Exemestano

Benjamin Clanner-Engelshofen es un escritor independiente en el departamento médico de Estudió bioquímica y farmacia en Munich y Cambridge / Boston (EE. UU.) Y notó desde el principio que disfrutaba especialmente de la interfaz entre la medicina y la ciencia. Por eso pasó a estudiar medicina humana.

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Como inhibidor de la aromatasa, el ingrediente activo exemestano previene la producción de estrógenos por el propio cuerpo. La inhibición de la producción de hormonas está particularmente indicada en mujeres con cáncer de mama avanzado cuando el tumor está influenciado por hormonas en su crecimiento. Aquí puede leer todo lo que necesita saber sobre los efectos y el uso del exemestano, los efectos secundarios y las interacciones.

Así es como funciona el exemestano

Los estrógenos (estrona, estradiol y estriol) son hormonas sexuales femeninas. Se forman en el cuerpo femenino (en pequeñas cantidades también en el masculino) a partir de sustancias precursoras, principalmente en los ovarios. Las hormonas sexuales son importantes para el desarrollo de las características sexuales y luego, junto con otras hormonas (como la progesterona), mantienen en marcha el ciclo menstrual. Durante la menopausia, los ovarios dejan de producir estrógeno gradualmente. Después de eso, la hormona solo se produce en pequeñas cantidades en otros tejidos (músculos, tejido adiposo, tejido de la glándula mamaria). Entonces el nivel de estrógeno cae a valores muy bajos.

En algunos casos de cáncer de mama, el tumor es sensible a las hormonas, lo que significa que su crecimiento depende del estrógeno. El bajo nivel de estrógenos después de la menopausia puede ser suficiente para esto. Para suprimir este crecimiento tumoral controlado por hormonas, se utilizan inhibidores de la aromatasa como el exemestano. Inhiben la enzima aromatasa en los músculos y las células grasas, que participa en la conversión de los precursores de estrógenos en hormonas activas. Esto reduce el nivel de estrógeno de manera muy significativa, lo que a menudo puede prevenir un mayor crecimiento del tumor.

Absorción, degradación y excreción de exemestano

Después de la ingestión, el ingrediente activo se absorbe en la sangre a través de la mucosa intestinal y primero se transporta al hígado. La mayor parte está desmantelada allí. El resto (menos del diez por ciento) termina en el tejido muscular y graso, donde bloquea la aromatasa. El exemestano se degrada en el hígado y se excreta en la orina y las heces.

¿Cuándo se usa exemestano?

El inhibidor de la aromatasa exemestano está aprobado para el tratamiento de apoyo del cáncer de mama temprano sensible a las hormonas después de dos o tres años de tratamiento con el ingrediente activo tamoxifeno. El ingrediente activo también está aprobado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado cuando el tamoxifeno no puede detener el crecimiento del tumor. Solo las mujeres posmenopáusicas pueden ser tratadas con exemestano; sin embargo, esto también puede producirse prematuramente con la ayuda de medicamentos.

Para prevenir el crecimiento de tumores a largo plazo, el ingrediente activo generalmente se toma durante varios años.

Así es como se usa el exemestano

El ingrediente activo exemestano se toma en comprimidos una vez al día, después de las comidas, ya que mejora la absorción. La dosis diaria habitual es de 25 miligramos de exemestano. La duración del uso en pacientes con cáncer de mama temprano la determina el médico individualmente; en el cáncer de mama avanzado, la terapia suele ser permanente siempre que el tumor no crezca más.

¿Qué efectos secundarios tiene el exemestano?

Dado que el exemestano provoca una caída brusca y repentina del nivel de estrógeno, pueden aparecer síntomas posmenopáusicos graves, especialmente al comienzo de la terapia.

Los efectos secundarios de exemestano como dolor de cabeza, somnolencia, depresión, insomnio, reducción de glóbulos blancos, sofocos, dolor abdominal, náuseas, aumento de los niveles de enzimas en sangre y hígado, sudoración, fatiga y dolor muscular y articular ocurren en más de uno de cada diez mujeres tratadas.

Otros efectos secundarios comunes son pérdida de apetito, reducción del recuento de plaquetas en sangre, sensaciones anormales, vómitos, diarrea, estreñimiento, indigestión, caída del cabello, erupción cutánea, picazón, fracturas de huesos y disminución de la densidad ósea, así como retención de agua y debilidad.

¿Qué se debe considerar al tomar exemestano?

Dado que el exemestano es degradado por las enzimas hepáticas, que también degradan otros medicamentos, algunos de ellos pueden interactuar. Hasta ahora, se han observado interacciones con medicamentos que aseguran que el hígado produzca más enzimas degradantes. Como resultado, el exemestano se degrada más rápidamente y tiene un efecto reducido o nulo. Ejemplos de dichos principios activos son el antibiótico rifampicina, determinados principios activos contra la epilepsia y las convulsiones (fenitoína, carbamazepina) y el antidepresivo a base de hierbas de la hierba de San Juan.

Para no poner en peligro los efectos del exemestano, no se deben tomar ni aplicar en la piel medicamentos que contengan estrógenos durante el tratamiento.

Exemestane es para uso exclusivo de mujeres posmenopáusicas. Los niños, adolescentes, mujeres en edad fértil, mujeres embarazadas, mujeres en período de lactancia y pacientes masculinos no pueden tomar exemestano.

Cómo obtener medicamentos con exemestano

Las preparaciones que contienen exemestano solo están disponibles con receta y en farmacia en todas las dosis y tamaños de paquete.

¿Cuánto tiempo se conoce a Exemestan?

Después de los principios activos anastrozol y letrozol, el exemestano es el tercer inhibidor de la aromatasa activo por vía oral que se ha desarrollado para el tratamiento de los tipos de cáncer de mama sensibles a las hormonas. Los tres ingredientes activos están en la lista de medicamentos prohibidos porque los atletas los toman para prevenir los efectos secundarios de los agentes dopantes prohibidos (esteroides anabólicos).

Dado que el inhibidor de la aromatasa comercializado por la compañía farmacéutica Pfizer, que fue aprobado por primera vez en Alemania en 1999, ya no está protegido por patente, ahora existen numerosos genéricos con el ingrediente activo exemestano en el mercado.

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