Metotrexato

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El metotrexato es uno de los agentes anticancerosos más importantes y, en dosis bajas, contra la psoriasis, la artritis reumatoide y la enfermedad inflamatoria intestinal. En general, se considera que el ingrediente activo es bien tolerado, pero en casos raros puede provocar inflamación de las membranas mucosas y trastornos en la formación de sangre. El ácido folínico se administra en diferentes momentos para reducir los efectos secundarios del metotrexato. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre el metotrexato.

Así es como actúa el metotrexato

El metotrexato (MTX) es un fármaco que se usa en dosis altas para numerosos cánceres y en dosis bajas para enfermedades reumáticas, entre otras cosas. Dependiendo de la dosis utilizada, inhibe la división celular (citostático) o tiene un efecto amortiguador del sistema inmunológico (inmunosupresor) y antiinflamatorio (antiinflamatorio).

En la psoriasis, la artritis reumatoide y las enfermedades inflamatorias del intestino (enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa), el sistema de defensa (sistema inmunológico) está sobreactivado y ataca las células de su propio cuerpo. Esto conduce a una reacción inflamatoria constante en el cuerpo, que puede causar un gran daño. Por lo tanto, el sistema inmunológico debe ser "modulado", por ejemplo con metotrexato como representante de los llamados inmunomoduladores:

En bajas concentraciones, inhibe la activación del ácido fólico, que las células del sistema inmunológico necesitan con urgencia para la división celular. Esto suprime la reacción inflamatoria aguda. Sin embargo, el tratamiento no surte efecto hasta uno o dos meses después del inicio del tratamiento.

MTX también es adecuado para el tratamiento del cáncer. Sin embargo, el ingrediente activo debe dosificarse mucho más alto que en la psoriasis, por ejemplo.

Las células cancerosas (células tumorales) se caracterizan por su rápido crecimiento. Se requiere una cantidad particularmente grande de ácido fólico para la división celular constante. Al inhibir la formación de ácido fólico, el metotrexato puede bloquear el crecimiento tumoral. Aquí, también, la administración adicional de ácido folínico puede reducir el efecto tóxico sobre las células sanas del cuerpo.

Independientemente de su dosis, el metotrexato también inhibe la activación del ácido fólico y, por lo tanto, la división celular en las células corporales sanas. Para reducir este efecto secundario, el ácido folínico también se administra en diferentes momentos.

Captación, descomposición y excreción

La absorción en el intestino cuando se toma el ingrediente activo en forma de tableta varía ampliamente (20 a 100 por ciento). La eliminación se produce de forma relativamente lenta a través de los riñones.

Si hay efectos secundarios en el tracto gastrointestinal o problemas para tragar, el MTX se puede inyectar debajo de la piel (por vía subcutánea). De esta manera, el ingrediente activo ingresa rápida y completamente al torrente sanguíneo. Sin embargo, la degradación y la excreción siguen siendo idénticas.

¿Cuándo se usa metotrexato?

Las áreas de aplicación (indicaciones) del metotrexato incluyen:

  • Enfermedades cancerosas (incluida leucemia linfoblástica aguda, linfoma no Hodgkin, cáncer de mama, cáncer de pulmón)
  • Artritis reumatoide (inflamación de las articulaciones causada por reumatismo)
  • artritis idiopática juvenil grave (inflamación reumática de las articulaciones en niños y adolescentes)
  • psoriasis severa
  • enfermedad de Crohn leve a moderada (sola o en combinación con corticosteroides)

Así es como se usa el metotrexato

En el tratamiento de la psoriasis, la artritis y la enfermedad inflamatoria intestinal, se suelen inyectar entre 7,5 y 20 miligramos de metotrexato una vez a la semana o se ingieren hasta 30 miligramos en forma de comprimidos. Este tratamiento es el llamado "MTX de dosis baja" (metotrexato de dosis baja).

En el tratamiento del cáncer, la dosis es significativamente mayor. Depende del tipo de tumor y del régimen de tratamiento. Son habituales dosis entre 40 y 80 miligramos de metotrexato por metro cuadrado de superficie corporal, que se pueden inyectar o tragar. La duración del tratamiento aquí es de entre siete y 14 días.

También son posibles los denominados "esquemas de dosis alta", en los que se administra una vez entre uno y 20 gramos de MTX.

Dado que el ingrediente activo se excreta a través de los riñones, la dosis debe reducirse en pacientes con disfunción renal.

¿Cuáles son los efectos secundarios del metotrexato?

El metotrexato a menudo causa efectos secundarios como inflamación de las membranas mucosas orales e intestinales, daño a las membranas mucosas en el tracto gastrointestinal e inhibición de la médula ósea (depresión de la médula ósea) (es decir, en uno a diez por ciento de los tratados). Esto último significa que se interrumpe la producción de células sanguíneas, que normalmente tiene lugar en la médula ósea.

Ocasionalmente (menos del uno por ciento de los tratados) experimentan dolores de cabeza, mayor susceptibilidad a infecciones (por ejemplo, neumonía), erupciones alérgicas y osteoporosis. La fertilidad reducida puede ocurrir incluso con menos frecuencia en los hombres.

Es comprensible que los efectos secundarios se produzcan con mucha más frecuencia con la "terapia de dosis alta" que con la dosis baja de MTX.

¿Qué se debe considerar al tomar metotrexato?

Contraindicaciones

Las mujeres embarazadas, las mujeres que amamantan, los pacientes con un sistema inmunológico debilitado y aquellos con disfunción renal o hepática grave no deben recibir medicamentos que contengan metotrexato.

Interacciones

Otros medicamentos utilizados para tratar la artritis reumatoide o la psoriasis (los denominados agentes terapéuticos básicos como la hidroxicloroquina) no deben combinarse con metotrexato.

Durante el tratamiento con MTX, los pacientes no deben vacunarse con una vacuna viva, ya que el sistema inmunológico debilitado puede provocar complicaciones graves de la vacunación.

Si se utilizan agentes anticoagulantes al mismo tiempo, se debe controlar la coagulación de la sangre con regularidad.

Los medicamentos que, como el metotraxato, influyen en el metabolismo del ácido fólico (p. Ej., Antibióticos de sulfonamida, trimetoprima), pueden aumentar los efectos secundarios del MTX cuando se utilizan al mismo tiempo.

Otros medicamentos como fenilbutazona (analgésico), fenitoína (antiepiléptico) y sulfonilureas (medicamentos para la diabetes) también pueden aumentar los efectos del MTX.

Los antibióticos orales y la colestiramina (un fármaco contra los niveles altos de colesterol), por otro lado, pueden debilitar el efecto del MTX.

Conducción y uso de máquinas

El metotrexato no tiene un efecto duradero sobre la capacidad de reacción.

Restricción de edad

MTX está aprobado a partir de los tres años.

período de embarazo y lactancia

El ingrediente activo metotrexato daña tanto al feto como al bebé y, por lo tanto, no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.

Un médico debe descartar el embarazo antes de iniciar el tratamiento. Se debe utilizar un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento.

Si una mujer que está siendo tratada con metotrexato por reumatismo o enfermedad inflamatoria intestinal quiere quedar embarazada, el MTX debe cambiar a un fármaco mejor probado, como prednisona / prednisolona, ​​sulfasalazina, hidroxicloroquina o azatioprina.

El MTX debe suspenderse tres meses antes de un embarazo planificado. Después del destete, se recomienda una mayor ingesta de ácido fólico para normalizar nuevamente el metabolismo del ácido fólico.

Cómo obtener medicamentos con metotrexato

Todos los medicamentos que contienen metotrexato requieren receta médica en Alemania, Austria y Suiza. Por lo tanto, solo puede obtener MTX con una receta del médico en la farmacia.

¿Cuánto tiempo hace que se conoce el metotrexato?

El ingrediente activo metotrexato se desarrolló en los EE. UU. Ya en 1955. En ese momento solo se asumió que era eficaz como fármaco contra el cáncer.

Más tarde se descubrió que funcionaba bien en dosis más bajas como inmunomodulador. Desde entonces, el metotrexato también se ha utilizado con mucho éxito para tratar el reumatismo, la psoriasis y las enfermedades inflamatorias del intestino.

Datos más interesantes sobre el metotrexato

En caso de intoxicación por metotrexato, por ejemplo si la dosis es demasiado alta en pacientes con disfunción renal, se administra la denominada carboxipeptidasa G2 como antídoto. Esto descompone el metotrexato de modo que su concentración en la sangre desciende rápidamente a niveles no tóxicos.

Otra posibilidad para cancelar rápidamente el efecto de MTX es el llamado "rescate de leucovorina", es decir, la administración de dosis altas de leucovorina.

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