Apomorfina

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo apomorfina es un agonista de la dopamina, es decir, media el efecto de la propia sustancia mensajera del cuerpo, la dopamina, en el cerebro. Se utiliza, entre otras cosas, en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, como remedio para la disfunción eréctil y como emético. Sin embargo, debido a los efectos secundarios a veces graves, no es la primera opción. ¡Aquí puedes leer todo lo interesante sobre la apomorfina!

Así es como funciona la apomorfina

El ingrediente activo apomorfina imita a la sustancia mensajera dopamina en el sistema nervioso central y se une a sus puntos de acoplamiento (receptores). De esta forma media los efectos típicos de la dopamina.

En la enfermedad de Parkinson, las células nerviosas que se forman y liberan dopamina mueren gradualmente. Por tanto, el uso de apomorfina puede resultar útil. Sin embargo, el ingrediente activo generalmente solo se usa cuando se han agotado las opciones de terapia con menos efectos secundarios. Estos incluyen agonistas de dopamina mejor tolerados y el ingrediente activo L-Dopa, un precursor de la dopamina que el cuerpo puede convertir en dopamina. La terapia con L-Dopa se puede llevar a cabo durante una media de unos diez años antes de que se produzcan los denominados fenómenos on-off. Como antes, se administra una cantidad constante de L-Dopa, pero la efectividad fluctúa drásticamente: el medicamento funciona bien un día, casi al día siguiente. Estas fluctuaciones se vuelven más fuertes hasta que la L-Dopa es apenas efectiva. En este momento, generalmente se inicia la terapia con apomorfina, que a veces es la última opción de terapia posible.

Al diagnosticar la enfermedad de Parkinson, se suele realizar la llamada prueba de apomorfina: al paciente se le inyecta el principio activo, que suele reducir inmediatamente los síntomas de Parkinson ("parálisis").

Durante el tratamiento de Parkinson con apomorfina, se descubrió por casualidad que los pacientes masculinos con disfunción eréctil pueden volver a tener una erección. Como resultado, el ingrediente activo también se comercializó en Alemania durante varios años como remedio para la disfunción eréctil. Sin embargo, debido a ventas insuficientes, los preparados en cuestión se retiraron del mercado.

En medicina de emergencia y veterinaria, la apomorfina también se usa como un medio confiable para inducir náuseas (emético).

Captación, degradación y excreción de apomorfina

El ingrediente activo apomorfina generalmente se inyecta, lo que significa que ingresa a la circulación del cuerpo muy rápidamente. Como resultado, su efecto suele tardar menos de diez minutos. Luego, el hígado descompone parcialmente el ingrediente activo y lo excretan los riñones.

¿Cuándo se usa la apomorfina?

En Alemania, la apomorfina está aprobada para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y como medio para inducir el vómito en caso de intoxicación.

La aplicación en la disfunción eréctil puede tener lugar con los preparados disponibles fuera del área de aprobación (la denominada solicitud "off-label") o con medicamentos terminados importados.

La duración del uso depende de la enfermedad subyacente.

Así es como se usa la apomorfina

Las preparaciones de apomorfina disponibles en Alemania solo son adecuadas para inyección o perfusión. Sin embargo, hay disponibles jeringas precargadas y plumas precargadas (similares a las plumas de insulina) para que el paciente pueda inyectarse el principio activo incluso después de una sesión informativa. La dosis es muy variable y puede oscilar entre uno y cien miligramos de apomorfina por día. Sin embargo, no se pueden administrar más de diez miligramos del ingrediente activo por dosis única. Antes de su uso por parte del paciente, la dosis adecuada se determina junto con el médico.

Además, generalmente se administra otro ingrediente activo (generalmente domperidona), que suprime las náuseas intensas (efecto secundario de la apomorfina).

El uso de apomorfina en la disfunción eréctil generalmente se realiza como una tableta sublingual. Se coloca debajo de la lengua, donde se disuelve rápidamente. Con esta forma de dosificación, el efecto deseado se produce con la suficiente rapidez, mientras que los efectos secundarios suelen ser muy leves.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la apomorfina?

Los efectos secundarios de la apomorfina tales como confusión, alucinaciones, sedación, somnolencia, mareos, somnolencia, bostezos frecuentes, náuseas, vómitos y reacciones en el lugar de la inyección como enrojecimiento, sensibilidad, picazón y dolor ocurren en uno de cada diez a cien pacientes.

Ocasionalmente, pueden producirse daños en la piel en el lugar de la punción, dificultad para respirar, erupciones cutáneas, descenso de la presión arterial al levantarse de una posición acostada o sentada, trastornos del movimiento y anemia.

¿Qué se debe considerar al tomar apomorfina?

Durante el tratamiento con apomorfina, no se deben tomar principios activos contra la psicosis y la esquizofrenia (neurolépticos o antipsicóticos), ya que estos principios activos tienen un efecto opuesto. Si se combinan, se puede suponer que al menos un ingrediente activo no puede funcionar lo suficiente.

Los medicamentos para la presión arterial alta (medicamentos antihipertensivos) pueden tener un mayor efecto antihipertensivo cuando se toman al mismo tiempo que la apomorfina.

Los ingredientes activos que ralentizan la transmisión de estímulos al corazón (más precisamente: prolongan el llamado intervalo QT) no deben combinarse con apomorfina, ya que esto puede provocar arritmias cardíacas potencialmente mortales. Algunos ejemplos son agentes para la depresión (amitriptilina, citalopram, fluoxetina), antibióticos (ciprofloxacina, azitromicina, metronidazol) y agentes para infecciones fúngicas (fluconazol, ketoconazol).

El ingrediente activo apomorfina se puede usar en pacientes mayores de 18 años. Los pacientes más jóvenes, así como las mujeres embarazadas y en período de lactancia, no pueden ser tratados con él, ya que no hay garantía de que el tratamiento no perjudique al niño.

Cómo obtener medicamentos con apomorfina

Las preparaciones con el ingrediente activo apomorfina requieren prescripción médica en cada dosis y forma de administración.

¿Desde cuándo se conoce la apomorfina?

Ya en 1869, los químicos Augustus Matthiessen y Charles Wright pudieron obtener una nueva sustancia que llamaron apomorfina hirviendo morfina pura, un fuerte analgésico, en ácido clorhídrico concentrado. Sin embargo, esto tuvo un efecto completamente diferente: en lugar de usarse como analgésico, el ingrediente activo apomorfina se introdujo en la medicina como un emético fuerte.

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