Ácido fumárico

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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El ingrediente activo ácido fumárico y sus derivados se utilizan en la enfermedad crónica de la piel, la psoriasis y la esclerosis múltiple (EM), una enfermedad inflamatoria crónica del sistema nervioso. Aunque el ingrediente activo se conoce como un componente de algunas plantas como el humo de tierra común durante casi dos siglos, la aprobación para el tratamiento de enfermedades nerviosas es relativamente nueva. Aquí puede descubrir por qué el ácido fumárico puede ayudar al tratamiento de la EM y la psoriasis, así como otra información importante sobre este ingrediente activo.

Así es como actúa el ácido fumárico

Ácido fumárico y MS

La esclerosis múltiple (EM) es una enfermedad inflamatoria de la capa aislante que rodea las vías nerviosas del cuerpo humano. Los nervios del cerebro y la médula espinal se ven particularmente afectados. Debido a que el aislamiento de los nervios se está descomponiendo gradualmente, los haces de nervios a menudo apretados pueden fallar y funcionar mal, similar a un cable de alimentación. Los expertos asumen que la causa de la enfermedad es que, en la mayoría de los casos, el propio sistema inmunológico ataca la capa aislante y se asegura de que se descomponga, o que el cuerpo tiene problemas para construir esta capa protectora tan compleja alrededor de los nervios. El curso de la enfermedad varía de persona a persona, pero siempre empeora con los años. Actualmente no existe cura para la EM, pero los medicamentos modernos pueden lograr una esperanza de vida que es sólo de cinco a diez años más corta.

Uno de estos medicamentos contiene el ingrediente activo ácido fumárico, más precisamente su derivado dimetilfumarato, que se desarrolló para que el ingrediente activo pueda absorberse mejor a través del intestino hacia la sangre. Se utiliza en el tratamiento de una forma específica de la enfermedad: la EM remitente-recidivante. Aquí la enfermedad se presenta en episodios que retroceden completa o incompletamente.

El modo de acción del ácido fumárico en esta forma de enfermedad no se comprende completamente. Sin embargo, los estudios indican que la sustancia actúa directamente sobre las células implicadas en la enfermedad y, por tanto, tiene propiedades antiinflamatorias y modificadoras del sistema inmunológico. También se ha demostrado que el tratamiento con ácido fumárico provoca que el sistema inmunológico libere menos mensajeros inflamatorios, lo que inhibe la progresión de la enfermedad.

Ácido fumárico y psoriasis

La psoriasis es una enfermedad inflamatoria de la piel no contagiosa en la que generalmente se desarrollan cambios en la piel enrojecidos, muy escamosos y del tamaño de la palma de la mano en las rodillas y los codos. A menudo, estas áreas también pican mucho. El proceso inflamatorio conduce a una mayor formación de piel nueva, pero las células de la piel todavía están demasiado unidas entre sí para poder eliminarse de manera uniforme, lo que conduce a la formación de escamas. Los expertos sospechan que también se puede encontrar un mayor número de células inmunes en las áreas afectadas, lo que es en parte responsable de la reacción inflamatoria.

La psoriasis no se puede tratar de forma causal. Solo puede limitar la extensión de la enfermedad con ingredientes activos como el ácido fumárico (o sus derivados, como el dimetilfumarato y el etilfumarato). Al igual que en la EM, el ingrediente activo interviene en el proceso inflamatorio y lo mejora significativamente.

Captación y degradación del ácido fumárico

Después de la ingestión de ácido fumárico, se absorbe en la sangre a través de los intestinos. Los niveles máximos en sangre se alcanzan alrededor de cinco a seis horas después de la ingestión. Los derivados del ácido fumárico se descomponen en ácido fumárico. Esto luego se metaboliza como células. Aproximadamente el 60 por ciento del ingrediente activo finalmente se exhala como dióxido de carbono. La mayor parte del resto se excreta en la orina a través de los riñones.

¿Cuándo se usa ácido fumárico?

Los derivados del ácido fumárico se utilizan para tratar:

  • pacientes adultos con esclerosis múltiple remitente-recidivante

La aplicación es a largo plazo debido al efecto antiinflamatorio.

Así es como se usa el ácido fumárico

Se usan dosis más altas de ácido fumárico para tratar la EM: comience con 120 miligramos del derivado del ácido fumárico dos veces al día. Después de una semana, la dosis se aumenta a 240 miligramos dos veces al día. Si los efectos secundarios ocurren temporalmente, la dosis se puede reducir nuevamente por un tiempo en consulta con el médico. La aparición de efectos secundarios puede reducirse si las cápsulas se toman con una comida.

En el tratamiento de la psoriasis, se utilizan dosis más bajas de ácido fumárico. También hay un "paquete de inicio" de dosis baja: para reducir el riesgo de efectos secundarios, la dosis se aumenta lentamente de una a tres tabletas por día durante un período de 3 semanas. Con el segundo paquete, más fuerte, la dosis se aumenta en un comprimido a la semana durante seis semanas. Si el efecto terapéutico completo se logra antes, no es necesario aumentar la dosis.

¿Cuáles son los efectos secundarios del ácido fumárico?

Los efectos secundarios más comunes del ácido fumárico (que afectan a más de una de cada diez personas) son sensación de calor y molestias gastrointestinales como dolor abdominal, indigestión y náuseas. Estos solo pueden ocurrir inicialmente, pero también pueden reaparecer durante un breve período de tiempo durante el tratamiento con ácido fumárico.

Otros efectos secundarios del ácido fumárico (en uno de cada diez a cien pacientes) incluyen cambios en el recuento sanguíneo, picazón, erupción cutánea y aumento de la excreción de proteínas en la orina (lo que indica problemas renales).

¿Qué se debe tener en cuenta al tomar ácido fumárico?

Dado que el ácido fumárico y sus derivados pueden afectar negativamente la función renal, no se deben tomar otros ingredientes activos que tengan efectos secundarios similares durante el tratamiento. Estos incluyen, por ejemplo, metotrexato (medicamento para el reumatismo y el cáncer), retinoides (medicamento para el acné) y ciclosporina (inmunosupresor, por ejemplo, después de un trasplante de órganos).

Debe evitarse el doble uso de ácido fumárico, por ejemplo, como tableta y como crema.

Dado que no existe experiencia suficiente con el uso en niños y adolescentes menores de 18 años, mujeres embarazadas y en período de lactancia, no se recomienda su uso en estos casos.

Cómo obtener medicamentos con ácido fumárico

Todas las preparaciones con ácido fumárico y sus derivados están aprobadas para enfermedades graves, por lo que los medicamentos solo se pueden comprar en farmacias con receta médica.

¿Desde cuándo se conoce el ácido fumárico?

El ácido fumárico se encontró por primera vez en el hongo. Boletus pseudoignarius descubierto y obtenido en forma pura a partir del humo de la tierra común (una planta de la familia de las amapolas) en 1832. El humo de la tierra común también se utilizó en la antigüedad como planta medicinal contra los calambres en el tracto digestivo y la vesícula biliar, contra el estreñimiento y contra las dolencias de la piel.

A partir de esta experiencia, el médico Günther Schäfer desarrolló una terapia para la psoriasis con ácido fumárico en la década de 1970. Sin embargo, la aprobación del ácido fumárico para la terapia de la EM solo se otorgó en 2013 después de que el ingrediente activo y sus derivados demostraran ser efectivos en estudios clínicos.

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