Fentanilo

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Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo fentanilo es uno de los remedios más importantes para el dolor severo a muy intenso. Es aproximadamente 125 veces más eficaz que la morfina. El fentanilo se utiliza en particular para el dolor irruptivo en el curso del cáncer, así como para el dolor crónico intenso. Para ello, se encuentran disponibles diferentes formas de dosificación, como aerosoles nasales, pastillas y tiritas. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre el fentanilo, la dosis, los efectos y el uso.

Así es como funciona el fentanilo

El fentanilo es un ingrediente activo analgésico (analgésico) potente del grupo de los opioides. Su potencia analgésica es aproximadamente 125 veces mayor que la de la morfina.

Los nervios del cuerpo conducen estímulos, incluidos los estímulos de dolor, desde casi todas las partes del cuerpo hasta el sistema nervioso central (= cerebro y médula espinal). La intensidad del estímulo depende del desencadenante y el nivel de endorfinas. Estas son hormonas naturales que reducen la percepción del dolor. Cuando el nivel de endorfinas en el cuerpo es alto, el dolor es menos notorio. El mismo efecto, es decir, una percepción reducida del dolor, se puede lograr con opiáceos y opioides.

Los opiáceos son sustancias naturales en la planta de amapola que inhiben la sensación de dolor. Los opiáceos son sustancias producidas química y sintéticamente basadas en el modelo de los opiáceos, que tienen el mismo mecanismo de acción analgésico que los opiáceos.

El fentanilo es uno de esos opioides. Una vez absorbido por el cuerpo, atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica hacia el sistema nervioso central. En puntos de acoplamiento específicos, los receptores de opioides, puede inhibir la transmisión de estímulos de dolor. Como resultado, el cerebro ya no percibe el dolor.

El inicio de la acción depende de la forma de dosificación.

Dado que el fentanilo tiene un fuerte efecto analgésico, solo se necesitan cantidades muy pequeñas para suprimir eficazmente el dolor. Esto permite una variedad de formas de dosificación, todas las cuales administran el ingrediente activo al cuerpo a diferentes velocidades.

Las inyecciones de fentanilo (jeringas) son las más rápidas en surtir efecto. A esto le siguen formas de dosificación en las que el ingrediente activo se absorbe a través de la mucosa oral o nasal, como pastillas y aerosoles nasales (inicio de acción en minutos).

Si el fentanilo se adhiere a la piel en forma de parche, el efecto es más lento (solo después de varias horas).

Captación, descomposición y excreción

La cantidad de fentanilo que ingresa al cuerpo depende, como el inicio de la acción, de la forma de dosificación (pastilla, aerosol nasal, yeso, etc.). Solo el 5 por ciento del ingrediente activo aplicado se absorbe a través de las membranas mucosas orales, mientras que es alrededor del 70 por ciento cuando se toma por vía oral.

En el cuerpo, después de la ingestión, el fentanilo se metaboliza en gran medida en el hígado a productos de degradación ineficaces y luego se excreta en la orina. Aproximadamente de tres a doce horas después de la admisión, se elimina la mitad del analgésico (vida media).

En el caso de formas de dosificación con liberación lenta de ingredientes activos (preparaciones de liberación sostenida) y parches que contienen fentanilo, este período es correspondientemente más largo y comparativamente más corto en el caso de infusiones o inyecciones.

¿Cuándo se usa el fentanilo?

Las formas de dosificación de acción rápida (como el aerosol nasal de fentanilo, la tableta para chupar / piruleta o las inyecciones) se usan para tratar el dolor severo y extremadamente severo, como los que ocurren en enfermedades tumorales o en pacientes de cuidados intensivos (dolor irruptivo).

Además, el fentanilo se usa para anestesia junto con otros ingredientes activos antes de las operaciones. En tales casos, solo se usa durante un corto período de tiempo.

Las formas de dosificación de liberación lenta, como los parches de fentanilo, se usan para tratar el dolor crónico severo que solo se puede tratar adecuadamente con la ayuda de analgésicos opioides. La aplicación aquí generalmente se extiende durante un período de tiempo más largo.

Así es como se usa el fentanilo

En el caso de formas de dosificación de acción rápida (jeringas, atomizador nasal, etc.), el médico determina individualmente la dosis de fentanilo. Comienza con una dosis baja, que luego se aumenta gradualmente hasta lograr un alivio adecuado del dolor. Esta dosis fija se administra luego en cada caso de dolor agudo.

Cuando se trata el dolor crónico con un parche de fentanilo, el área seleccionada de la piel (sin afeitar, sin heridas) se limpia con agua limpia y se seca bien antes de aplicarla. Cualquier cabello se puede cortar con cuidado con unas tijeras.

Luego retire la película protectora del yeso y pegue el yeso en el área deseada de la piel (presione ligeramente durante 30 segundos). Luego libera el analgésico constantemente durante tres días. Luego, si es necesario, se puede aplicar un nuevo yeso en un área diferente de la piel.

Al despegar el parche viejo, se debe tener cuidado para asegurarse de que ningún resto del parche se adhiera a la piel. Se puede aplicar un parche de fentanilo en el área afectada de la piel después de una semana como mínimo.

Una vez retirado, el parche se desecha correctamente (según las instrucciones de su médico o farmacéutico). Dado que los apósitos usados ​​todavía contienen ingredientes activos, este paso es importante para que ninguna persona ajena a ellos entre en contacto con ellos (por ejemplo, niños pequeños).

El parche de fentanilo no debe quitarse y reemplazarse por uno nuevo antes de que hayan transcurrido 48 horas, ya que esto puede provocar un aumento de los efectos secundarios. El parche solo debe dividirse para reducir la dosis si su médico se lo ha indicado específicamente. Si siente que los efectos son demasiado fuertes, debe hablar con su médico.

¿Cuáles son los efectos secundarios del fentanilo?

Los efectos secundarios están estrechamente relacionados con el modo de acción de la sustancia y, por lo tanto, también dependen de la dosis. Con dosis bajas, a menudo no hay efectos secundarios menores o no los hay. Cuanto mayor sea la dosis, más pronunciadas se vuelven.

En más de una de cada diez personas tratadas, el fentanilo causa somnolencia, somnolencia, mareos, constricción de las pupilas, ritmo cardíaco lento, descenso de la presión arterial, náuseas y vómitos. Estos efectos indeseables son de esperar, especialmente al comienzo de la terapia.

Además, cada décima a centésima persona tratada tiene efectos secundarios como sudoración, erupción cutánea, picazón, embotamiento central, confusión, alteraciones visuales, arritmias cardíacas, reflejos respiratorios reducidos, indigestión (como estreñimiento) y retención urinaria.

Además, con el parche de fentanilo, son posibles efectos secundarios como reacciones cutáneas en el sitio adhesivo del parche.

¿Qué se debe considerar al usar fentanilo?

Interacciones

Si se toman otros agentes depresores centrales además del fentanilo, los efectos pueden aumentar mutuamente. Por ejemplo, se debe evitar el uso de sedantes como diazepam, antipsicóticos como droperidol o bebidas alcohólicas.

Tenga en cuenta que el alcohol combinado con fentanilo puede reducir significativamente la capacidad de respuesta en el tráfico.

También es aconsejable no tomar medicamentos que afecten al mismo tiempo el nivel del neurotransmisor serotonina. Estos incluyen antidepresivos (inhibidores de la MAO, ISRS), medicamentos para la migraña como sumatriptán y precursores de la serotonina como el triptófano. El uso simultáneo de dichos ingredientes activos y fentanilo puede provocar el llamado síndrome de la serotonina (pulso rápido, sudoración, alucinaciones, convulsiones, etc.).

El fentanilo es metabolizado en el hígado por una enzima llamada citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Si se usan otros medicamentos que son degradados por la misma enzima, puede ser necesario que el médico tratante aumente o disminuya la dosis de fentanilo.

Puede ser necesario un aumento de la dosis, por ejemplo, con ciertos medicamentos anticonvulsivos (carbamazepina, fenitoína, valproato). Por otro lado, el ritonavir (agente del VIH) y la clonidina (por ejemplo, para la presión arterial alta y palpitaciones) pueden hacer necesario reducir la dosis de fentanilo.

Si ya está usando fentanilo, hable con su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier otro medicamento.

Restricción de edad

El fentanilo para uso intravenoso está aprobado a partir del año de edad. Los parches que contienen fentanilo pueden usarse en pacientes de dos años o más.

Las pastillas para chupar con aplicador para uso en la cavidad oral (barra de fentanilo) solo están permitidas a partir de los 16 años, las tabletas bucales (para colocar en la mejilla, donde el ingrediente activo se absorbe a través de la membrana mucosa) y el aerosol nasal de la edad de 18.

La descomposición y excreción del fentanilo puede ser más lenta en pacientes de edad avanzada y aquellos con problemas de hígado o riñón. Por lo tanto, en estos casos, la dosis debe reducirse a menudo.

período de embarazo y lactancia

El fentanilo no debe usarse durante el embarazo debido a la falta de datos porque atraviesa la placenta. Sin embargo, hasta la fecha no hay evidencia de un efecto teratogénico.

Por tanto, si está indicado, el fentanilo se puede utilizar durante todo el embarazo. Si se administra fentanilo poco antes del parto, es posible que se produzcan efectos secundarios como depresión respiratoria y trastornos de adaptación en el lactante.

Pequeñas cantidades de fentanilo pasan a la leche materna. Sin embargo, hasta ahora no se ha informado nada sobre efectos indeseables en los lactantes amamantados. Por lo tanto, ya no se recomienda interrumpir la lactancia si la madre necesita tratamiento con fentanilo.

Cómo obtener medicamentos con fentanilo

El fentanilo solo está disponible con receta médica en Alemania, Austria y Suiza en todas las dosis y formas de administración. Además, se considera un estupefaciente y está sujeto a la Ley de Estupefacientes (Alemania y Suiza) y la Ley de Estupefacientes (Austria).

Por lo tanto, el médico debe prescribirlo con una receta especial.Si desea llevarse Fentanilo con usted en viajes (especialmente al extranjero), debe obtener un certificado médico de antemano que confirme que está en posesión legal del narcótico.

¿Cuánto tiempo se conoce el fentanilo?

El fentanilo fue desarrollado por Paul Janssen en 1959 y comercializado en la década de 1960. A mediados de la década de 1990, salió al mercado un apósito analgésico desarrollado recientemente para el tratamiento del dolor crónico (de lo contrario, el fentanilo solo tiene un efecto muy breve).

Posteriormente se desarrollaron barras de fentanilo ("piruletas"), tabletas bucales y un aerosol oral y nasal con fentanilo.

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