como verapamilo o diltiazem.
Los medicamentos para la hipertensión arterial de acción central, como la clonidina, la monoxidina y la metildopa, no deben tomarse junto con nebivolol.
Otras contraindicaciones son:
- presión arterial muy baja (hipotensión grave con valores de presión arterial inferiores a 90/50 mmHg)
- ciertos tipos de arritmias cardíacas y trastornos de la conducción
- latidos cardíacos lentos (bradicardia: menos de 60 latidos por minuto)
- Espasmos de los músculos de las vías respiratorias (broncoespasmo) o asma bronquial conocida
- Acidosis metabólica (acidificación de la sangre)
Interacciones
En los diabéticos que están siendo tratados con insulina o medicamentos antidiabéticos orales, el ingrediente activo nebivolol puede enmascarar la hipoglucemia al retrasar el aumento de los niveles de azúcar en sangre después de la administración del medicamento para la diabetes. Por lo tanto, los diabéticos deben tener especial cuidado al usar nebivolol.
El uso simultáneo de antipsicóticos (agentes contra la psicosis y la esquizofrenia), antidepresivos o somníferos del tipo barbitúrico puede provocar un aumento de la disminución de la presión arterial.
Las personas con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) deben tomar nebivolol con precaución, ya que puede agravar los problemas respiratorios.
La enzima CYP2D6 participa en la degradación del nebivolol. Por tanto, el uso simultáneo de sustancias que inhiben esta enzima puede aumentar el nivel plasmático y, por tanto, el efecto de nebivolol. Estas sustancias incluyen, en particular, los antidepresivos paroxetina y fluoxetina, el antipsicótico tioridazina y quinidina, un remedio para las arritmias cardíacas.
Restricción de edad
Nebivolol está aprobado para mayores de 18 años. Debido a la falta de datos, no se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años.
período de embarazo y lactancia
Los betabloqueantes, como el nebivolol, generalmente reducen el flujo sanguíneo a la placenta, lo que puede provocar un suministro insuficiente del feto. Por lo tanto, nebivolol solo debe usarse en mujeres embarazadas si es absolutamente necesario.
En experimentos con animales, el ingrediente activo se excreta en la leche materna. No se sabe si este también es el caso en humanos. Por esta razón, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con nebivolol.
Cómo obtener medicamentos con nebivolol
En Alemania, Austria y Suiza, nebivolol requiere prescripción médica en todas las dosis y solo está disponible en farmacias.
¿Cuánto tiempo hace que se conoce el nebivolol?
El nebivolol fue desarrollado conjuntamente por dos compañías farmacéuticas basadas en la investigación. Fue aprobado en Alemania en 1996 y lanzado al mercado en 1997.
Los primeros genéricos salieron al mercado en 2008, pero luego fueron retirados debido a disputas de patentes. En 2010, después de que finalmente expirara la protección de la patente, los genéricos con el ingrediente activo nebivolol volvieron al mercado.
Etiquetas: vacunas bebé niño lugar de trabajo saludable
