Rivaroxabán

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo rivaroxaban se usa para prevenir la coagulación de la sangre. A diferencia de las preparaciones también anticoagulantes de heparina, que se utilizan con jeringas, el rivaroxabán se puede tomar en forma de comprimidos (por vía oral). Dado que funciona de manera diferente a los coágulos de sangre más antiguos, el fenprocumón y la warfarina, también se lo conoce como el "nuevo anticoagulante oral" (NOAC). Aquí puede leer todo lo importante sobre rivaroxaban, efectos secundarios y uso.

Así es como actúa rivaroxaban

Muchas enfermedades y afecciones pueden afectar la forma en que se coagula la sangre. Si se reduce la coagulabilidad, puede provocar sangrado o sangrado hasta la muerte. Por el contrario, una mayor capacidad de coagulación puede provocar coágulos de sangre en los vasos. Si son transportados por el torrente sanguíneo a vasos más pequeños, pueden obstruirlos. Los tejidos y órganos que se van a suministrar reciben muy poco oxígeno, lo que rápidamente puede convertirse en una amenaza para la vida de órganos importantes como el cerebro o el corazón.

La coagulación de la sangre es un proceso muy complejo. Primero, las plaquetas sanguíneas (trombocitos) se acumulan en el área relevante del vaso (por ejemplo, en el área de una lesión), de modo que se forma un cierre inicial provisional de la herida. Este proceso suele tardar de uno a cuatro minutos. Incluso si no se lesiona ningún vaso, estos coágulos se pueden formar en el vaso sanguíneo cuando aumenta la coagulación de la sangre.

Para fortalecer este cierre suelto de la herida, la proteína adhesiva fibrinógeno, que se encuentra en la sangre, ahora se almacena junta para formar largos hilos de fibrina. Esta activación a "fibrina pegajosa" a partir del fibrinógeno soluble no pegajoso es provocada por la enzima trombina, que a su vez tiene que ser activada por otros componentes del sistema de coagulación.

Uno de estos factores de coagulación es el factor Xa ("X" es el número romano de diez; "a" significa "activado"). Puede ser inhibido por ingredientes activos como rivaroxaban, que reduce efectivamente la capacidad de coagulación (medido como valor rápido o valor INR). Dado que estos intervienen directamente en el proceso de coagulación, también se denominan anticoagulantes orales directos.

Captación, degradación y excreción de rivaroxabán

Después de la ingestión por vía oral, el rivaroxabán se absorbe rápida y casi completamente en la sangre a través de la pared intestinal. Las concentraciones sanguíneas más altas se pueden demostrar durante dos a cuatro horas de ingestión.

Aproximadamente dos tercios del ingrediente activo se descomponen en el hígado, en parte a través de las llamadas enzimas CYP, que también descomponen muchos otros ingredientes activos. Los productos metabólicos de rivaroxabán resultantes se excretan aproximadamente la mitad en la orina y la otra mitad en las heces. El tercio restante del ingrediente activo, que no se descompone, sale del cuerpo exclusivamente con la orina. Aproximadamente cinco a nueve horas después de la ingestión, generalmente se elimina la mitad del ingrediente activo. La eliminación puede tardar más en pacientes de edad avanzada.

¿Cuándo se usa rivaroxaban?

Los médicos prescriben el principio activo rivaroxaban para tratar o prevenir la formación de coágulos sanguíneos (tromboembolismo). El rivaroxabán se utiliza en dosis más altas en los siguientes casos:

  • si ha tenido coágulos de sangre en las venas profundas como las piernas o los brazos (flebotrombosis)
  • si ha tenido una embolia pulmonar (coágulo de sangre que bloquea los vasos sanguíneos de los pulmones)
  • preventivo para ciertas formas de fibrilación auricular, una alteración del ritmo cardíaco, especialmente si los afectados tienen otros factores de riesgo de coágulos sanguíneos (por ejemplo, presión arterial alta, insuficiencia cardíaca, vejez, diabetes mellitus, enfermedades secundarias de "calcificación vascular" (arteriosclerosis) ) como enfermedad de las arterias coronarias o PAD)

En estos casos, la ingesta suele ser a largo plazo o de por vida. Además, los médicos pueden recetar una dosis más baja de rivaroxabán para prevenir los coágulos de sangre después de las operaciones de reemplazo de cadera o rodilla (profilaxis de la trombosis).

Así es como se usa rivaroxaban

El anticoagulante rivaroxaban se toma en forma de comprimidos. Dependiendo de la aplicación terapéutica, se toma una o dos veces al día con las comidas, siendo habituales dosis de cinco a veinte miligramos de rivaroxabán al día. El médico puede combinar el ingrediente activo con otros anticoagulantes, como clopidogrel, ticlopidina o AAS (ácido acetilsalicílico). En determinadas circunstancias, esto puede aumentar el efecto anticoagulante o evitar la aparición de efectos secundarios.

¿Cuáles son los efectos secundarios del rivaroxaban?

Una de cada 10 a 1 de cada 100 personas experimentará los siguientes efectos secundarios de rivaroxaban:

  • mareo
  • Conjuntivitis y hemorragia ocular
  • magulladuras
  • Tosiendo sangre
  • Sangrado en el tracto gastrointestinal.
  • náusea
  • estreñimiento
  • Picazón, enrojecimiento y sangrado de la piel.
  • Dolor en brazos y piernas
  • Retención de agua

Entre cien y mil pacientes experimentan efectos secundarios como taquicardia, sequedad de boca, hemorragia cerebral, reacciones alérgicas, disfunción hepática, derrames con sangre en las articulaciones y aumento de los niveles de enzimas y grasas en la sangre.

¿Qué se debe tener en cuenta al tomar rivaroxaban?

Al igual que con otros anticoagulantes, se debe prestar especial atención a los signos y síntomas de hemorragia cuando se toma rivaroxaban. Si hay signos de sangrado abundante, se debe interrumpir la ingesta.

El principio activo rivaroxabán es degradado por las enzimas CYP en el hígado. Estas enzimas también aseguran que otros medicamentos se descompongan. El uso concomitante de tales medicamentos puede afectar la descomposición de rivaroxaban. Esto puede aumentar la eficacia del anticoagulante, lo que aumenta el riesgo de hemorragia. Ejemplos de estos medicamentos son ciertos agentes contra las infecciones por hongos (ketoconazol, itraconazol, voriconazol), ritonavir (ingrediente activo contra el VIH) y ciertos antibióticos (claritromicina, eritromicina).

Por el contrario, cuando se toman al mismo tiempo, otros fármacos pueden acelerar la degradación del rivaroxabán y, por tanto, reducir su efecto anticoagulante. Estos incluyen, por ejemplo, ciertos medicamentos contra la epilepsia (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital), el antibiótico rifampicina y el antidepresivo a base de hierbas, hierba de San Juan.

Por lo tanto, en general, se aplica lo siguiente: Siempre discuta el uso simultáneo de rivaroxaban y otros medicamentos con su médico o farmacéutico de antemano.

Si tiene problemas graves de riñón, los niveles sanguíneos de rivaroxabán pueden aumentar.

Dado que no se dispone de estudios sobre el uso en niños y adolescentes menores de 18 años o en mujeres embarazadas y en período de lactancia, rivaroxaban no debe utilizarse en estos grupos de personas.

Cómo obtener el medicamento rivaroxaban

El anticoagulante rivaroxabán requiere prescripción médica en todas las dosis y solo se puede comprar en una farmacia con receta médica.

¿Cuánto tiempo hace que se conoce el rivaroxaban?

Rivaroxaban fue lanzado en Alemania en 2008 por la compañía farmacéutica Bayer AG en cooperación con Janssen Pharmaceutica. Como primer ingrediente activo que influye en el factor de coagulación Xa, el rivaroxabán es un fármaco innovador con una gran relevancia terapéutica, lo que significa que los costes de la terapia son comparativamente elevados siempre que se mantenga la protección por patente.

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