Esomeprazol
Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.
Más sobre los expertos de Todo el contenido de es verificado por periodistas médicos.El ingrediente activo esomeprazol es uno de los llamados inhibidores de la bomba de protones y se usa para la regulación de la acidez y el ácido gástrico. No difiere en su modo de acción del omeprazol, pero su eficacia es ligeramente superior. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre el esomeprazol: efecto, uso y posibles efectos secundarios.
Así es como actúa el esomeprazol
El esomeprazol se toma por vía oral. El ingrediente activo se disuelve en el intestino y se absorbe en la sangre. Luego, el esomeprazol llega a la mucosa gástrica a través de los vasos sanguíneos, lo que produce ácido gástrico: el componente esencial del ácido gástrico, el ácido clorhídrico, se libera en el estómago en forma de partículas cargadas positivamente (protones) y partículas cargadas negativamente (iones cloruro) por ciertas células de la membrana mucosa. Las células de la membrana mucosa utilizan una determinada proteína para "bombear" los protones a través de la membrana celular. El esomeprazol inhibe esta proteína y, por tanto, la bomba de protones. El ingrediente activo es uno de los inhibidores de la bomba de protones.
Sin embargo, el esomeprazol solo puede desarrollar su efecto inhibidor tan pronto como haya alcanzado la mucosa gástrica y se encuentre con el ácido gástrico existente; por lo tanto, se activa.
Imagen de espejo de omeprazol
El ingrediente activo omeprazol, también un inhibidor de la bomba de protones, tiene una estructura química uniforme, pero consta de partículas individuales que se relacionan entre sí como una imagen y una imagen especular. A modo de comparación: las manos de una persona también se construyen de la misma manera, solo que en imagen especular. Estos dos tipos diferentes de sustancias se denominan "enantiómeros". A menudo, uno de estos es más eficaz, menos dañino o beneficioso que el segundo enantiómero.
Este también es el caso del esomeprazol, un enantiómero del omeprazol. El otro enantiómero del omeprazol solo puede descomponerse en el cuerpo mediante una enzima específica en el hígado (a saber, CYP2C19). Aproximadamente el tres por ciento de la población apenas tiene esta enzima, razón por la cual el enantiómero de omeprazol mencionado se acumularía rápidamente en la sangre después de una ingestión repetida.
El esomeprazol, por otro lado, también puede ser degradado por una segunda enzima (CYP3A4), que asegura una eliminación confiable. Sin embargo, con respecto al efecto sobre la mucosa gástrica, los dos enantiómeros del omeprazol no difieren.
Captación, degradación y excreción de esomeprazol
El esomeprazol alcanzará su punto máximo en la sangre aproximadamente una o dos horas después de que se ingiera por vía oral. Se une a las bombas de protones en la mucosa gástrica y desarrolla allí su efecto inhibidor. Las sustancias activas que circulan libremente en la sangre se descomponen completamente en el hígado por las enzimas mencionadas. Aproximadamente una hora y media después de tomar esomeprazol, los niveles en sangre se redujeron a la mitad.
¿Cuándo se usa esomeprazol?
El principio activo esomeprazol se utiliza en los siguientes casos:
- para tratar la acidez de estómago (ERGE - enfermedad por reflujo gastroesofágico)
- en combinación con antibióticos en el tratamiento de la infección por gérmenes gástricos Helicobacter pylori
Dependiendo de la enfermedad subyacente, el esomeprazol se puede usar a corto o largo plazo.
Así es como se usa esomeprazol
El ingrediente activo esomeprazol se toma en forma de tabletas o cápsulas gastrorresistentes. Debido a la resistencia al jugo gástrico de las preparaciones, el ingrediente activo solo se libera en el intestino, donde puede ser absorbido por la sangre. La absorción es particularmente buena si la ingestión del ingrediente activo se realiza con el estómago vacío (generalmente por la mañana). Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se toman de veinte a cuarenta miligramos de esomeprazol al día.
También se encuentra disponible una preparación intravenosa de esomeprazol para pacientes con dificultad para tragar. Alternativamente, las tabletas etiquetadas con la palabra “MUPS” (sistema de pellets de unidades múltiples) pueden dispersarse en agua de antemano y luego beberse o administrarse por sonda.
¿Cuáles son los efectos secundarios del esomeprazol?
Al tomar esomeprazol, los efectos secundarios de dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, gases, náuseas y vómitos son uno de cada diez a cien.
Los efectos secundarios de esomeprazol tales como retención de agua en brazos y piernas, insomnio, mareos y vértigo, sensaciones anormales, cansancio, sequedad de boca, aumento de las enzimas hepáticas y reacciones cutáneas como picazón y enrojecimiento aparecen en uno de cada cien a mil pacientes. Además, se puede aumentar el riesgo de fracturas óseas, especialmente en pacientes de edad avanzada y en tratamientos a largo plazo.
¿Qué se debe tener en cuenta al tomar esomeprazol?
Dado que el esomeprazol inhibe la producción de ácido gástrico, puede modificarse la absorción de otras sustancias activas, que solo se absorben en función del ácido gástrico. Esto se aplica, por ejemplo, a ciertos medicamentos contra las infecciones por hongos (ketoconazol, itraconazol) y el cáncer (erlotinib); su absorción puede verse reducida si se usa esomeprazol al mismo tiempo.
Por el contrario, la captación del fármaco cardíaco digoxina y otros fármacos se puede aumentar tomando esomeprazol.
Con la ingesta simultánea de principios activos que son metabolizados en el hígado por las mismas enzimas que el esomeprazol, se puede influir en la degradación del inhibidor de la bomba de protones o de otros principios activos. Esto puede provocar un aumento o una disminución del nivel en sangre de esomeprazol o de otros principios activos.
En el caso de los inhibidores de la proteasa para el tratamiento del VIH (atazanavir, nelfinavir) los niveles en sangre disminuyen con el uso simultáneo de esomeprazol, mientras que aumentan con otros inhibidores de la proteasa (saquinavir, ritonavir).
Los niveles en sangre de metotrexato (fármacos anticancerosos y antirreumáticos), tacrolimus (utilizado para inhibir el sistema inmunológico), diazepam (sedante) y fenitoína (anticonvulsivante) también aumentan cuando se toma esomeprazol al mismo tiempo.
Como precaución, también se debe controlar el uso combinado de esomeprazol y anticoagulantes como warfarina y clopidogrel.
período de embarazo y lactancia
El uso de esomeprazol durante el embarazo se ha investigado mediante estudios de omeprazol. No hubo efectos secundarios de ningún tipo. Sin embargo, la ingesta debe ser aclarada por un médico durante el embarazo y solo debe realizarse con precaución.
Como se desconoce si esomeprazol se excreta en la leche materna, el principio activo no debe utilizarse en mujeres en período de lactancia.
Otras notas
Esomeprazol se puede utilizar en adolescentes a partir de los doce años y también en pacientes de edad avanzada. Puede ser necesaria una dosis menor en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Cómo obtener el medicamento con esomeprazol
Los envases pequeños con un máximo de 14 comprimidos, cada uno de los cuales contiene 20 miligramos de ingrediente activo para el tratamiento de la acidez estomacal, están exentos de los requisitos de prescripción en Alemania desde agosto de 2014. El esomeprazol todavía requiere prescripción médica en dosis más altas, envases más grandes y en preparaciones con otras indicaciones.
¿Cuánto tiempo hace que se conoce el esomeprazol?
El esomeprazol ha sido comercializado por la compañía farmacéutica AstraZeneca desde 2001. Fue introducido poco antes de la expiración de la protección de la patente para omeprazol, también por AstraZeneca.
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